Максимальная доза амлодипина в сутки. Амлодипин противопоказания побочные эффекты

Самый распространённый недуг — гипертоническая болезнь молодеет год от года. Если ещё пару десятилетий назад им страдала треть населения нашей страны, и были это, в основном, люди от 45 и выше, то теперь средний возраст гипертонии понизился до 35. Всё чаще повышенное давление отмечается у молодёжи возрастом младше 20 лет.

Да что там говорить! Даже у современных подростков встречаются показатели выше 140 на 90. Болезнь практически неизлечима. Чтобы поддерживать нормальный уровень артериального давления, приходится постоянно принимать лекарства, которых существует великое множество. Выбрать правильное — вот залог полноценной жизни при гипертонической болезни.

Амлодипин является одним из таких препаратов. При низкой стоимости он обладает множеством достоинств, особенно при комплексном приёме.

Как действует Амлодипин

Попадая в организм человека, лекарственное средство блокирует кальциевые каналы, чем снижает артериальное давление и купирует приступы таких болезней, как стенокардия и ИБС. Обладая накапливающим действием, которое сохраняется в течение суток, препарат понижает давление постепенно, что благотворно влияет на самочувствие пациентов.

Согласно инструкции по использованию, Амлодипин приводит в норму стенки сосудов и артерий, не вызывая возбудимости среднего мышечного слоя сердца, по-научному миокарда, обладает мягким мочегонным действием и повышает выносливость организма к умеренным физическим нагрузкам.

Лекарство способствует расширению сосудов, снабжая сердце и головной мозг необходимым количеством кислорода, тем самым, не допускает их гипоксии (кислородного голодания).

Пациентам, страдающим стенокардией, средство назначают для того, чтобы уменьшить количество приступов заболевания и их интенсивность.

Амлодипин обладает ценными свойствами: нормализует давление и пополняет сердечную мышцу достаточным количеством кислорода. Гипертензивный его эффект достигается путём расширения сосудов и длится в течение 24 часов при употреблении суточной дозы препарата.

Сокращения сердца и проводимость сердечной мышцы при этом не меняются, а лишь стимулируется работа нашего моторчика и укрепляются стенки его сосудов.

Когда стоит принимать препарат

Для чего назначают Амлодипин и от чего он помогает? Показания к использованию лекарственного средства довольно обширны. Назначается он при:

Стабильно высоком артериальном давлении как самостоятельное средство, так и в комплексном лечении;
Приступах стенокардии, возникающих при физических нагрузках и эмоциональных всплесках;
Стенокардии покоя, то есть приступах заболевания, возникающих внезапно, без каких-либо видимых причин;
ИБС (ишемической болезни сердца), в том числе и хронической её форме;
Хронической недостаточности работы сердца;
Бронхиальной астме как сосудорасширяющее средство.

Препарат незаменим при поддержании нормального артериального давления пациентам, страдающим гипертонической болезнью 1, 2 и 3 степеней, и любой формы стенокардии. Он позволяет им жить полноценной жизнью при этих далеко не приятных заболеваниях.

В чём выпускают средство и каков его состав

Лекарство продаётся в картонных упаковках с тремя блистерами, содержащими по 10 штук круглых с фаской пилюль белого или слегка желтоватого цвета в каждом. Дозировка его бывает разной — 2,5; 5 и 10 мг.

В состав таблеток входит активный компонент амлодипин, а также вспомогательные составляющие, это:

Крахмал картофельный;
Стеарат кальция;
Лактоза;
Моногидрат и др.

Препараты Амлодипин каких торговых марок продаются в аптеках

Выпускают препарат несколько производителей. На прилавках наших аптек можно встретить лекарство следующих названий и производителей:

Веро-Амлодипин, изготавливаемый в АО «Верофарм», производства которого находятся в Белгороде, Воронеже и Покрове, Московской области;
Амлодипин-Биоком — ЗАО «Биоком» г. Ставрополь;
Амлодипин-Боримед — Березовский фармацевтический завод;
Амлодипин-Тева, производимый в Израиле;
Амлодипин-Прана — ООО «Пранафарм» г. Самара;
Амлодипин-Сандоз — Германия.

Также одноимённое средство выпускают в Нижнем Новгороде, Перми и Москве.

При гипертонии, не осложнённой другими заболеваниями, назначают однократный приём по 2,5 мг.

Если имеются осложнения в виде ишемии и стенокардии, то суточная доза составляет 5 мг.

При необходимости дозировку увеличивают до 10 мг в сутки. Это максимальная дозировка препарата.

Пациентам, страдающим печёночной и почечной недостаточностью, следует принимать лекарство не более 2,5 мг в сутки.

Детям в возрасте от 6 лет назначают 2,5 мг в сутки. Если в течение четырёх недель нужный эффект не проявит себя, дозу увеличивают до 5 мг.

При пожилом возрасте дозировку следует увеличивать с осторожностью.

Принимают лекарство утром, перед приёмом пищи, с небольшим количеством воды. Дозу назначает врач. Не стоит заниматься самолечением, во избежание неприятных последствий.

В инструкции по применению указано, что данное средство не рекомендуется использовать женщинам в положении и кормящим мамам, однако, в том случае, когда польза от употребления Амлодипина выше, чем риск для малыша, его назначают, но на поздних сроках беременности.

Известно, что высокое очень опасно как для будущей мамы, так и для её ребёнка. Если не снижать показатели давления у беременной, это может привести к внутриутробной смерти плода из-за возникновения кровоизлияния в мозг, поэтому, во избежание фатальных последствий, женщинам, находящимся в положении, начиная с 34 недели, прописывают Амлодипин в дозе 5 мг.

Во время кормления грудью препарат назначают в том случае, если мама переведёт своего малыша на искусственное вскармливание.

Можно ли применять препарат

Амлодипин успешно применяют при снижении давления у пациентов, которым поставлен диагноз — сахарный диабет (СД). В составе лекарства отсутствуют вещества, которые меняют концентрацию глюкозы в крови, поэтому оно не противопоказано при СД.

Также его антиангинальное и антигипертензивное действие благотворно влияет на больных этой категории, расслабляя мышцы сосудов и, снижая нагрузку на миокард, тем самым, уменьшая количество и, ослабляя интенсивность приступов стенокардии.

В каких случаях лекарство использовать нельзя

Как и у многих лекарств, у Амлодипина имеются некоторые противопоказания. Его запрещают использовать при наличии:

Повышенной чувствительности к содержащимся в нём компонентам (аллергических проявлений);
Низкого артериального давления (гипотензии);
Аортальном стенозе (сужения отверстия аорты в области клапана);
Острой недостаточности при работе сердца;
Недавно перенесённого инфаркта миокарда (менее месяца назад);
Детского возраста до 6 лет.

Применение средства во время беременности и грудном вскармливании оговаривалось выше.

Особо осторожно используют препарат при болезнях почек и печени, а также при наличии ярко выраженной тахикардии и брадикардии.

Побочное воздействие и передозировка

Амлодипин хорошо переносится пациентами, но, иногда, при применении средства, возможны различные отклонения, выражающие себя:

Головными болями и головокружением;
Потерей сознания;
Депрессией и апатией;
Болями за грудиной и инфарктом;
Одышкой;
Отёками стоп и лодыжек;
Тошнотой и рвотой;
Дискомфортом в брюшной полости;
Нарушением стула;
Экстрасистолией, тахикардией и сердцебиением;
Высокой утомляемостью;
Дрожанием пальцев на руках;
Покраснением кожи лица;
Нарушением сна;
Сексуальными нарушениями и др.

Если, при приёме средства, возникнет хоть один из перечисленных симптомов, то приём препарата стоит тотчас же прекратить.

При передозировке лекарством наблюдается резкое понижение артериального давления, сопровождаемое тахикардией, которое вызывается чрезмерным расширением сосудов. В случае отравления препаратом следует незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.

Как Амлодипин взаимодействует с другими лекарственными средствами

При необходимости врач на приёме подберёт такие лекарства, которые будут прекрасно сочетаться с Амлодипином, однако, стоит помнить, что:

Употребляя средство вместе с противовоспалительными препаратами, уменьшается активность работы печени, что может привести к интоксикации и побочным воздействиям;
При одновременном употреблении с эстрогеном, снижается гипертензивный эффект препарата. Тоже самое происходит при совместном приёме лекарства с препаратами кальция;
Совместное применение Амлодипина и Орлистата провоцирует подъём артериального давления;
При применении лекарства стоит снизить дозировку мочегонных средств, аденоблокаторов и нейролептиков;
Препарат прекрасно комбинируется с сердечными гликозидами.

Совместим ли препарат с алкоголем

Амлодипин сам по себе является мощным сосудорасширяющим средством, понижающим артериальное давление, а его одновременное употребление со спиртными напитками усилит этот эффект в несколько раз, что может привести к печальным последствиям.

Также лекарство перерабатывается в печени, увеличивая на неё нагрузку. Тоже самое происходит и с этанолом. В результате этого, печень может просто не выдержать такой нагрузки, что также может закончиться для пациента очень плачевно.

Да и вообще, алкоголь негативно влияет как на сердечно-сосудистую систему, так и на ЦНС (центральную нервную систему), так зачем же проводить лечение, если тут же его перечёркивать употреблением спиртного?

Важная информация

При применении препарата стоит помнить некоторые тонкости приёма:

Начинать приём препарата стоит с минимальной дозировки — 2,5 мг, а затем постепенно увеличивать до 5 или 10 мг, в соответствии с имеющимся заболеванием и его тяжестью;
Ни в коем случае резко не прекращать употребление лекарства, а сделать это лучше, постепенно уменьшая дозу;
Применяя средство, необходимо контролировать показатели артериального давления. В случае их резкого понижения или повышения, приём следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Пилюли не вызывают сонливости, не угнетают ЦНС, если это не является побочным эффектом, поэтому их можно спокойно применять людям, связанным с вождением автомобиля.

Цена

Цена препарата зависит от количества таблеток в упаковке, дозировки, а также предприятия-изготовителя. Например, стоимость 30 таблеток по 5 мг отечественного производства колеблется в пределах 35-50 рублей, а импортного — на порядок выше, то есть около 200 рублей. 30 пилюль по 10 мг стоят: от наших производителей — около 150 рублей, а импортные — 250-300 рублей.

Аналоги Амлодпина и чем его можно заменить

Наиболее изсестными аналогами лекарственного средства являются Нормодипин, Кардилопин, Амловас и Норваск.

Многие пациенты задаются вопросом, какой препарат лучше, Нормодипин или Амлодипин? Специалисты скажут вам, что первый производится известной фармацевтической фирмой Гедеон Рихтер, а также не имеет столько побочных эффектов, но он стоит на порядок выше дешёвого Амлодипина.

А от побочного действия в виде отёка стоп и он не избавляет, поэтому, если имеет место отёк, стоит заменить эти препараты на другие, например, Лизиноприл.

В любом случае, если лекарство необходимо поменять на другое, не нужно делать это самостоятельно, а вернее всего будет обратиться за консультацией к специалисту.

Описание

Т аблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

К аждая таблетка содержит активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) - 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

Код АТС: С08СА01.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S 6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L -типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Са 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты ). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч . вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S - T , снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие п ри ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью ( III - IV класс по NYHA ), на фоне терапии дигоксином , диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии . Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия ( монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия ( монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными ЛС).

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сутки, которую, при необходимости, повышают до максимальной - 10 мг/сутки. Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяется в сочетании с тиазидными мочегонными, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.

При стенокардии амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами для стенокардии у пациентов, у которых отсутствовал эффект от приема нитратов и/или адекватной дозы бета-блокаторов.

При сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ требуется корректировка дозы амлодипина.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

Нарушения функций печени

Для пациентов с нарушениями функций печени легкой и средней степени тяжести дозовые рекомендации не разработаны, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью, начиная с наиболее низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина при нарушениях функций печени тяжелой степени не изучена. Поэтому у таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы и титровать дозу медленно.

Нарушения функций почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не выводится при диализе.

Побочное действие

Амлодипин относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного побочного действия. Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются:

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обмороки; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит ;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, спутанность сознания, периферическая нейропатия , гипертония;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия , желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз ; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит;

со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия , нарушение сексуальной функции (в т.ч . снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные спазмы; очень редко - миастения, отек коленного сустава, проявления экстрапирамидных расстройств;

со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция , дерматит, эксфолиативный дерматит, пурпура, синдром Стивенса -Джонсона, светочувствительность;

аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч . эритематозная , макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко: отек Квинке ;

со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения; прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия , извращение вкуса, гипергликемия, отек, слабость.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амлодипину , другим дигидропиридинам и вспомогательным компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.), шок (включая кардиогенный шок), обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелая степень аортального стеноза), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация , снижение АД, тахикардия. Были зарегистрированы случаи выраженной и длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля до двух часов после приема амлодипина, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и сосудосуживающих средств, если это не противопоказано. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Следует строго соблюдать режим и схемы лечения, принимать препарат через равные промежутки времени и не пропускать дозу. При пропуске дозы следует принять ее как можно быстрее, если же наступило время приема следующей дозы - не принимать удвоенную дозу взамен пропущенной.

В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимос тью галактозы; дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо- галактозной мальабсорбцией .

Пациенты с сердечной недостаточностью

У пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью. В плацебо контролируемых долгосрочных исследованиях у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью неишемической этиологии ( NYHA класса III и IV), принимавших амлодипин, частота развития отека легких была выше, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, так как они увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании амлодипина в высоких дозах. Безопасность применения во время беременности не установлена.

Кормящие женщины. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. У некоторых пациентов, которые получали лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые изменения сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на рождаемость относительно недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены побочные эффекты на мужскую фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими по тенциально опасными механизмами

У пациентов, принимающих амлодипин, могут развиться головокружение, головная боль, симптомы усталости или тошноты, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно индометацином . Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил , ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина . Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Са 2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства ( ритонавир ) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч . амлодипина. Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина .

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP 3 A 4: совместное применение амлодипина с сильными ингибиторами CYP 3 A 4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые азолы , макролиды , такие как эритромицин или кларитромицин , верапамил или дилтиазем ) может значительно усилить воздействие амлодипина. Клинические последствия этих фармакокинетических взаимодействий могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует осуществлять клинический мониторинг и коррекцию дозы.

Индукторы CYP 3 A 4: данные о влиянии индукторов CYP 3 A 4 на амлодипин отсутствуют. Совместное применение индукторов CYP 3 A 4 (например, таких как рифампицин , зверобой (препараты зверобоя продырявленного)) может уменьшить концентрацию в плазме амлодипина. Амлодипин следует использовать с осторожностью вместе с индукторами CYP 3 A 4.

Совместное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность амлодипина и, соответственно, его гипотензивное действие.

Дантролен (парентерально): в опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие смертельной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности в связи с гиперкалиемией . В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или тем, которые получают лечение злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин усиливает антигипертензивный эффект других антигипертензивных препаратов. В клинических исследованиях взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина , циклоспорина .

Симвастатин : совместное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г.Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]

Амлодипин является одним из основных лекарственных препаратов, применяемых для стабилизации артериального давления у больных с гипертонической болезнью и периодическими приступами стенокардии.

Это гипотензивный медикамент относится к группе антагонистов кальция, хотя данное название не в полной мере отражает механизм его действия.

Тем не менее, более правильным является используемый в зарубежной медицинской литературе термин «блокаторы кальциевых каналов».

Чтобы лучше разобраться, как работают Амлодипин и его аналоги, необходимо сказать несколько слов об общей регуляции сосудистого тонуса.

Стенки магистральных артерий, периферических артериол и всех остальных сосудов в организме состоят из клеток гладкой мускулатуры. Соответственно, напряжение мышц приводит к уменьшению их просвета и повышению давления, и наоборот.

Управление этим процессом осуществляется при помощи нескольких механизмов:

Импульсы симпатического и парасимпатического отделов вегетативной (периферической) нервной системы.
Ауторегуляция, изменение тонуса сосудов за счет местного возбуждения или расслабления, это происходит в артериях головного мозга, почек, легких, печени.
Гуморальная регуляция при помощи веществ, циркулирующих в крови. Это гормоны (ренин, вазопрессин, адреналин, тироксин и некоторые другие), различные метаболиты (например, углекислый газ или молочная кислота), ионы калия и кальция. И если калий оказывает сосудорасширяющее воздействие, то кальций приводит к противоположному эффекту.

Нужно сказать, что по такому принципу осуществляется регуляция артериального давления и у взрослых, и у детей. Ионы кальция (Са2+) не только участвуют в управлении тонусом сосудов, но и обеспечивают массу других процессов, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Их концентрация в крови повышается при ишемической болезни, гипоксии, аритмии и некоторых других патологиях.

В большом количестве они стимулируют обмен веществ на клеточном уровне, повышая их потребность кислороде, вызывают нарушение функций многих органов, способствуя деструктивным изменениям в клетках. Транспорт ионов кальция внутрь клетки происходит с помощью специфических белков — кальциевых каналов.

К настоящему времени известно несколько их видов, обозначаемых буквами латинского алфавита L, T, N, P, Q, R, отличающихся по скорости проводимости и местонахождению. Каналы L-типа обеспечивают медленный проход ионов кальция в клетку.

Они расположены в миокарде, в синусном и атриовентрикулярном узлах проводящей системы сердца, гладкомышечной ткани сосудов, мочеточников, скелетной мускулатуре и других органов дыхательной, пищеварительной и мочеполовой систем. L-каналы также есть и на мембране тромбоцитов.

Медикаменты из группы антагонистов кальция объединяет способность обратимо блокировать медленные кальциевые каналы L-типа, не влияя на общую концентрацию ионов кальция в организме. В кардиологической практике эти лекарства применяют с конца 70-х годов прошлого века, с тех пор их состав совершенствовался.

В настоящее время различают несколько групп антагонистов кальция:

Бензотиазепины (основной представитель Дилтиазем).
Фенилалкиламины (например, Верапамил).
Производные дигидропиридина, это самая многочисленная группа, к которой и относится Амлодипин.

С 1995 года была принята дополнительная классификация, основанная на тканевой селективности препаратов и продолжительности их действия. Амлодипин относится к лекарствам второго поколения (в соответствии с некоторыми источниками — третьего). Он избирательно влияет на кальциевые каналы, расположенные в кардиомиоцитах и стенках сосудов, включая коронарные и мозговые артерии.

Амлодипин обладает такими свойствами:

антигипертензивное;
антиангинальное (то есть уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижение постнагрузки и устранение симптомов ишемии);
повышает приток крови к жизненно важным органам (сердцу, головному мозгу, почкам);
диуретическое с выделением с мочой ионов натрия;
нефропротекторное, благодаря улучшению внутрипочечной гемодинамики, предотвращению кальциноза тканей;
замедляют атеросклеротические изменения в сосудах.

Амлодипин, как и большинство других антагонистов кальция, назначают больным внутрь в виде таблеток. После приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, при соблюдении инструкции по применению его биодоступность достигает 80%.

В плазме крови Амлодипин связывается с белками, преимущественно с альбуминами и в меньшей степени с липопротеидами. Максимальная концентрация наблюдается через 6-12 часов, а постоянная — после регулярного лечения в течение 7-10 дней.

Активное вещество таблеток подвергается медленному метаболизму в печени и выводится почками. По отзывам врачей и пациентов, в отличие от других гипотензивных препаратов (например, из группы β-адреноблокаторов) Амлодипин не влияет на потенцию, однако может вызвать отеки нижних конечностей.

В настоящее время интерес представляет сочетание антагонистов кальция с антигипертензивными препаратами других фармакологических групп. Например, доктора часто назначают для купирования повышенного артериального давления Амлодипин вместе с ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ) Эналаприлом.

Сейчас на рынке появились комбинированные таблетки, отличающиеся по цене, в состав которых входят блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемическое средство и ингибитор АПФ либо β-адреноблокатор.

Амлодипин: от чего назначают, противопоказания и форма выпуска

Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.

От чего назначают:

Хроническая ишемическая болезнь сердца , которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
Гипертоническая болезнь . По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.

Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:

непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
кардиогенный шок;
реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.

Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:

выраженные симптомы брадикардии;
нарушение функции синусового узла;
тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
стеноз митрального клапана;
застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.

Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.

Амлодипин: от чего помогает, есть ли отличия в зависимости от производителя

Из всех антагонистов кальция Амлодипин, форма выпуска которого одинакова и не зависит от производителя, является самым популярным среди кардиологов.

Понятно, что многие отечественные и зарубежные фармацевтические компании наладили выпуск этого медикамента.

Для обозначения той или иной фирмы — изготовителя к оригинальному названию активного компонента добавляют полное или сокращенное наименование производителя.

Однако это не влияет на то, от чего помогает Амлодипин. Например, это:

Амлодипин Зентива от одноименной компании, одного из подразделений французской корпорации Sanofi;
Веро-Амлодипин производства российской «Верофарм»;
Амлодипин Тева, Израиль;
Амлодипин-ЗТ украинской фирмы «Здоровье»;
Амлодипин Сандоз, препарат производится в Словении представительством швейцарской компании Sandoz;
Амлодипин Прана от российской «Пранафарм»;
Амлодипин Аджио, производства Индии.

Этот список можно продолжать, не считая многочисленных препаратов под обычным названием Амлодипин (от чего помогает лекарство лучше уточнить у врача), который выпускает около десятка отечественных фармацевтических заводов. Отдельно нужно остановиться на комбинированных средствах, которые содержат Амлодипин, перечень заболеваний, от чего помогают эти препараты, тот же.

Однако данные лекарства эффективнее:

Нипертен Комби (амлодипин + блокатор адренорецепторов типа β бисопролол);
Амзаар (амлодипин + антагонист ангиотензиновых рецепторов лозартан), дополнительный компонент повышает устойчивость к физическим нагрузкам, снижает общее периферическое сопротивление сосудов и нормализует давление в малом (легочном) круге кровообращения;
Дуплекор (амлодипин + гиполипидемический компонент аторвастатин), медикамент назначают при гипертензии в сочетании с атеросклерозом, препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности;
Ко-дальнева (амлодипин + ингибитор АПФ периндоприл + диуретик индапамид), лекарство оказывает выраженный гипотензивный эффект.

Перечень подобных комбинированных препаратов гораздо длиннее, однако принцип сочетания Амлодипина с другими компонентами, усиливающими его действие, сохраняется. С учетом тенденции к росту числа заболеваний сердечно-сосудистой системы из-за атеросклероза, интерес для врачей представляет соединение со статинами, которые оказывают гиполипидемическое действие.

Остановимся на инструкции по применению монопрепарата, она одинакова для любой его разновидности, вне зависимости от производителя. Обычно начальная суточная для уменьшения потребности миокарда в кислороде и профилактики приступов стенокардии дозировка составляет 5 мг.

Принимают таблетку Амлодипина 1 раз в сутки, причем степень ее растворения в пищеварительном тракте и всасывания активного компонента не зависит от еды.

При отсутствии эффекта количество лекарства повышают до 10 мг в сутки (пьют также один раз в день). Для пациентов пожилого возраста лечение начинают с применения таблеток по 2,5 мг, а затем дозировку увеличивают.

Таблетки от давления Амлодипин: побочные действия, передозировка, применение при беременности

Артериальная гипертония при беременности рассматривается в числе приоритетных проблем современной медицины, так как, по данным экспертов ВОЗ, с ней сталкиваются 15-20% женщин в период вынашивания ребенка.

Повышение артериального давления возникает на фоне физиологической гипертрофии миокарда (его масса к концу последнего триместра возрастает до 30%), увеличением частоты сердечных сокращений, тонуса сосудов под действием половых гормонов. Обычно в таком случае Амлодипин при беременности не нужен, достаточно препаратов на основе магния и легких успокоительных.

Когда беременным необходима гипотензивная терапия? Однозначного ответа на этот вопрос нет. Медики сходятся во мнении, что женщины, относящиеся к низкой группе риска (с артериальным давлением до 140-160/90-110 мм.рт.ст. должны наблюдаться в специализированном стационаре. И если нет признаков поражения различных органов, таблетки Амлодипин не назначают.

Необходимо отметить, что по понятным причинам клинических испытаний препарата на предмет влияния на будущий плод не проводилось. Поэтому для лечения гипертензии у беременных выбирают максимально безопасное лекарство с минимумом побочных эффектов и осложнений.

Этим критериям отвечают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения с пролонгированным действием, а именно таблетки Амлодипин (или его аналог Нормодипин).

Несмотря на многочисленные данные о безопасности Амлодипина, основанные на наблюдении за детьми, которые родились после лечения этим препаратом в течение второго и третьего триместров беременности, до 8 недели развития плода от медикаментов лучше воздержаться. Именно в этот период происходит органогенез, и эмбрион чувствителен к токсичному воздействию лекарственных средств.

Основные побочные эффекты от таблеток Амлодипин связаны с его вазодилатирующим (то есть расслабляющим) действием на периферические сосуды.

Поэтому чаще остальных возникают:

головная боль;
жар, покраснение лица и шеи;
нарушения сердечного ритма (тахикардия или брадикардия);
отеки голеней;
снижение артериального давления;
сонливость;
головокружение.

Гораздо реже развиваются осложнения со стороны пищеварительной, выделительной и других систем:

запор или, наоборот, диарея;
тошнота, рвота;
боль в животе;
отсутствие аппетита;
жажда из-за сухости слизистой оболочки ротовой полости;
обратимые поражения печени;
одышка;
учащенное болезненное мочеиспускание;
мышечная боль, судороги;
кожная сыпь, появление пигментных пятен.

Передозировка таблеток Амлодипина очень опасна, так как препарат может вызвать сильное понижение артериального давления и брадикардию. Ухудшение состояния чревато летальным исходом. Поэтому при появлении первых симптомов необходимо дать большую дозу адсорбента (активированного угля), уложить, приподняв ноги, и вызвать врачей.

В стационаре применяют лекарственные средства для поддержания нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, обеспечивают постоянный контроль ритма сокращений миокарда, работы легких и объема мочеиспускания.

Упаковка препарата обычно содержит несколько блистеров с таблетками Амлодипина. Помимо основного компонента, в их состав входят вспомогательные вещества, которые облегчают прессовку на фабрике, растворение в пищеварительном тракте и распределение в организме. Это микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактоза, кальция и магния стеарат.

Таблетки от давления Амлодипин сочетаются с препаратами для лечения сахарного диабета, нестероидными противовоспалительными средствами, большинством антибиотиков (за исключением Кларитромицина, Эритромицина и их аналогов), алкоголем (в разумных количествах).

Гипотензивный эффект таблеток Амлодипина усиливают такие группы медикаментов:

нитраты;
ингибиторы АПФ;
диуретики;
статины;
нейролептики;
α- и β-адреноблокаторы;
противовирусные препараты.

Эффективность таблеток от давления Амлодипин снижается под воздействием препаратов кальция, противогрибковых средств Кетоконазола и Итраконазола. Особенно побочные эффекты от сочетания Амлодипина с перечисленными медикаментами выражены в пожилом возрасте.

Лекарство Амлодипин от давления: аналоги, цены и отзывы

Аналогов лекарства Амлодипин много. Состав у этих препаратов одинаков, принцип действия тот же. Они снижают нагрузку на миокард, тонус коронарных и периферических сосудов.

Вместо Амлодипина кардиолог может предложить (для адекватного сравнения будут приведены цены за 30 таблеток по 5 мг):

Амловас, производство Индия, 300 рублей;
Тенокс, фирма KRKA, Словения, 272 рубля;
Нормодипин, Gedeon Richter, Венгрия — Россия, 370 рублей;
Гемитон , Германия, 70 евро;
Норваск, Пфайзер, США, 540 рублей.

Стоимость лекарства Амлодипин российского производства, а также Амлодипин Сандоз и Амлодипин Тева колеблется в пределах 150-180 рублей. Однако врачи опровергают расхожее мнение (которое также активно распространяется в соцсетях) о полном сходстве всех перечисленных препаратов, когда, например, Норваск ничем не отличается от Амлодипина.

Большую роль в производстве любого препарата играет степень очистки активной субстанции, различные вспомогательные вещества (и их точная концентрация). Именно эти показатели и обеспечивают биодоступность, а, следовательно, и эффективность лекарственного средства, меньшую выраженность побочных осложнений.

И по этой же причине Нормодипин или Норваск у конкретного пациента оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а лекарство Амлодипин нет. К слову, данная ситуация наблюдается не всегда.

По отзывам кардиологов Амлодипин от давления улучшает отдаленный прогноз и гипертонией, отягченной другими патологиями (сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения) за счет предотвращения приступов стенокардии, расслабления гладкой мускулатуры и расширения стенки сосудов. К тому же препарат обеспечивает поддержание нормального уровня артериального давления без каких-либо выраженных побочных эффектов.

Амлодипин – это антиангиальное, гипотензивное средство, блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускается в форме таблеток по 5 мг или 10 мг. В контурной ячейковой упаковке находится 10 штук, в полимерной банке – 100 штук. В картонной пачке – 1 банка или 1, 2, 3, 4, 5 ячейковых упаковок.

В 1 таблетке 5 мг/10 мг содержится:

Амлодипина безилата – 6,9 мг/13,8 мг, что соответствует 5 мг/10 мг амлодипина;

Лактозы моногидрата – 85,7 мг/171,4 мг;
Повидона – 3,2 мг/6,4 мг;
Кросповидона – 3,2 мг/6,4 мг;
Кальция стеарата – 1 мг/2 мг.

Показания к применению Амлодипина

Показанием к применению Амлодипина является наличие следующих заболеваний:

Эссенциальной (первичной) гипертензии;
Вторичной гипертензии;
Стенокардии (грудной жабе);
Стенокардии с документально подтвержденным спазмом;
Хронической ишемической болезни сердца.

При артериальной гипертензии препарат используется в качестве самостоятельного лекарства или в комбинации с другими гипотензивными средствами. При стенокардии стабильной или вазоспастической применяется также у больных, резистентных к терапии бета-адреноблокаторами или нитратами.

Противопоказания

Амлодипин противопоказан при повышенной чувствительности к любым компонентам препарата или другим дигидропиридинам, а также при артериальной гипотензии (90 мм ртутного столба и ниже), шоке, остром инфаркте миокарда и в течение 1 месяца после него.

Способ применения и дозировка Амлодипина

Препарат принимают внутрь.

В инструкции к Амлодипину начальная дозировка при лечении стенокардии и артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 2,5-5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии или стенокардии напряжения – 5-10 мг в сутки. Для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функций печени Амлодипин следует назначать с осторожностью. Начальная доза в качестве гипотензивного средства – 2,5 мг, а антиангиального – 5 мг.

У больных пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения препарата и понижение уровня креатинина. Дозировка не меняется, но необходим врачебный контроль.

Изменение дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью, а также при сочетании Амлодипина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами и тиазидными диуретиками.

Побочные действия Амлодипина

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты:

Со стороны крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистой системы – гиперемию кожи лица, сердцебиение, брадикардию, желудочковую тахикардию, трепетание предсердий, боли в грудной клетке, гипотензию (в том числе ортостатическую);
Со стороны органов чувств и нервной системы – усталость, головную боль, головокружение, сонливость, утомляемость, астению, расстройства зрения, изменения настроения;
Со стороны мочеполовой системы – периферические отеки стоп и лодыжек, учащенное мочеиспускание, импотенцию;
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта – тошноту, боль в животе, диспепсию, изменение режима дефекации, желтуху;
Со стороны респираторной системы – одышку;
Со стороны опорно-двигательного аппарата – артралгию, миалгию, парестезию и боли в конечностях (при продолжительном лечении);
Со стороны кожных покровов – зуд, высыпания, многоформную эритему;
Прочие побочные действия Амлодипина – гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Превышение рекомендуемых доз препарата провоцирует чрезмерную периферическую вазодилатацию, выраженное и длительное понижение артериального давления, тахикардию. При передозировке Амлодипином, по инструкции, необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. В дальнейшем врач должен контролировать показатели работы легкий и сердца, объем циркулирующей крови и диурез. Может понадобиться поддерживающая или симптоматическая терапия – внутривенное введение жидкостей, допамина, глюконата кальция, фенилэфрина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применение Амлодипина ограничено при нестабильной стенокардии, выраженном аортальном стенозе, сердечной недостаточности, нарушении функций печени.

Данных о безопасности и эффективности средства для пациентов в возрасте до 18 лет недостаточно.

Назначение при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA – C.

В период проведения терапии необходимо прекратить грудное вскармливание, так как препарат экскретируется с грудным молоком.

Во время работы осторожность следует соблюдать водителям транспортных средств, а также людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку в начале лечения вероятны сонливость и головокружение.

Амлодипин хорошо сочетается с основными гипотензивными средствами – диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, а также с нитратами и гипогликемическими препаратами. Амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция способны усиливать действие. Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез, понижая тем самым гипотензивный эффект.

Аналоги Амлодипина

Аналогами Амлодипина являются следующие препараты:

Тенокс;
Стамло;
Омелар Кардио;
Нормодипин;
Норваск;
Корди Кор;
Кармагип;
Корвадил;
Калчек;
Кардилопин;
Веро-Амлодипин;
Амлорус;
Амлотоп;
Амлонорм;
Акридипин;
Амлодак;
Амлокард-Сановель;
Амлонг;
Амлодифарм;
Амловас;
Амлодигамма.

Замена лекарства должна производиться строго по рекомендации врача.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Поддержать стабильную работу сердца и сосудов можно с помощью препарата Амлодипин. Он помогает при гипертонии, стенокардии, гипертензии. Хотя, как показывает практика, у лекарства немало побочных последствий и противопоказаний к приему. Значит, изначально надо подробно изучить инструкцию по применению, познакомиться с отзывами тех, кто препарат уже принимал, выяснить его точную цену. Ведь, возможно, аналоги подойдут даже больше, чем сам Амлодипин.

Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Амлодипин

Код ATX: C08CA01 (Amlodipine).

Форма выпуска: таблетки.

Лекарственная форма: двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого цвета. Одна сторона гладкая, на другой – гравировка «АВ 5».

Клинико-фармакологическая группа: блокатор медленных кальциевых каналов.

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное, антиангинальное средство.

Состав

Активно действующее вещество : амлодипина безилат.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, безводный кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия карбоксилметилкрахмал (тип А).

Фармакодинамика

Амлодипина безилат, являющийся производной дигидропиридина, оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные сосудистые клетки. Его способность расширять коронарные сосуды обусловлена расширением артерий и артериол, снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При развитии стенокардии данный препарат уменьшает выраженность ишемии, увеличивает поступление кислорода в миокард, снижает нагрузку на сердце, предотвращает спазм коронарных артерий, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

Гипотензивный эффект Амлодипина обуславливается прямым сосудорасширяющим действием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, при приеме разовой дозы препарата на протяжении 24 часов отмечается клинически значимое снижение АД. Развитие ортостатической гипотензии при применении лекарственного средства – это достаточно редкое явление. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, не влияет на сердечную сократимость и проводимость, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Под воздействием Амлодипина, обладающего слабым натрийуретическим действием, увеличивается скорость клубочковой фильтрации, тормозится агрегация тромбоцитов.

У пациентов, страдающих диабетической нефропатией не усиливается выраженность микроальбуминурии. Лекарственное средство не влияет на обменные процессы и концентрацию липидов в плазме крови. Может быть использовано при лечении больных подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

При патологиях сердечно-сосудистой системы (коронарном атеросклерозе с поражением от 1 до 3-х артерий, после инфаркта миокарда, чрескожной транслюминальной ангиопластики и при стенокардии) Амлодипин предотвращает утолщение интимы-медии сонных артерий, способствует снижению частоты хирургических вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, прогрессирование хронической сердечной недостаточности и развитие нестабильной стенокардии.

У пациентов, страдающих ХСН III-IV ст. неишемической этиологии использование препарата может спровоцировать отек легких.

Фармакокинетика

Амлодипин медленно адсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность – 64%, достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 6-9 часов после приема. Для достижения равновесной концентрации требуется 7-8 дней использования.

Препарат разрешается принимать независимо от времени приема пищи. Большая его часть адсорбируется в ткани, меньшая остается в крови. Средний объем распределения – 21 л/кг массы тела. Медленно, но активно распадается в печени. У метаболитов отсутствует существенная фармакологическая активность.

Период полувыведения после однократного приема составляет 35-50 часов, при повторном – 45 часов. 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, порядка 60% — в виде метаболитов, 20-25% — вместе с желчью, через кишечник. Общий клиренс – 0,116 мл/с/кг. Период полувыведения у пациентов преклонных лет составляет 65 часов, однако эта разница критического значения не имеет. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, при проведении гемодиализа не удаляется.

Показания к применению

Артериальная гипертензия;
Стабильная стенокардия;
Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).

Способ применения и дозы

При лечении начальной степени стенокардии и артериальной гипертензии – 5 мг один раз в сутки. Постепенно, в течение 7-10 доза препарата увеличивается до 10 мг/ сут.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг/сут, однократно.

Вазоспастическая стенокардия и стенокардия напряжения – 5-10 мг/сут, однократно.

При одновременном использовании ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и тиазидных диуретиков изменение дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : головокружение, повышенная утомляемость, головные боли, сонливость, общее недомогание, нарушение сна, эмоциональная лабильность, депрессивное состояние, повышенная тревожность, усиленное потоотделение. Достаточно редко мигрень, атаксия, амнезия, судороги;

ЖКТ : тошнота, рвота, боли в животе, нарушения стула, метеоризм, анорексия, жажда, пересыхание слизистой оболочки рта. Очень редко – усиление аппетита, гиперплазия десен, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Лимфатическая и кроветворная системы : тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система : сердцебиение, приливы крови к лицу, развитие периферических отеков, чрезмерное понижение АД, васкулит, ортостатическая гипотензия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, одышка, нарушение сердечного ритма, обмороки, боли в грудной клетке, отек легких, инфаркт миокарда.

Выделительная система : болезненные позывы на мочеиспускание, полиурия, дизурия, никтурия, поллакиурия.

Дыхательная система : насморк, одышка, кашель.

Репродуктивная система : импотенция, гинекомастия.

Опорно-двигательный аппарат – артралгия, миалгия, мышечные судороги, боли в спине, миастения, артроз.

Кожные покровы : зуд, высыпания, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция.

Органы чувств : зрительные нарушения, звон в ушах, конъюнктивит, боль в глазах, паросмия.

П рочие : гипергликемия, снижение или увеличение массы тела, носовые кровотечения, озноб, вкусовые извращения.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.

НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.

На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.

При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.

Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Кардиогенный шок;
Выраженная артериальная гипотензия;
Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической);
Коллапс;
Беременность и период лактации;
Возраст до 18 лет.

Особые указания

Во время лечения пациенту следует придерживаться специальной диеты, постоянно контролировать массу тела и потребление натрия. Для предотвращения развития осложнений со стороны ротовой полости требуется частое посещение стоматолога и тщательное поддержание гигиены зубов.

За пожилыми пациентами, при увеличении дозы препарата, требуется постоянное врачебное наблюдение.

При прекращении лечения дозу следует снижать постепенно.

При управлении транспортными средствами и работе с различными механизмами необходимо соблюдать особые меры предосторожности.

Условия реализации

Таблетки Амлодипин относятся к препаратам рецептурного отпуска, т.е. отпускаются по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в темном, защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 3 лет со дня выпуска. Использовать средство по истечение срока годности, указанного на упаковке, запрещено.

Аналоги Амлодипина

Амловас (таблетки);
Веро-амлодипин (таблетки);
Нормодипин (таблетки);
Норваск (таблетки).

Цены на Амлодипин

Амлодипин таблетки 10 мг, 30 шт. — от 27р.

Источник: bezboleznej.ru

Амлодипин — лекарственное средство от артериальной гипертензии

Амлодипин — лекарственное средство с мягким началом воздействия с последующим постепенным развитием антигипертензивного эффекта, длящегося более 24 часов. Это дает возможность постоянного контроля артериального давления на протяжении суток, исключая ночной и утренний пик.

За счет пролонгированного действия Амплодин принимают единожды в день, такая доза призвана обеспечить высокий уровень приверженности к лечению.

1. Фармакологическое действие

На языке медицины воздействие рассматриваемого препарата объясняется следующим образом: Амплодин относят к пролонгированным избирательным блокаторам кальциевых каналов, при этом обмен осуществляется посредством специальных каналов в клеточных мембранах.

Такие каналы классифицируют по 6-ти типам, локализируются они в различных органах и тканях.

Препарат селективно блокирует каналы L-типа, которые расположены в сосудистой стенке, в миокарде, в клетках проводящих и сократительных систем сердечной мышцы. Таким образом блокируется повышение внутриклеточной концентрации кальция, что снижает тонус сосудов и значение уровня артериального давления.

Терапевтический эффект от приема Амлодипина наступает спустя 2-4 ч после непосредственного приема, длится такой эффект на протяжении суток.

Степень адсорбции лекарства не зависит от времени приема и объема пищи, потому как из желудочно-кишечного тракта всасывается медленно. Выводится препарат, в основном, почками, но часть выделяется с калом. Полувыведение составляет 35 часов.

Основные фармакологические свойства определены: антигипертензивное и антиангинальное.

Кроме описанных выше эффектов, лекарство имеет ряд дополнительных свойств, направленных на профилактику заболеваний органов-мишеней (почки, сердце, мозг), которые выгодно отличают его от других аналогичных лекарственных средств:

проявляет выраженный антисклеротический эффект,
снижает время естественной агрегации тромбоцитов,
снижает вероятность гипертрофии миокарда желудочка (левого),
оказывает кардиопротективное действие при ишемическом заболевании,
не оказывает особенного влияние на частоту сердечных сокращений,
на обмен веществ препарат не влияет — это позволяет использовать средство при подагре.

Применение Амлодипина, благодаря вышеперечисленным эффектам, позволит исключить такие опасные для жизни человека осложнения, как атеросклероз, инсульты и инфаркты.

2. Показания к применению

Амлодипин назначают:

для начального лечения гипертонической болезни,
в качестве единственного препарата для оптимизирования артериального давления у пациентов,
при артериальной гипертензии,
при стабильной стенокардии напряжения,
при вазоспастической стенокардии,
при спазмах коронарных сосудов.

3. Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

сверхчувствительность к составным частям лекарства, в частности, к производным дигидропиридина,
активная артериальная гипотензия (к примеру, систолическое артериальное давление может быть менее 90 мм рт.ст.),
острая форма инфаркта миокарда (особенно первые 28 дней),
при кардиогенном шоке, коллапсе,
при нестабильной стенокардии,
при обструкции выносящего потока левого желудочка,
возраст до 18-ти лет (препарат не применяют детям из-за отсутствия подтвержденных данных об эффективности и степени безопасности).

С осторожностью назначают при:

нарушениях функции печени,
синдроме слабости синусового узла,
артериальной гипотензии,
сахарном диабете,
нарушении липидного обмена,
аортальном стенозе,
митральном стенозе,
нарушениях функции почек.

Экспериментальные исследования употребления данного лекарства на любом сроке беременности, а также при лактации не проводились, потому применять лекарство необходимо исключительно тогда, когда реальная польза для здоровья матери значительно выше возможного риска для будущего малыша.

4. Побочное действие

При употреблении препарата возможно следующие побочные явления:

Со стороны системы сосудов, сердца и кроветворения	отеки конечностей (особенно стоп и лодыжек), одышка, боли в грудной клетке, мигрень, гипотония, гиперемия лица и тела, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия.
Со стороны ЦНС (нервной системы)	сверх утомляемость, головокружение, нарушение режима бодрствования и сна, головная боль, тремор, судороги, астения, парестезия, случаи потери сознания, депрессивное состояние, нервозность, амнезия, апатия, тревожность.
Со стороны ЖКТ (системы пищеварения)	тошнота, тянущие боли в эпигастральной области, увеличение уровня билирубина, нарушение стула, метеоризм, сухость во рту, повышение аппетита либо анорексия, панкреатит, гастрит.
Общие	нарушение сексуальной функции, нарушение мочеиспускания, миастения, развитие патологий в суставах, кожный зуд, эритематозная сыпь, алопеция, крапивница, нарушение функции зрения (чаще всего нарушение аккомодации), звон в ушах, возможны обильные носовые кровотечения, изменение температуры тела, гипергидроз (повышенное потоотделение).

5. Передозировка

При употреблении выше установленной дозы возможны нежелательные проявления:

гипотония (встречается чаще всего),
тахикардия,
расширение сосудов (периферических).

В случае передозировки препарата и проявлении симптомов назначают следующую терапию:

промывание желудка,
симптоматическая терапия,
прием адсорбирующих лекарств (активированного угля),
контроль объема крови,
диурез,
применение сосудосуживающих лекарств,
внутривенное введение препаратов допамина и кальция.

6. Взаимодействие с другими лекарствами

Рассматриваемое лекарственное средство может употребляться с другими терапевтическими препаратами, при этом воздействие самого Амлодипина может усиливаться либо ослабляться.

Снижается эффективность средства при одновременном употреблении со следующими лекарствами:

с препаратами, содержащими кальций,
с нестероидными противовоспалительными средствами,

Увеличивается эффект лекарства при параллельном применении со следующими препаратами:

лекарствами, которые снижают активность выработки ферментов печени, они способны усилить токсическое влияние Амлодипина и активировать его побочные эффекты,
диуретиками, адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, нейролептиками, амиодароном.

Амлодипин не вступает в реакцию с сердечными гликозидами (например, дигоксина).

Совместный прием с литиесодержащими препаратами значительно повышает их токсичность, усиливает проявление побочных эффект.

Некоторое взаимодействие с конкретными лекарствами:

прием с Верапамилом усилит гипотензивный и антиангинальный эффекты,
не зафиксировано значимого взаимодействия с Индометацином,
Циметидин не способен влиять на фармадинамику Амлодипина,
противовирусное средство Ритонавир увеличивает плазменную концентрацию блокаторов кальциевых каналов,
средство Изофлуран усиливает гипотензивное действие составного компонента Амлодипина — дигидропиридина.

Рассматриваемое лекарство безопасно применяют для терапии артериальной гипертензии совместно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и альфа-адреноблокаторами (бета-адреноблокаторы, наоборот, могут вызывать обострение сердечной недостаточности).

При стабильной стенокардии Амлодипин комбинирует с аналогичными антиангинальными средствами, например, с нитратами и их производными.

7. Способ применения лекарства и дозировка

Прием зависит от общего состояния здоровья пациента и может применяться в следующих дозах:

классический способ приема — одна таблетка, причем запивать ее необходимо водой в количестве не менее 80-100 мл,
при стенокардии и артериальной гипертензии первоначальная доза — 5 мг в сутки, а при отсутствии необходимого лечебного эффекта первоначальную дозу увеличивают до 10 мг в сутки,
при гипертонии, которая осложнена ишемическим заболеванием сердца либо стенокардией дозу оставляют в количестве 5 мг в сутки, не увеличивая ее.

Во время лечебной терапии в обязательном порядке осуществляется контроль артериального давления.

8. Особые указания к применению

Во время лечения препаратом рекомендуется осуществлять контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (может развиваться болезненность, кровоточивость и гиперплазия десен).
Избегать резкой отмены приема лекарства, так как существует риск возобновления стенокардии.
Не применяют при гипертоническом кризе.
В период лечения осторожно управлять транспортными средствами (один из побочных эффектов — головокружение, обморок и сонливое состояние).
Для пациентов с диагнозом «печеночная недостаточность» необходимо наблюдение врача-терапевта.

9. Форма выпуска и условия хранения

Таблетки выпускают дозой действующего вещества по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. В квадратных блистерах содержится по 10 штук таблеток, в упаковке может быть 1-3 блистера. Есть форма выпуска — по 5 либо 10 мг по 100 шт. в баночке из полимера.

Условия хранения Амлодипина не отличается от условий хранения большинства лекарств — это должно быть сухое и темное место, температура — в диапазоне 12-27 градусов. Срок хранения — 2 года, после этого срока препарат не использовать.

10. Цена

Стоимость препарата Амлодипина в России — 32-45 рублей, в Украине — 9-13 гривен.

11. Аналоги

Амлодипин имеет аналогичные по действию и составу медицинские лекарственные средства, однако они отличаются по стоимости. Рассмотрим самые популярные их них.

Нормодипин . Этот препарат также, как и Амлодипин, оказывает гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Основное действующее вещество — амлодипин. Имеет также пролонгированное (до 24 часов) действие. Стоимость в России -353-420 рублей, в Украине -110-140 гривен, что практически в 10-11 раз дороже Амлодипина.
Норвакс . Полный аналог рассматриваемого лекарства, за исключением того, что имеет большое количество побочных эффектов. Стоимость — от 260 до 340 рублей в России, от 80 до 140 гривен в Украине.
Кардилопин . Действующее вещество — амлодипин, выпускается в таблетках и капсулах, имеет пролонгированное воздействие. Цена: в России — от 345 до 500 рублей, в Украине — от 90 до 200 гривен.

12. Отзывы о применении

Отзывы о приеме Амлодипин в Интернете встречаются в основном положительные.

13. Итоги

Ограничениями для применения являются выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушения функции печени.
Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат.
Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.
Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III — IV класс по NYНА), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Источник: upheart.org