Периндоприл аргинин и его фармацевтические аналоги. Периндоприл – инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Периндоприл в виде таблеток содержит:

  • эрбумин периндоприла (выступает в качестве основного активного вещества) – 4 мг;
  • молочный сахар (лактоза);
  • микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ);
  • кроскармеллоза или примеллоза натрия;
  • стеарат магния.

Форма выпуска

Периндоприл – лекарственное средство, который пользуется большой популярностью, как у квалифицированных специалистов, так и среди населения без медицинского или фармацевтического образования, однако, если не считать его аналогов (комбинированные средства с , Аргинином или другими активными компонентами), то он имеет лишь одну форму выпуска.

Таблетки Периндоприл белого или близкого к белому цвета плоско цилиндрической формы с характерной фаской на одной из сторон. Препарат поставляется в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ, рассчитанных на 10 штук, или в полимерной банке с 10 или 30 таблетками. В картонную коробку упаковывается 1 или 3 контурных ячейковых пластинки или одна полимерная банка с подробной инструкцией к применению.

Фармакологическое действие

Периндоприл – фармацевтический препарат, который относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента . Благодаря химическому взаимодействию данного катализатора с ионами цинка, происходит его полная инактивация. В результате таких влияний тормозится превращение ангиотензина І в ангиотензин ІІ, который обладает вазоконстрикторным действием (вследствие сужение сосудистого русла повышается кровяное давление). Подавление АПФ сопровождается влияниям на калликреин-кининовую систему и – повышается их циркулирующая и тканевая концентрации.

Активные метаболиты Периндоприла влияют и на естественный гормональный фон человеческого организма. Уменьшается продукция (результат взаимодействия с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой почек), подавляется высвобождения норадреналина из симпатических нервных окончаний и образование эндотелина внутренним слоем сосудистой стенки. Все эти изменения укрепляют гипотензивное действие фармацевтического препарата, позволяя, как говорится, «атаковать по всем фронтам », что влечет за собой стойкое снижение артериального давления.

Лекарственное средство в некоторой степени обладает защитными свойствами – Периндоприл способствует регенераторному восстановлению эластичности крупных сосудов артериального русла. Механизм данного фармацевтического эффекта лежит в снижении избыточного количества коллагена, занимающего субэндотелиальный слой структуры. Таким образом, магистральные сосуды становятся крепче в физиологическом смысле и могут более активно реагировать на изменение со стороны артериального давления.

Сердечные эффекты ингибитора АПФ заключаются в снижении пред и пост нагрузки на миокард (уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов и объему кровяного притока), благодаря чему нормализуется работа мышечного органа, повышается ее эффективность – минутный объем крови возрастает без увеличения частоты сердечных сокращений. Периферические ткани и органы улучшают свою трофику и региональный кровоток , что отражается на состоянии всего организма пациента, проходящего курс консервативной терапии.

Если же мышечный насос подвержен такой патологии, как , то степень клинических признаков данной нозологической единицы уменьшается. Толерантность к физической нагрузке напротив, стремительно растет. Клинические исследования проводились с использованием велоэргометрической пробы, которая подтвердила достоверность терапевтических эффектов в лечении хронических заболеваний сердца.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство используется перорально , после чего 25 процентов составляющих компонентов абсорбируется из полости желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 65-70 процентов. Интересным и даже несколько необычным является время достижения максимальной плазменной концентрации. Наибольшее количество неактивных веществ достигает отметки в 1 час, а биологически активный периндоприлат , продукт обмена действующего компонента во внутренней среде организма (до такой формы метаболизируется около 20 процентов всего Периндоприла), проявляется свои крайние способности только через 3-4 часа после приема лекарства.

Периндоприлат способен связываться с белками плазмы крови в незначительной степени и с ангиотензин-превращающим ферментом (немногим менее 30 процентов от активной фракции). Объем распределения свободного метаболита – 0,2 л/кг. Выделяется продукт обмена преимущественно почками с периодом полувыведения в 3-5 часов. Та же часть, которая связалась с АПФ, дислоцирует чрезвычайно медленно, что продлевает период эффективного полувыведения до 25 часов. Кумуляция активного вещества не наблюдается (количество периндоприлата и его период полувыведения никоим образом не изменяется при повторном приеме лекарственного средства).

Активная экскреция действующего продукта обмена может замедляться при физиологическом изнашивании почечного аппарата у людей пожилого возраста или при хронической сердечной и , потому требуется строгая регулировка дозы исходя из уровня креатинкиназы (требуется постоянные диагностические обследования во время курса лечения, если пациент попадает в данную группу риска). Диализный клиренс составляет 70 мл в минуту.

Показания к применению

Показания к применению являются узкопрофильными для терапевтического стационара благодаря специфичности лечебного действия препарата Периндоприл:

  • хроническая сердечная недостаточность ;
  • гипертония реноваскулярной этиологии;
  • профилактика повторного или инсульта после транзиторной ишемической атаки ;
  • стабильная .

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность, приобретенная или наследственная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата или всей группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента ;
  • период ;
  • лактация или ;
  • наследственного или идиопатического происхождения;
  • лекарственное средство не используется в педиатрической практике (до достижения возраста в 18 лет).

Отдельно стоит заметить, что существует целый ряд патологических состояний, когда применение препарата Perindopril не является полностью безопасным и требует постоянного диагностического контроля за всевозможными показателями организма с условиях лечебного стационара. Список состоит из таких заболеваний:

  • аортальный или митральный стеноз ;
  • констриктивный перикардит ;
  • лейкопения ;
  • тяжелые аутоиммунные нозологические единицы соединительной ткани (в частности или склеродермия );
  • гипонатриемия ;
  • наличие пересаженной донорской почки;
  • гипертрофические кардиомиопатии ;
  • тромбоцитопения ;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • облитерирующий или сужение просвета сосудов другого происхождения (особенно русла, питающего сердечную мышцу);
  • двусторонний стеноз приносящих артериол почек;
  • гиперкалиемия ;
  • умеренная или тяжелая стадия почечной недостаточности ;
  • и эксикоз .

Побочные действия

Perindopril является крайне активным фармацевтическим препаратом о чем, помимо терапевтических эффектов, свидетельствует частота проявления нежелательных реакций во время лечения. Она составляет 1-10 процентов от всех случаев консервативной терапии. Побочное действие составляющих компонентов может проявляться в виде нарушения различных систем организма:

  • Пищеварительный тракт : тошнота, рвота, несварение, сухость во рту, , снижение аппетита, холестатическая желтуха , , интестинальный .
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы : чрезмерное снижение с развитием ортостатической гипотензии, , , и .
  • Со стороны мочевыделительной системы : снижение функциональной способности почек, острая почечная недостаточность .
  • Органы дыхания : «сухой» кашель , ринореи , затруднение свободного вдоха и выдоха, эозинофильная пневмония , бронхоспазм.
  • Со стороны центральной нервной системы : , астения , , повышенная утомляемость, дисбаланс режима сна и бодрствования , снижение настроения, периодический звон в ушах , нарушения зрительного аппарата, мышечные судороги и .
  • Аллергические реакции: или сыпь, , , мультиформная экссудативная .
  • Со стороны других систем: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции .
  • Изменение лабораторных показателей – гиперкреатининемия, гипогемоглобинемия , тромбоцитопения , гиперкалиемия , гиперурикемия , нейтропения , лейкопения ( ), панцитопения , повышение процентного соотношения и активности ферментов печени, гемолитическая анемия на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Периндоприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Фармацевтический препарат используется перорально за один прием (1 раз в сутки). Лечение, как правило, начинают со стартовой дозировки в 1-2 мг в день. Далее, в зависимости от показаний к терапии, инструкция по применению Периндоприла несколько различается:

  • при застойной сердечной недостаточности консервативную санацию продолжают оптимальной дозировкой в 2-4 мг в сутки;
  • артериальная гипертензия поддается лечению при более высоких количествах принимаемого лекарства, при данной патологии используют 4-8 мг в сутки, увеличение дозировки должно проходить постепенно, в течение 3-4 недель;
  • реноваскулярная гипертензия поддается лечению при 2 мг в день;
  • профилактика инсульта проводится по особой схеме: сперва 2 мг в стуки на протяжении 2 недель, а затем по 4 мг в день еще такую же продолжительность времени;
  • терапия стабильной ишемической болезни сердца начинается со стартовой дозы в 4 мг в день в течение 2 недель, а далее количество принимаемого препарата возрастает до 8 мг в сутки.

Передозировка

Известны достоверные клинические случаи передозировки фармацевтическим препаратом, которая, как правило, проявляется следующим списком симптомов:

  • чрезмерное снижение артериального давления;
  • шок ;
  • ступор ;
  • брадикардия ;
  • нарушение электролитного баланса;
  • почечная недостаточность .

Специфического антагониста для лекарственного средства серди фармацевтической продукции не существует. При данном комплексе неблагоприятных последствий лечения, который сопровождает повышенные плазменные концентрации активных составляющих, используется симптоматическая терапия . Эффективны следующие медицинские действия:

  • промывание желудка ;
  • горизонтальное положение с приподнятом нижним концом для восстановления уровня артериального давления;
  • применение ;
  • коррекция водно-электролитного баланса изотоническим раствором хлорида натрия ;
  • при развитии брадикардии;
  • эффективно использовании (не рекомендуется применение высокопроницаемых полиакрилонитриловых мембран);
  • при особенно тяжелой патологической картине передозировки может использоваться имплантация искусственного водителя ритма сердца.

Взаимодействие

Периндоприл является крайне активным фармацевтическим препаратом (по этому параметру даже занесен в список Б Международного реестра лекарственных средств), следовательно, он обладает длинным списком взаимодействий разного характера. Прежде всего, следует отметить продукцию, которая усиливает гипотензивный эффект ингибитора АПФ (чрезмерное понижение артериального давления может приводить к ортостатической гипотензии или острой недостаточности мозгового кровообращения):

  • средства, которые используется для ;
  • миорелаксанты ;
  • анти гипертензивные препараты любого механизма действия;
  • петлевые и тиазидные диуретики ;
  • трициклические антидепрессанты;
  • группа антипсихотических лекарственных средств;
  • органические нитраты ;
  • неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

Противоположное влияние, то есть уменьшение гипотензивного эффекта, может оказывать .

Комплексное применение Периндоприла с такими фармацевтическими препаратами, как калийсберегающие диуретики , гликозиды наперстянки и средства на основе калия (например, активные биологические добавки) повышают риск развития гиперкалиемии и всех вытекающих из данного патологического состояния симптомов.

Отдельно стоит отметить взаимодействие с , так как клинически важным является нарушение сердечного ритма и усиление миокардиальной недостаточности при сочетанном использовании лекарственных средств в консервативной терапии.

Также острожными следует быть пациентам с , ведь Периндоприл увеличивает проявления сахар-снижающего эффекта антидиабетических препаратов. Соответственно возникает риск развития гипогликемии и комы , как ее следствия.

Условия продажи

Лекарственное средство классифицируется, как сильнодействующее и занесено в Список Б Международного реестра фармацевтических препаратов, потому продажа Периндоприла осуществляется только по заверенному личной подписью и печатью лечащего врача рецепторному бланку.

Условия хранения

Сберегать Периндоприл следует сухом, недоступном для детей месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей. Температурный режим оптимального хранения не должен превышать 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

При использовании ингибиторов АПФ и Периндоприла в частности, возникает риск развития артериальной гипотензии , головной боли , головокружения и нарушений зрительной способности, потому в период консервативного лечения стоит отказаться от самостоятельного управления транспортными средствами или другой деятельности, которая требует повышенного внимания, быстроты и четкости двигательных реакций. комбинированных фармацевтических препаратов . Наиболее популярными среди данного ряда являются:

  • Периндоприл ПЛЮС Индапамид – лекарственное средство, в котором терапевтические эффекты Периндоприла дополняются диуретической составляющей. Новый активный компонент блокирует обратное всасывание ионов натрия, хлора и воды, селективно подавляет активность кальциевых каналов и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Положительной чертой данной комбинации фармацевтических веществ является хорошо выраженный гипотензивный эффект, не зависящий от положения тела в пространстве и возраста пациента. Также действие данного лекарственного средства не сопровождается рефлекторной .
  • Периндоприл Индапамид Рихтер – это усиленная форма предыдущего аналога. Действие препарата сохраняется в течении 24 часов, а стойкие терапевтические эффекты развиваются менее, чем через месяц консервативного лечения. Стоит подчеркнуть, что прекращение медикаментозной санации при использовании данной формы лекарства не сопровождается синдромом отмены , который порой протекает крайне тяжело.
  • Периндоприла Аргинин – в своем роде уникальное лекарство, ведь составные компоненты гипотензивного средства дополнены условно-незаменимой аминокислотой, основная роль которой заключается в том, чтобы быть источником NO-синтаз в процессе получения эндогенного оксида азота. Последний является крайне активным в патофизиологическом смысле медиатором организма. В данном контексте наиболее важные есть его вазодилатационные способности и регулирующие влияния на тонус гладких мышц. Таким образом, гипотензивное действие препарата охватывает куда более широкий механизм действия, чем Периндоприл в чистом виде. Следует отметить, что данная лекарственная комбинация не продлевает список побочных эффектов применения, так как аргинин является частью естественного метаболизма человеческого организма.
  • Амлодипин Периндоприл – фармацевтический препарат, в который входит другой блокатор медленных кальциевых каналов – производное дигидропиридина . Помимо антигипертензивного эффекта, Амлодипин оказывает также антиангинальное действие, так как, связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, уменьшает трансмембранный ток кальция в гладкомышечных клетках коронарного и периферического русла. Этот механизм действия и производимые последствия его применения ставят данное лекарственное средство на первое место среди аналогов Периндоприла при показаниях к терапии ишемической болезни сердца и стенокардии в частности.
  • Периндоприл-Мик – белорусский аналог отечественного фармацевтического препарата. Ключевой особенностью его является использование третбутиламиновой соли Периндоприла (в традиционной форме лекарственного средства используется соединение с эрбумином ). Благодаря этому факту, лекарственное средство уменьшает прессорные влияния на сосудистую стенку (в том числе адренергически ), что проявляется как ангиопротекторное действие. Также следует отметить, что терапевтические эффекты данной комбинации распространяются на периферические ткани в большей мере – они сенсибилизируются к инсулину, а потому метаболизм глюкозы протекает с большей интенсивностью.

Синонимы Периндоприла

Синонимы фармацевтического препарата: Перинпресс , Пфайзер , Периндоприла эрбумин , Периндоприла трет-бутиламин , Перинидид .

Детям

Препарата не используется в педиатрической практики до достижения 18 лет.

С алкоголем

Во время прохождения курса консервативной терапии препаратом следует полностью исключить спиртные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие лекарства, что может сказаться неблагоприятно на организме и привести к тяжелейшим последствиям (внезапная потеря сознания, острая недостаточность мозгового или коронарного кровообращения и так далее).

При беременности и лактации

Периндоприл противопоказан для использования в периоды беременности, лактации или грудного вскармливания.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Периндоприл

Perindoprilum (род. Perindoprili)

Химическое название

2альфа,3а бета,7а бета]]-1-амино]-1-оксопропил]-октагидро-1H-индол -2-карбоновая кислота (в виде трет-бутиламиновой и аргининовой соли)

Брутто-формула

C 19 H 32 N 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Периндоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

82834-16-0

Характеристика вещества Периндоприл

Ингибитор АПФ . Периндоприла эрбумин (трет-бутиламин) — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (60% масс.), спирте и хлороформе. Молекулярная масса 368,47 (свободная кислота); 441,61 (терт-бутиламиновая соль); 542,680 (аргининовая соль).

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

В организме превращается в активный метаболит — периндоприлат (содержит карбоксиалкильную группу), который взаимодействует с атомом цинка в молекуле АПФ . Инактивирует АПФ в плазме, эндотелии сосудистой стенки, возможно, в клетках почечных клубочков и канальцев, ткани легких, сердца, надпочечников и мозга. Понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона из надпочечников, подавляет либерацию норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Уменьшает ОПСС , АД (без развития тахикардии), давление наполнения левого желудочка (улучшает его диастолическое расслабление). Артериальная и венозная вазодилатация сопровождается ослаблением пост- и преднагрузки на миокард, уменьшением конечного диастолического давления в желудочках сердца, умеренному понижению ЧСС , увеличению сердечного выброса. Улучшает регионарное (коронарное, церебральное, почечное, мышечное) кровообращение, уменьшает потребность миокарда в кислороде при ИБС . Ингибируя тканевые ренин-ангиотензиновые системы оказывает кардиопротективное (предотвращает или способствует регрессии на 19% гипертрофии и дилатации левого желудочка) и ангиопротективное (предупреждает гиперплазию и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, индуцирует обратное развитие гипертрофии сосудистой стенки, восстанавливает эластичность крупных сосудов и функции эндотелия, в т.ч. способность высвобождать оксид азота, эндотелиальный релаксирующий фактор). Уменьшает избыточное отложение коллагена в субэндокардиальных слоях миокарда, нормализует изоферментный профиль миозина, уменьшает частоту возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий. Повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует уровень брадикинина, вазодилататорных ПГI 2 и ПГE 2 , предсердного натрийуретического пептида, эндотелинзависимого релаксирующего фактора. Минимизирует прессорные, в т.ч. адренергические, влияния на сосуды, предупреждает задержку натрия в организме, усиливает натрийурез и диурез. На фоне ежедневного приема ацетилсалициловой кислоты оказывает влияние на показатели гемостаза (увеличение уровня фибриногена и активности VII и X факторов компенсируется усилением фибринолиза на фоне повышения потребления АТ III). Сенсибилизирует периферические ткани к действию инсулина и улучшает метаболизм глюкозы. Проявляет антиоксидантные свойства. Тормозит развитие толерантности к нитратам и усиливает их вазодилатирующее действие.

После однократного приема разовой дозы 4-8 мг АД понижается через 4-6 ч. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие, продолжающееся при повторных ежедневных приемах в течение 24 ч. Антигипертензивный эффект зависит от дозы (в диапазоне 2-8 мг). В дозе 2 мг ингибирует АПФ на 80% на пике действия и на 60% — через 24 ч, при увеличении дозы до 8 мг его ингибирующая активность возрастает до 95% и 75%, соответственно. У больных с позитивным ответом на лечение АД нормализуется в течение 1 мес и сохраняется в пределах нормы во время лечения. Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома отмены. У больных с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно уменьшает выраженность клинических симптомов и повышает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает колебаний АД после первого приема и в течение длительной терапии. При шестимесячном приеме у больных хронической сердечной недостаточностью улучшает проходимость крупных, средних и мелких бронхов (увеличение проходимости в мелких бронхах более выражено у курящих пациентов). На фоне портальной гастропатии уменьшает ранимость и кровоточивость слизистой оболочки желудка с исчезновением эрозий и язв. Длительная терапия не сопровождается изменением функции почек. Повышает уровень ЛПВП , понижает — мочевой кислоты (у больных с гиперурикемией).

При исследовании in vitro и in vivo не выявлено признаков мутагенности, при длительном применении у мышей и крыс — канцерогенных свойств, а также признаков эмбриотоксичности и тератогенного действия у крыс, мышей, кроликов и обезьян. В высоких дозах токсически действует на материнский организм и организм плода у грызунов и кроликов, проникает в грудное молоко крыс.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 65-95%, уменьшается на 35% при одновременном приеме пищи. Концентрация достигает максимума в плазме через 1 ч (периндоприлата — через 3-4 ч) и понижается к концу суток до 33-34% C max . Проникает через ГЭБ . 17-20% превращается в печени в периндоприлат, остальное количество — в 5 неактивных метаболитов. Связь с белками плазмы составляет менее 30% и зависит от концентрации, объем распределения — 0,2 л/кг, Т 1/2 — 1,5-3 ч. Медленно диссоциирует из связи с АПФ («эффективный» Т 1/2 — 25-30 ч), не кумулирует, экскретируется почками (70%). При повторном применении равновесные концентрации достигаются через 4 дня. На фоне нарушения функции почек, хронической сердечной и почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста выведение всех метаболитов уменьшается (необходима коррекция режима дозирования).

Применение вещества Периндоприл

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная, хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (микроинсульт) (комбинированная терапия с индапамидом); стабильная ИБС : снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС .

Противопоказания

Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: тяжелые аутоиммунные заболевания, аортальный или митральный стеноз, констриктивный перикардит, гипертрофическая кардиомиопатия с нарушениями гемодинамики, наличие обструктивных изменений, затрудняющих отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки; атеросклероз облитерирующий: артерий нижних конечностей, распространенный с поражением коронарных и сонных артерий; умеренная почечная недостаточность, гиперкалиемия (от 5 до 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, дегидратация, лейкопения, тромбоцитопения, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Периндоприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, боль в груди, анемия, повышение уровня гемоглобина (в начале лечения), лейко/нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, головная боль, головокружение, нарушения настроения и/или сна, парестезия, судороги.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция.

Прочие: сухой кашель, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушение функции почек, повышение уровня калия, креатинина, мочевины в крови, импотенция.

Взаимодействие

Гипотензию усиливают (аддитивное действие) другие антигипертензивные средства, в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики. Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие лекарственные средства, калиевые добавки, заменители соли увеличивают риск развития гиперкалиемии. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов (необходима коррекция доз последних), гипотензивное действие некоторых общих анестетиков и миорелаксантов; уменьшает гипокалиемию и явления гиперальдостеронизма, индуцированные диуретиками; повышает концентрацию лития и токсическое действие лития. При одновременном применении с НПВС повышается риск нарушения функции почек, с миелодепрессантами, интерфероном — нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Антациды и тетрациклины уменьшают скорость и полноту всасывания из ЖКТ .

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, отек Квинке.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора и др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) ; проведение диализных процедур.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Периндоприл

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. У больных, получавших диуретики, следует их отменить за 3 дня до начала лечения периндоприлом, а на фоне хронической сердечной недостаточности — уменьшить дозы (для снижения риска развития симптоматической гипотензии). Во время терапии необходимо проводить мониторирование АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3-6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. Во время лечения необходимо избегать проведения гемодиализа с использованием высокопроизводительных мембран из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что у больных со стенозом почечных артерий, а также при гипонатриемии первый прием может сопровождаться резкой гипотензией и развитием острой почечной недостаточности. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции. Необходима осторожность при проведении в период терапии любых оперативных вмешательств (включая стоматологические). В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Периндоприл: инструкция по применению и отзывы

Периндоприл – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Периндоприла:

  • таблетки: белые или белые с кремоватым/желтоватым оттенком, допустима незначительная мраморность, плоскоцилиндрические, с фаской (по 10, 15, 20, 30, 50 или 100 шт. в стеклянных или полимерных банках либо флаконах, в картонной пачке 1 банка/флакон; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–5 упаковок; по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2–4 упаковки);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, ядро на поперечном срезе – почти белого или белого цвета; по 2 мг – почти белые или белые; по 4 мг – от зеленых до светло-зеленых; по 8 мг – от зеленых с сероватым оттенком до серо-зеленых (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3, 5, 6 или 9 упаковок).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: эрбумин периндоприла – 2, 4 или 8 мг (периндоприл – 1,669; 3,338 или 6,675 мг);
  • дополнительные компоненты (2/4/8 мг): стеарат магния – 1/1/1,5 мг; частично прежелатинизированный кукурузный крахмал – 43,1/42,2/62,3 мг; тальк – 2/2/3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 13/12,7/18,8 мг; кроскармеллоза натрия – 5/5/7,5 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 33,9/33,1/48,9 мг.

Состав 1 покрытой оболочкой таблетки:

  • действующее вещество: эрбумин периндоприла – 2, 4 или 8 мг;
  • дополнительные компоненты (2/4/8 мг): прежелатинизированный кукурузный крахмал – 15/15/15 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 71/69/65 мг; кросповидон – 10/10/10 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/1/1 мг; стеарат магния – 1/1/1 мг;
  • оболочка (2/4/8 мг): Opadry II белый 85F18422 (тальк – 14,8%, макрогол-3350 – 20,2%, поливиниловый спирт – 40%, диоксид титана – 25%)/Opadry II зеленый 85F21738 (диоксид титана – 24,345%, тальк – 14,8%, индигокармин – 0,54%, поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, желтый алюминиевый лак – 0,115%)/Opadry II зеленый 85F21867 (диоксид титана – 21%, поливиниловый спирт – 40%, тальк – 14,8%, макрогол- 3350 – 20,2%, индигокармин – 2,5%, краситель оксид железа желтый – 1,5%) – 3/3/3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периндоприл является ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). АПФ – экзопептидаза, осуществляющая превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II и разрушающая брадикинин, обладающий сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Благодаря этому происходит снижение плазменного содержания ангиотензина II в крови, в результате чего увеличивается активность ренина плазмы и происходит уменьшение секреции альдостерона. Подавление АПФ способствует повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом наблюдается активация системы простагландинов. Терапевтическое действие периндоприла обусловлено активным метаболитом – периндоприлатом. Другие метаболиты ингибирующего действия на АПФ не оказывают.

Периндоприл способствует снижению систолического и диастолического АД (артериального давления). Благодаря применению препарата наблюдается уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, что приводит к снижению АД, при этом улучшение периферического кровообращения происходит без изменения ЧСС (частоты сердечных сокращений).

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 4–6 часов после приема препарата и продолжается на протяжении 24 часов. Нормализация АД у пациентов с положительным ответом на терапию наступает в течение месяца ежедневного приема периндоприла, при этом не наблюдается появление эффекта привыкания. При резкой отмене препарата синдром отмены не появляется.

Препарат способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистых стенок мелких артерий, оказывает сосудорасширяющее действие, а также уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.

При сопутствующем применении с тиазидными диуретиками выраженность гипотензивного действия усиливается. Также наблюдается снижение вероятности появления гипокалиемии, связанной с терапией диуретиками.

В случаях применения у пациентов с хронической СН (сердечной недостаточностью) происходит снижение пред- и постнагрузки на сердце. Периндоприл уменьшает давление наполнения правого и левого желудочков, общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивает регионарный мышечный кровоток и сердечный выброс с улучшением сердечного индекса.

Также при применении периндоприла отмечается снижение риска появления сердечно-сосудистых осложнений (частота нефатального инфаркта миокарда, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и др.).

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. TC max (время достижения максимальной концентрации) в плазме крови периндоприла – 1 час, периндоприлата – от 3 до 4 часов. Примерно 27% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в активный метаболит – периндоприлат. Помимо него в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов, которые являются неактивными веществами. T 1/2 (период полувыведения) периндоприла из плазмы крови – 1 час, периндоприлата – от 3 до 4 часов. Прием препарата во время еды приводит к уменьшению превращения периндоприла в периндоприлат, что соответственно уменьшает биодоступность препарата.

Распределение: связывание периндоприлата с белками плазмы крови – 20%, носит дозозависимый характер. Объем распределения свободного вещества – примерно 0,2 л/кг.

Выведение: выводится почками, общий период Т 1/2 несвязанной фракции – 17 часов, что обеспечивает равновесную концентрацию на протяжении 4 дней.

В пожилом возрасте, а также при наличии почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедлено. Диализный клиренс периндоприлата – 70 мл/мин. При циррозе печени печеночный клиренс периндоприла снижается на 50%. Тем не менее количество образующегося периндоприлата не уменьшается, вследствие чего коррекция дозы не проводится.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая СН;
  • стабильная ИБС (ишемическая болезнь сердца) (уменьшение вероятности появления сердечно-сосудистых осложнений у больных, перенесших ранее инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию);
  • состояния после перенесенного инсульта или транзиторного нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (профилактика повторного инсульта; в сочетании с индапамидом).

Противопоказания

Абсолютные:

  • идиопатический и/или наследственный ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 18 лет;
  • пожилой возраст (для таблеток);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата или иных ингибиторов АПФ.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Периндоприла требует осторожности):

  • цереброваскулярные заболевания, гипонатриемия, уменьшение объема циркулирующей крови (связанное с диареей, рвотой, гемодиализом, соблюдением бессолевой диеты, применением диуретиков, калийсодержащих препаратов и биологически активных добавок), ишемическая болезнь сердца (из-за риска резкого снижения АД);
  • хроническая почечная недостаточность;
  • реноваскулярная гипертензия, хроническая СН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (из-за риска появления почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии);
  • системные болезни соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию) и применение иммунодепрессантов, в т. ч. после трансплантации почки (из-за риска появления нейтропении и агранулоцитоза);
  • гиперкалиемия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз митрального или аортального клапана;
  • состояния перед процедурой афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП);
  • применение у больных после трансплантации почки (связано с отсутствием опыта клинического применения);
  • хирургические вмешательства под общей анестезией;
  • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за вероятности появления гемолитической анемии, что было зафиксировано в единичных случаях);
  • одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами;
  • сочетанное применение с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином у пациентов с сахарным диабетом (рекомендовано контролировать концентрацию глюкозы в крови);
  • одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли и литием;
  • проведение гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран;
  • принадлежность к негроидной расе;
  • пожилой возраст (для покрытых оболочкой таблеток).

Инструкция по применению Периндоприла: способ и дозировка

Периндоприл принимают внутрь, предпочтительнее утром перед приемом пищи, в 1 прием.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально, исходя из тяжести течения болезни и реакции на проводимую терапию. Увеличение дозы проводится только в случаях хорошей переносимости терапии.

Артериальная гипертензия

Возможно применение Периндоприла в качестве монопрепарата либо в комбинации с иными лекарственными средствами.

При выраженной активации РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), в частности при гипонатриемии и/или гиповолемии, реноваскулярной гипертензии, хронической СН в стадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии, Периндоприл рекомендуется принимать в сниженной начальной дозе – 2 мг. При неэффективности терапии на протяжении 30 дней доза может быть увеличена до 8 мг.

Добавление Периндоприла пациентам, которые принимают диуретики, может привести к развитию артериальной гипотензии. По этой причине терапию рекомендовано проводить с осторожностью. Диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала приема препарата. Также можно начинать применение Периндоприла с 2 мг. Требуется контроль следующих показателей: АД, функция почек, сывороточное содержание калия в крови. В дальнейшем, в зависимости от динамики АД, доза может быть увеличена. При необходимости возможно возобновление терапии диуретиками.

Хроническая СН

Периндоприл назначается под медицинским наблюдением в начальной дозе 2 мг. Спустя 2 недели доза может быть увеличена в 2 раза (под контролем АД). Терапию хронической СН с клиническими проявлениями обычно комбинируют с дигоксином, калийнесберегающими диуретиками и/или бета-адреноблокаторами.

При хронической СН, почечной недостаточности и наличии склонности к электролитным нарушениям (гипонатриемии), а также у больных, принимающих одновременно вазодилататоры и/или диуретики, Периндоприл должен быть назначен под строгим медицинским наблюдением.

В случаях наличия высокого риска возникновения клинически выраженной артериальной гипотензии (например, на фоне приема высоких доз диуретиков), по возможности, до назначения препарата должна быть устранена гиповолемия и электролитные нарушения. До начала лечения и во время его проведения рекомендовано тщательно контролировать АД, функциональное состояние почек и сывороточное содержание калия в крови.

Профилактика повторного инсульта у больных с отягощенным анамнезом по цереброваскулярным заболеваниям

На протяжении первых 2 недель до приема индапамида Периндоприл назначается по 2 мг, затем возможно увеличение дозы в 2 раза. После перенесенного инсульта начинать терапию можно в любое время (от 14 дней до нескольких лет).

ИБС

Пожилым пациентам препарат назначается в уменьшенной дозе – 2 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза. В дальнейшем, в случае необходимости, через 7 дней (с обязательным предварительным контролем функции почек) возможно увеличение дозы до максимальной – 8 мг.

При заболеваниях почек дозу Периндоприла устанавливают в зависимости от степени нарушений почечной функции. Контроль состояния больного, как правило, включает в себя регулярное определение содержания креатинина и калия в сыворотке крови.

  • от 60 мл/мин: 4 мг в день;
  • 30–60 мл/мин: 2 мг в день;
  • от 15 до 30 мл/мин: 2 мг через день;
  • до 15 мл/мин (пациенты на гемодиализе): 2 мг в день диализа.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, с учетом отдельных сообщений – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности определить частоту появления нарушений):

  • сердечно-сосудистая система: часто – выраженное понижение АД; очень редко – аритмии, стенокардия, инсульт или инфаркт миокарда; с неустановленной частотой – васкулит;
  • нервная система: часто – головокружение, головная боль, парестезии; нечасто – нарушения настроения/сна; очень редко – спутанность сознания;
  • система пищеварения: часто – диарея, тошнота, запор, рвота, боли в животе, диспепсия, дисгевзия; нечасто – ксеростомия; редко – панкреатит; очень редко – ангионевротический отек кишечника, холестатический/цитолитический гепатит;
  • скелетно-мышечная система: часто – мышечные судороги;
  • мочеполовая система: нечасто – импотенция, почечная недостаточность; очень редко – острая почечная недостаточность;
  • лимфатическая система/органы кроветворения: очень редко (при длительном приеме высоких доз) – снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз; очень редко – гемолитическая анемия (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • органы дыхания: часто – одышка, кашель; нечасто – бронхоспазм; очень редко – ринит, эозинофильная пневмония;
  • орган зрения и слуха: часто – шум в ушах, нарушения зрения;
  • кожные покровы: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек конечностей/лица, крапивница; очень редко – мультиформная эритема;
  • лабораторные показатели: повышение сывороточной концентрации мочевины в крови и плазменной концентрации креатинина, гиперкалиемия; редко – повышение сывороточной активности печеночных ферментов и билирубина в крови, гипогликемия;
  • общие нарушения: часто – астения; нечасто – увеличенное потоотделение.

Передозировка

Основные симптомы: кашель, тревога, выраженное понижение АД, шок, гипервентиляция, нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гиперкалиемия), почечная недостаточность, тахикардия, чувство сердцебиения, головокружение, брадикардия.

Терапия: при выраженном понижении АД пациенту рекомендуется принять положение лежа и приподнять ноги, должны быть проведены мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, по возможности внутривенно вводится раствор катехоламинов. В случаях развития выраженной брадикардии, которая не поддается лекарственной терапии (в т. ч. атропином), обычно устанавливают искусственный водитель ритма. Нужно осуществлять контроль жизненно важных функций и концентрации креатинина и электролитов в сыворотке крови. Из системного кровотока Периндоприл может быть удален методом гемодиализа.

Особые указания

В случаях развития в течение первого месяца терапии значительного/незначительного эпизода нестабильной стенокардии нужно оценить соотношение пользы с возможным риском дальнейшего применения Периндоприла.

Прием препарата может приводить к резкому понижению АД. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы симптоматическая артериальная гипотензия возникает редко. Риск чрезмерного уменьшения АД увеличен у больных со сниженным объемом циркулирующей крови на фоне терапии диуретиками, при гемодиализе, соблюдении строгой бессолевой диеты, а также при рвоте, диарее и тяжелой ренинзависимой гипертензии. Выраженная артериальная гипотензия наблюдается при тяжелой хронической СН с/без сопутствующей почечной недостаточности. Чаще всего выраженная артериальная гипотензия может возникать у больных с более тяжелой хронической СН, которые принимают высокие дозы петлевых диуретиков, а также на фоне почечной недостаточности или гипонатриемии. Таким пациентам рекомендовано проведение тщательного медицинского наблюдения в начале терапии и при титровании доз Периндоприла. Эти же рекомендации относятся к пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженное понижение АД может стать причиной инфаркта миокарда или цереброваскулярных осложнений.

У некоторых больных с хронической СН и низким/нормальным АД во время применения препарата может наблюдаться дополнительное снижение АД. Это ожидаемый эффект, который в обычных случаях к отмене терапии не приводит. Если на фоне артериальной гипотензии возникают клинические проявления, может потребоваться снижение дозы/отмена препарата.

При симптоматической СН артериальная гипотензия, развивающаяся в начале приема Периндоприла, может привести к ухудшению почечной функции. У таких больных иногда отмечаются случаи острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

Есть отдельные сообщения о продолжительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакциях у принимающих ингибиторы АПФ больных во время десенсибилизирующей терапии ядами перепончатокрылых (осы, пчелы). Такие реакции могут быть предотвращены временной отменой препарата не меньше чем за 24 часа до каждой процедуры десенсибилизации.

В редких случаях у принимающих Периндоприл пациентов наблюдается развитие ангионевротического отека конечностей, лица, языка, слизистых оболочек, губ, гортани и/или голосовых складок. Такие состояния могут развиваться в любой момент приема препарата. При возникновении ангионевротического отека терапию немедленно отменяют, до полного исчезновения симптомов пациент должен находиться под врачебным наблюдением. Ангионевротический отек лица и губ в большинстве случаев лечения не требует; для снижения выраженности симптомов возможно применение антигистаминных средств.

Ангионевротический отек языка, гортани или голосовых складок может привести к летальному исходу. При его возникновении требуется немедленное подкожное введение эпинефрина (адреналина) и обеспечение проходимости дыхательных путей.

У пациентов негроидной расы ингибиторы АПФ ангионевротический отек вызывают чаще. При отягощенном анамнезе по ангионевротическому отеку, не связанному с применением ингибитора АПФ, при приеме Периндоприла существует повышенный риск его развития.

Есть сведения о редких случаях возникновения ангионевротического отека кишечника. У пациентов при этом отмечаются боли в животе, возможно в сочетании с рвотой и тошнотой. Для диагностики должна использоваться компьютерная томография или ультразвуковое исследование органов брюшной полости. Также диагноз может быть подтвержден во время проведения хирургического вмешательства. Симптомы после прекращения терапии исчезают.

Во время применения Периндоприла может наблюдаться развитие упорного, непродуктивного сухого кашля, который после отмены препарата прекращается. Это нужно учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Необходимо принимать во внимание, что гипотензивное действие Периндоприла у пожилых больных может быть более выраженным в сравнении с молодыми пациентами. В связи с этим курс лечения рекомендуется начинать с более низких доз. В начале приема препарата следует проводить оценку функционального состояния почек.

В некоторых случаях может наблюдаться повышение содержания калия в крови. Вероятность гиперкалиемии выше у пациентов с сердечной/почечной недостаточностью, декомпенсированным сахарным диабетом и у больных, применяющих калийсберегающие диуретики, препараты калия или иные препараты, которые могут привести к гиперкалиемии (в частности, гепарин). Комбинированную терапию следует проводить под регулярным контролем сывороточного содержания калия в крови.

За 24 часа до проведения хирургического вмешательства Периндоприл необходимо отменить. В случаях если это невозможно, артериальную гипотензию можно скорректировать увеличением объема циркулирующей крови.

У больных с нормальной функцией почек при отсутствии иных осложнений нейтропения развивается в редких случаях. Очень большую осторожность необходимо соблюдать у пациентов, имеющих один или несколько следующих факторов риска: системные болезни соединительной ткани (в частности, системная красная волчанка, склеродермия), сочетанная терапия с иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом (в особенности при существующих нарушениях почечной функции). Это связано с вероятностью возникновения тяжелых инфекций, не поддающихся интенсивной терапии антибактериальными препаратами. Пациентам, относящимся к этой группе, периодически во время лечения нужно контролировать число лейкоцитов. В случаях появления любых симптомов инфекции требуется врачебная консультация.

Есть сведения о единичных случаях развития гемолитической анемии у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При сахарном диабете больные, применяющие пероральные гипогликемические средства или инсулин, в первые несколько месяцев приема Периндоприла нуждаются в тщательном контроле концентрации глюкозы в крови.

При наличии нарушений почечной функции, а также во время применения высоких доз Периндоприла возможно развитие протеинурии.

Если во время приема Периндоприла появляется желтуха, либо увеличивается активность печеночных трансаминаз, терапию немедленно отменяют. За состоянием больного должен быть установлен контроль. Это связано с тем, что в период лечения может наблюдаться синдром, который начинается с холестатической желтухи, после чего прогрессирует до фульминантного некроза печени, в некоторых случаях – с летальным исходом. Механизм появления этого синдрома неясен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами нужно соблюдать осторожность, что связано с вероятностью появления артериальной гипотензии или головокружения.

Применение при беременности и лактации

Периндоприл противопоказан к приему при беременности. При подтверждении беременности препарат немедленно отменяют. Его применение во II–III триместрах может приводить к фетотоксическим эффектам (снижению почечной функции, маловодию, замедлению окостенения костей черепа плода) и неонатальным токсическим эффектам (почечной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперкалиемии). Если все же препарат применялся в этот период, нужно провести ультразвуковое исследование костей черепа и почек плода.

В период лактации Периндоприл не назначается, что связано с отсутствием необходимых данных, подтверждающих его эффективность/безопасность.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Периндоприл пациентам младше 18 лет не назначают, что связано с отсутствием необходимых данных, подтверждающих его эффективность/безопасность.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности, а также у пациентов после трансплантации почки и при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки Периндоприл должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

  • таблетки: терапия противопоказана;
  • покрытые оболочкой таблетки: Периндоприл назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • препараты калия, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки/продукты: развитие гиперкалиемии (сочетание возможно только в случаях гипокалиемии при соблюдении мер предосторожности под регулярным контролем сывороточного содержание калия в крови);
  • антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ или алискирен: увеличение вероятности появления гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией этими препаратами (требуется тщательный контроль АД, функции почек и электролитного баланса у больных, получающих лекарственные средства, которые оказывают влияние на РААС);
  • алискирен: сочетание у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин) не рекомендовано;
  • препараты золота (ауротиомалат натрия внутривенно): развитие симптомокомплекса, включающего понижение АД, тошноту, гиперемию лица, рвоту.

Комбинации, требующие проявления осторожности:

  • диуретики, в особенности при избыточном выведении натрия и/или жидкости: развитие в начале терапии чрезмерной артериальной гипотензии (показана отмена диуретика, внутривенное введение 0,9% раствора хлорида натрия, а также назначение периндоприла в более низких дозах; увеличивать дозу препарата нужно с осторожностью);
  • препараты лития: появление обратимого повышения сывороточного содержания лития в крови и литиевой токсичности; сочетанное применение с тиазидными диуретиками может дополнительно увеличивать содержание лития в сыворотке крови и вероятность возникновения его токсических эффектов (комбинация с литием не рекомендована; в случаях необходимости комбинированного применения требуется регулярный контроль показателей сывороточного содержания лития в крови);
  • нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах от 3000 мг в день: ослабление гипотензивного эффекта периндоприла; аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может стать причиной ухудшения почечной функции (обычно обратимого характера); в редких случаях наблюдается развитие острой почечной недостаточности, в особенности при уже имеющихся нарушениях почечной функции, например, на фоне обезвоживания организма или у пожилых пациентов;
  • гипогликемические средства: усиление гипогликемического эффекта вплоть до развития гипогликемии (наблюдается обычно в первые недели комбинированного лечения у пациентов с почечной недостаточностью);
  • этанол, иные гипотензивные средства, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты, средства для общей анестезии: усиление антигипертензивного эффекта периндоприла;
  • нитроглицерин и иные нитраты или вазодилататоры: вероятность появления дополнительного гипотензивного эффекта;
  • прокаинамид, аллопуринол, системные глюкокортикостероиды, иммунодепрессанты, цитостатические средства: увеличение риска развития лейкопении;
  • симпатомиметики: ослабление гипотензивного действия периндоприла (при сочетанном применении требуется проведение регулярной оценки эффективности проведения терапии).

Аналоги

Аналогами Периндоприла являются: Стопресс, КОВЕРЕКС, Перинева , Гиперник, Пиристар, Арентопрес, Пренесса, Парнавел , Престариум .

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 или 30 °C (покрытые оболочкой таблетки/таблетки). Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Периндоприл – это ингибитор АПФ. Он является по своей сути пролекарством, которое помогает образовываться в организме активному метаболиту периндоприлата.

В результате это всё приводит к уменьшению постнагрузки и преднагрузки, а также сопротивления в лёгочных сосудах, к повышению минутного объёма сердца и повышенной толерантности к нагрузке.

Препарат достигает максимального эффекта через 4-8 часов после применения, эффект затем действует около суток. Выводится препарат из организма почками.

Инструкция по применению

Изначально данный препарат принимается по 1-2 мг за один приём, единожды в сутки. Затем можно переходить к поддерживающим дозам, которые могут в два раза больше, если у пациента проявляется застойная сердечная недостаточность, либо в 4 раза больше, если у него имеется артериальная гипертензия. В любом случае, принимать препарат всё равно необходимо за один приём.

Форма выпуска и состав

Ключевой формой выпуска данного препарата являются типовые таблетки. В них содержится основное действующее вещество, аргинин периндоприла, в объёме 2,5 мг.

  • безводный коллоидный диоксид кремния;
  • стеарат магния;
  • аспартам;
  • ацесульфат калия;
  • сухая смесь крахмала и лактозы.

Полезные свойства

Препарат является достаточно эффективным при ряде различных проблем, связанных с сердцем и сосудами, но в первую очередь употребляется при следующих проблемах:

  • сердечная недостаточность хронического типа;
  • профилактика повторного инсульта – после, соответственно, инсульта, либо нарушения мозгового кровообращения транзисторной категории по ишемическому типу – но только в составе объединённой/комбинированной терапии.

Побочные действия

Препарат нечасто вызывает какие-то побочные действия, но это не означает, что они на сто процентов исключены. При первых же проявлениях отклонений подобного рода, необходимо оперативно на них отреагировать и скорректировать курс лечения, выбрав лучшее решение совместно с врачом.

Побочные эффекты сгруппированы по системе, на которую они в первую очередь воздействуют:

Сердечно-сосудистая система может возникнуть достаточно сильное понижение артериального давления, а также симптомы, которые с ним связаны.
Мочевыделительная система может развиться почечная недостаточность, либо усугубиться уже присутствующая.
Пищеварительная система может проявиться сухость во рту, запор, диарея, а также тошнота, рвота, боли во рту или изменение восприятия вкуса.
Органы дыхания достаточно часто может проявиться затруднение дыхания или сухой кашель, достаточно редко бывает бронхоспазм.
Нервная система повышенная утомляемость, головокружение , головная боль, ухудшение аппетита, проблемы со зрением, звон в ушах, парестезии, судороги, в более редких случаях может произойти снижение настроения и бессонница, ещё реже может произойти спутанность сознания.
Аллергические реакции могут начаться кожные высыпания или зуд, чуть реже возможен ангионевротический отёк, в том числе распространяющийся на ЖКТ, а также крапивница, исключительно редко возникает экссудативная мультиформная эритема.
Прочее может возникнуть протеинурия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипогемоглобинемия, понижения гематокрита, агранулоцитоз, увеличение активности у печёночных трансаминаз, панцитопения, анемия гемолитического типа или гипербилирубинемия.

Также ряд побочных действий может возникнуть при передозировке данным препаратом. В таком случае необходимо обратить внимание на снижение артериального давления, ступор, шок, брадикардию, нарушения электролитного типа, почечную недостаточность.

В таком случае необходимо оперативно промыть желудок, восстановить водно-электролитный баланс, ввести раствор 0,9% NACl внутривенно. Далее необходимо действовать по реакции организма.

Противопоказания

В некоторых ситуациях употребление данного препарата является противопоказанным и ни за что не рекомендуется – это теоретически может привести к нежелательным негативным последствиям.

К подобным ситуациям относятся:

  • гиперчувствительность к ключевому компоненту препарата, либо побочным компонентам;
  • беременность и период кормления;
  • общая гиперчувствительность к ингибиторам АПФ.

Есть ситуации, когда теоретически употребление данного препарата является допустимым, но крайне нежелательным. В таком случае необходимо проконсультироваться у врача, как вам следует поступить в вашей ситуации, чтобы эффективно минимизировать риски.

К подобным ситуациям, помимо прочих, относятся:

  • отёк ангионевротического типа в анамнезе на фоне терапии, осуществляемой при помощи ингибиторов АПФ, а также идиопатический или наследственный отёк ангионевротического типа;
  • стеноз почечных артерий двустороннего типа, а также стеноз артерии у единственной почки;
  • период после трансплантации почек;
  • почечная недостаточность хронического типа (в первую очередь та, что сопровождается гиперкалиемией);
  • диета, в рамках которой заметно ограничивается Na+;
  • аортальный стеноз;
  • церебро- и кардиоваскулярные заболевания, включая коронарную недостаточность, ишемическую болезнь сердца, недостаточность мозгового кровообращения и так далее;
  • тяжёлые системные заболевания соединительной ткани аутоиммунного типа – к ним относятся, помимо прочего, красная системная волчанка, склеродермия и так далее;
  • сахарный диабет – при нём может усилиться эффект от гипогликемических препаратов;
  • пожилой возраст;
  • молодой возраст – приблизительно до восемнадцати лет;
  • состояния, при которых понижается общий объём циркулирующей крови.

Это лишь часть подобных состояний, так что не будет лишним узнать у врача, насколько допустимо для вас в данный момент лечение при помощи подобного препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат, при взаимодействии с другими лекарственными средствами, может влиять как на их эффект, так и менять свой собственный. Вот несколько наиболее характерных примеров данного явления.

Важно помнить, что эти примеры не являются единственными, так что при параллельном приёме других препаратов необходимо уточнить у врача, допустимо ли совместное применение их с Периндоприлом, или необходимо скорректировать курс лечения.

Таблица взаимодействия Периндоприла с другими препаратами:

С петлевыми и тиазидными диуретиками может усиливаться антигипертензивное действие препарата.
С миорелаксантами и средствами антигипертензивного типа также может заметно усилиться антигипертензивное действие препарата.
С нейролептиками и трициклическими депрессантами может возрасти вероятность развития постуральной гипотензии.
С индометацином
С инсулином и аналогичными средствами может развиться гипогликемия за счёт того, что толерантность к глюкозе может заметно возрасти.
С карбонатом лития возможно понижение уровня выведения лития из организма.
С калийсберегающими диуретиками может произойти задержка при выводе калия из организма, а также его вывод из организма может быть в немалой степени ограничен.
С симпатомиметиками понижается антигипертензивное действие у активного вещества Периндоприла.

Условия и сроки хранения

Хранить препарат необходимо в течение двух лет от момента производства. Детям допуск к препарату запрещён, необходимо хранить его в тёмном и сухом месте при температуре не выше примерно 25 градусов.

Таблетки от давления Периндоприл хорошо зарекомендовали себя на фармацевтическом рынке ввиду неплохой переносимости, нечастого возникновения нежелательных проявлений и малого перечня противопоказаний к назначению.

Что представляют собой таблетки Периндоприл? Инструкция по применению дает исчерпывающую характеристику особенностей этого лекарства.

Первое, что мы видим, открывая аннотацию к медикаменту Периндоприл,- торговое название. Далее в инструкции по применению лекарства описан состав препарата. Он представлен основным действующим компонентом - периндоприла эрбумином, и несколькими дополнительными ингредиентами, включающими натрия кроскармеллозу, лактозу и другие.

Для удобства длительного применения и корректного дозирования медикамента, форма выпуска ограничена таблеточным видом в дозировке по веществу периндоприл 2 мг, 4 мг, 8 мг. Некоторые из зарубежных аналогов препарата выпускаются в таблетках 5 мг и 10 мг по содержанию периндоприла.

От чего таблетки Периндоприл?

Зная, что группа препарата Периндоприл - (иАПФ), можно сказать, какое воздействие лекарство оказывает на организм человека:

  • антигипертоническое;
  • за счет уменьшения тонуса сосудов (артериол и вен) облегчает работу сердца;
  • повышает толерантность к физической нагрузке у больных кардиологического профиля.

От чего помогают таблекти Периндоприл, инструкция по применению описывает в пункте - показания к назначению.

Механизм действия

Можно сказать, что именно фармакологическая группа препарата определяет основной механизм действия лекарства. Поступая в организм, под воздействием печеночных эстераз он превращается в активный метаболит - периндоприлат, который оказывает следующее воздействие:

  • вызывает расширение периферических (главным образом резистивных) сосудов и умеренное падение АД;
  • сокращает пред- и постнагрузку на сердечную мышцу;
  • корригирует кровообращение в малом круге кровеносного русла и дыхательную функцию;
  • понижает сосудистое сопротивление почечных артерий, улучшая в них кровоток.

При каком давлении принимать?

Вопрос - при каком давлении и как принимать Периндоприл - инструкция по применению рассматривает лишь частично. То есть ограничивается указаниями по назначению лекарства - в случае повышения артериального давления. Конкретные цифры давления для употребления медикамента аннотация не оговаривает.

Терапия гипертонии предполагает, что Периндоприл должен приниматься постоянно, вне зависимости от текущих значений на тонометре.

Показания к применению

Для такого лекарства, как Периндоприл, показания к применению ограничиваются следующими состояниями:

  • повышенное артериальное давление;
  • недостаточность сердечной деятельности в хронической форме.

Учитывая фармакодинамику препарата, показания к употреблению могут быть расширены за счет использования его с профилактической целью у больных:

  • после инсульта или транзиторного (преходящего) нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу;
  • со стабильной ишемической (коронарной) болезнью сердца;
  • когда гипертензия носит реноваскулярный характер.

Инструкция по применению

Рецепт на Периндоприл выписывается на латинском языке. Всю необходимую информацию об особенностях препарата содержит инструкция по применению. О компонентах таблеток Периндоприл, механизме их действия и показаниях к употреблению было рассказано в предыдущих разделах. Нерассмотренными остались противопоказания к использованию, дозировки, побочные эффекты и некоторые другие вопросы.

Противопоказаниями к употреблению Периндоприла являются стандартные факторы:

  • индивидуальная непереносимость периндоприла и других составляющих медсредства или вообще ингибиторов АПФ;
  • предрасположенность к ангионевротическому отеку в анамнезе при терапии блокаторами АПФ, ангионевротический отек наследственного или идиопатического генеза;
  • периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
  • подростковый (до 18 лет) возраст (нет исследований по установлению эффективности и безопасности).

Причины гипертонической болезни

Дозировка

Если врач назначил вам лекарство Периндоприл, инструкция по применению рекомендует соблюдать следующие условия по его употреблению:

  • принимать регулярно;
  • в утренние часы;
  • до завтрака;
  • 1 раз в день.

Для медикамента Периндоприл дозировка подбирается индивидуально, с учетом данных о:

  • наличии сопутствующей патологии, особенно, если наблюдались изменения со стороны работы мочевыделительной системы;
  • параллельном приеме других препаратов;
  • возрасте больного.

Терапию начинают с минимальных доз в 1–2 мг по периндоприлу и при необходимости - постепенно, с интервалом в несколько недель, повышают. Максимальная суточная доза препарата составляет 8 мг. Пациенты, у которых выявлена патология со стороны гепатобилиарной системы, не нуждаются в коррекции дозировки.

Побочные действия

Прием рассматриваемого медикамента, как и любого другого препарата, не исключает возможности развития нежелательных реакций.

Для таблеток Периндоприл побочные действия по частоте встречаемости можно представить таким образом:

  • часто - до 10% случаев приема: чрезмерное падение АД; астеноневротический синдром, сухой надсадный кашель, затруднение дыхания; шум в ушах и нарушение зрения; диспепсические проявления, нарушение стула, изменение вкусовых ощущений; аллергические проявления; судорожное подергивание мышц;
  • редко - до 1%: нарушение сна, перепады настроения; бронхоспазм; сухость слизистых оболочек; отек Квинке, ухудшение работы почек, усиленное потоотделение, импотенция;
  • крайне редко - менее чем в 0,1%: нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы в виде нарушения ритма, болей в груди по типу стенокардии, острого ; воспаление легких с эозинофильной инфильтрацией; ринит; изменение анализа крови; нарушение работы печени и поджелудочной железы; спутанность сознания, экссудативная эритема.

Можно сказать, что этот медикамент переносится лучше, чем некоторые иные представители группы иАПФ. Для препарата Периндоприл побочные эффекты можно свести к минимуму за счет назначения минимальных доз.

Влияние на потенцию

Начиная терапию антигипертензивным препаратом, многие мужчины часто волнуются по поводу одного из побочных эффектов лекарств такого рода - влияния на потенцию. Периндоприл, как и другие иАПФ, не ухудшают эректильную функцию и не снижает либидо. Более того, в исследованиях было показано, что гипотензивная терапия ингибиторами АПФ стимулирует продукцию андрогенов, что, наоборот, улучшает потенцию.

Лекарство и алкоголь

Для таблеток Периндоприл инструкция по применению констатирует тот факт, что на весь курс терапии необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков. Их совместный прием может вызвать следующие реакции:

  • внезапную утрату сознания;
  • острую недостаточность мозгового кровообращения;
  • коронарную (сердечную) недостаточность;
  • эректильную дисфункцию.

Не стоит пренебрегать информацией, которую предоставляет инструкция по применению для таблеток Периндоприл относительно алкоголя.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Нельзя сказать, что отзывы о препарате Периндоприл сугубо отрицательные или положительные. Переносимость препарата - достаточно индивидуальная характеристика медикамента. И отзывы пациентов, принимавших препарат, можно представить таким образом:

  • одни пациенты отмечают наступление быстрого и стабильного понижения давления при отсутствии каких-либо нежелательных эффектов от приема лекарства;
  • другие же выявляют такие побочные явления, как сухой кашель, першение в горле, слабость при умеренном терапевтическом действии.

Однако появление тех или иных побочных реакций зависит от многих факторов, например:

  • дозы препарата;
  • возраста пациента;
  • степени АГ и наличия сопутствующей патологии;
  • фирмы и страны производителя.

Но, отзывы отзывами, а перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом.

Для усиления лечебного эффекта некоторые препараты с периндоприлом в качестве активного вещества выпускаются в комбинации с другими гипотензивными веществами. Например, Периндоприл Индапамид Рихтер, выпускаемый известной компанией в Польше, содержит в своем составе периндоприл и индапамид (диуретик).

Препарат этот благодаря комбинации таких компонентов обладает более широким перечнем показаний к использованию, о чем подробно говорится в аннотации к комбинированному Периндоприлу - инструкции по применению. При каком давлении стоит обратить внимание именно на этот медикамент, лучше решать с врачом.

Еще одно лекарство на основе периндоприла - аналог вышеозначенного препарата, но российского производства - Периндоприл ПЛЮС Индапамид. Несмотря на почти 100%-ную идентичность состава с польским синонимом Периндоприла с диуретиком, некоторые отличительные факторы в нем все же присутствуют.

Например, в составе вспомогательных ингредиентов российских таблеток Периндоприл ПЛЮС Индапамид инструкция по применению не указывает лактозы моногидрат. Это обстоятельство можно считать преимуществом для пациентов с редкой непереносимостью этого дисахарида.

Композиция блокатора кальциевых каналов - амлодипина безилата - и блокатора ангиотензинпреобразующего фермента - периндоприла эрбумина - является основой нескольких лекарственных средств, которые нередко используются как аналоги и замена Периндоприла, хотя и не являются его полными синонимами. Антагонист кальция обеспечивает высвобождение «медленных» кальциевых каналов от излишков этого макроэлемента (Ca), избыток которого косвенно способствует вазоконстрикции (сужению сосудов). Таким образом, оказывается двойной антигипертензивный эффект на сосудистую систему.

Аналоги, синонимы, замены

В некоторых случаях, когда приобретение оригинального лекарства по ряду причин невозможно, пациенты интересуются, чем можно заменить Периндоприл.

Поиск абсолютного аналога (то есть, препарата с идентичным составом) для лечения АГ не всегда оправдан, ведь лекарственные средства с другими действующими веществами аналогичного фармакологического действия обычно не менее эффективны. Главное, осуществлять подбор аналога вместе с лечащим врачом.

Специалисты точно (из практики) знают, что лучше - Периндоприл или Рамиприл, Периндоприл или Лизиноприл и так далее.

Гипотензивное средство французского производителя Лаборатории Сервье Престариум является однокомпонентным аналогом Периндоприла. В составе вспомогательных веществ содержится лактозы моногидрат, выпускается лекарство в виде таблеток для перорального приема и для рассасывания под языком.

На вопрос, что лучше - Периндоприл или Престариум, можно ответить только после практического применения указанных лекарств. Одно несомненно - медикамент французского производителя будет в несколько раз дороже чем, скажем, российский препарат Периндоприл СЗ.

Действующее вещество лизиноприл в одноименном препарате, выпускаемом большим количеством европейских, российских и индийских компаний, является ингибитором АПФ. То есть фармакологическое действие препарата сродни Периндоприлу и его аналогам и может использоваться в лечении АГ вместо указанных лекарств.

Вспомогательные компоненты не содержат лактозу, а сам препарат выводится из организма в неизмененном виде через почки. Нет таких состояний, от чего таблетки Периндоприл были бы бессильны, а Лизиноприл справлялся бы с невероятной эффективностью. Поэтому рассуждения о преимуществах того или иного средства должны основываться на индивидуальном подходе к каждому случаю.

Не стоит пытаться выяснить, что лучше - Периндоприл или Эналаприл - в аптеке. Разумеется, работник аптеки будет описывать преимущества того лекарственного средства, которое имеется в наличии аптечной точки. Если предстоит выбрать между этими двумя препаратами, лучше обратиться к врачу.

Сравним еще одну пару лекарственных средств - Моноприл и Периндоприл. Какой из препаратов лучше, ответить все так же затруднительно. Действующим веществом Моноприла является фозиноприл - блокатор АПФ; в составе содержится лактоза в безводном соединении. Перечень побочных явлений, представленный в инструкции по применению, схож с рассматриваемым списком по Периндоприлу. Скорее всего, о предпочтении можно будет говорить только после тщательного подбора доз и практического применения лекарства.

Антигипертензивный препарат Перинева, произведенный российским филиалом компании КРКА, уверенно можно назвать синонимом рассматриваемого лекарства.

Согласно инструкции по применению состав лекарства, за исключением незначительной разницы во вспомогательных веществах, одинаков, соответственно, фармакологические свойства и эффективность - те же. Что лучше - Периндоприл или Перинева, как и в большинстве случаев, должен показать практический опыт применения этих лекарств.

Действующим веществом таблеток Рамиприл и их прямых аналогов является рамиприл - предшественник активного метаболита рамиприлата, блокатора ангиотензипреобразующего фермента. По инструкции к применению состав вспомогательных веществ Рамиприла от состава Периндоприла существенно не отличается, но перечень показаний к использованию намного обширнее, в частности, за счет применения при нефропатии (диабетической и недиабетической), выраженной протеинурии, особенно сопровождающихся АГ.

Вопрос о замене Периндоприла Рамиприлом должен рассматриваться после тщательного изучения инструкции по применению обоих медикаментов и сопоставления их с особенностями течения АГ у пациента.

Чем заменить при кашле?

Одним из побочных эффектов препарата, как и других представителей группы иАПФ, является непродуктивный кашель. Зачастую это нежелательное проявление приобретает упорный, длительный характер и затрудняет дальнейшую терапию.

Если в процессе лечения человек отмечает появление у себя этого и других побочных явлений, рекомендуется обратиться за помощью.

Чем заменить Периндоприл при кашле может подсказать только врач. Возможно, будет предложен медикамент израильского концерна Периндоприл ТЕВА или пациенту будет рекомендовано вообще отказаться от группы иАПФ и лечить гипертензию блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами или другими медикаментами. Не стоит заниматься самолечением и менять препарат, следуя советам фармацевта, соседей или родственников.

Полезное видео

О распространенных побочных эффектах препаратов от давления можно узнать из этого видео:

Заключение

  1. Таблетки Периндоприл по инструкции к применению относятся к группе ангиотензинпреобразующего фермента (АПФ) и предназначены для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
  2. Согласно инструкции по применению Периндоприл не проявляет угнетающего действия на эректильную функцию, однако при употреблении параллельно с алкоголем может проявить такой побочный эффект в усиленной форме.
  3. Действующее вещество периндоприл входит в состав многих антигипертензивных средств, как в качестве единственного действующего вещества, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.
  4. Заменить этот препарат можно любыми медикаментами с аналогичным составом (указанным в инструкции по применению) или схожими действующими веществами. Однако это вопрос можно решать только с лечащим врачом.