Минимальная доза галоперидола деканоат. Галоперидола деканоат - инструкция по применению

Галоперидол деканоат
Купить Галоперидол деканоат в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
раствор для внутримышечных инъекций масляный 50мг/мл
раствор для инъекций масляный 50мг/мл

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия)
Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)

ГРУППА
Нейролептики - производные бутирофенона

СОСТАВ
Активное вещество-Галоперидол

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Галоперидол

СИНОНИМЫ
Галопер, Галоперидол, Галоперидол-Акри, Галоперидол-Ратиофарм, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Сенорм

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противосудорожное, анальгезирующее, антигистаминное, противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Хотя сложный механизм терапевтического действия галоперидола точно не установлен, известно, что он оказывает селективный эффект на ЦНС посредством конкурентной блокады постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в лимбических дофаминергических структурах коры головного мозга и вызывает усиление кругооборота дофамина в головном мозге, результатом чего является транквилизирующее действие. При использовании препарата с целью лечения подострых состояний блокада деполяризации или уменьшение степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокада постсинаптических D2 рецепторов приводят к проявлению антипсихотической активности. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании. Влияет на вегетативные функции. При приеме внутрь всасывается достаточно полно. В крови практически полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Проникает в гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. Форма пролонгированного действия-галоперидола деканоат-действует как пролекарство, медленно и постепенно высвобождающее галоперидол из растворителя.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации, параноидальные состояния, острый психоз, хорея, неукратимая рвота, психоматические возбуждения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, икота.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, в том числе к кунжутному маслу, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, кома, беременность, лактация, возраст до 3-х лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, бессоница или сонливость, возбуждение, беспокойство, тревога, страхи, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, галлюцинации. При более длительном применении-экстрапирамидальные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной регидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах-гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда-нарушения функции печени, акнеобразные изменения кожи, редко-нарушения зрения, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, потливость, алопеция, временная лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет-непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и увеличивает токсичность. При длительном применении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает. В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутримышечно, режим дозирования индивидуален, обычно - 50-200 мг 1 раз в 4 недели.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженные экстрапирамидальные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность. В тяжелых случаях-коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания-ИВЛ, при выраженном снижении АД-введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина, для уменьшения выраженности экстрапирамидальных расстройств-центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистым заболеваниями с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы и фукции почек. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы, вплоть до отмены. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Галоперидол деканоат – нейролептик, предназначенный для терапии психотических расстройств. По молекулярной структуре представляет собой эфир галоперидола и декановой (каприновой) кислоты. Является производным ароматического кетона бутирофенона. Проявляет антагонизм к центральным трансмембранным метаботропным дофаминовым рецепторам. Благодаря прямому блокированию последних препарат эффективен в устранении галлюцинаций и бреда. Вызывает выраженную седацию при двигательном беспокойстве (от суетливости до разрушительных действий), в том числе, сопровождающемся речевым возбуждением (многоречивость, выкрики фраз, слов, отдельных звуков). Эффективен при маниакальном синдроме и любых формах двигательных беспокойств, протекающих с сильным эмоциональным возбуждением. Активность по отношению к лимбической системе проявляется в способности вызывать выраженную седацию. Возможен прием в качестве вспомогательного средства при хроническом болевом синдроме. Воздействие на базальные ядра может провоцировать нейролептические экстрапирамидные расстройства. У лиц с нарушениями социального поведения облегчает адаптацию в обществе. Блокада периферических дофаминовых рецепторов может вызывать рвотные позывы (в т.ч. продуктивные), снижение тонуса нижнего пищеводного сфинктера и усилением секреции пролактина. Пиковая концентрация действующего вещества в крови после внутримышечного введения отмечается во временном диапазоне с 3 по 9 день. Период полужизни составляет примерно три недели. Элиминация из организма осуществляется вместе с калом (2/3 введенной дозы) и мочой (1/3 введенной дозы). В педиатрической практике лекарственное средство не используется. Вводится инъекционно и исключительно внутримышечно. Оптимальное место введения – ягодичная мышца. Максимальный рекомендуемый объем для однократного введения – 3 мл: в противном случае при его превышении возможен дискомфорт в месте введения (ощущение распирания). Лиц, длительное время принимавших таблетированный галоперидол, можно переводить на лечение инъекционным галоперидолом в депо-форме - Галоперидол деканоатом.

Дозировка подбирается индивидуально применительно к каждому конкретному пациенту под строгим медицинским контролем, т.к. реакции на прием препарата могут варьироваться в широком диапазоне. При подборе начальной дозы учитывают симптомы заболевания, тяжесть его протекания, ранее принимаемые дозы галоперидола или других антипсихотиков. В зависимости т терапевтического ответа дозировку можно ступенчато увеличивать с шагом в 50 мг вплоть до достижения желаемого эффекта. Как правило, дозировка Галоперидола деканоата для поддерживающей терапии тождественна двадцатикратной дозировке перорального галоперидола. При возвращении признаков основной патологии на этапе подбора дозировки прием Галоперидол деканоата можно сочетать с приемом перорального галоперидола. В большинстве случаев кратность введения препарата устанавливают 1 раз в месяц, однако ввиду разной выраженности терапевтического ответа возможно более частое использование лекарственного средства. Пожилым лицам следует назначать более щадящую дозу препарата. В медицинской литературе описаны случаи внезапных летальных исходов у пациентов психиатрического профиля, принимавших нейролептики. Если галоперидол назначается впервые, то лечение рекомендуется начинать с пероральной формы, и лишь потом вводить в схему лечения Галоперидол Деканоат. Это делается с целью установления непредвиденных побочных эффектов. Учитывая, что метаболические трансформации препарата происходят в печени, при нарушении функционирования этого органа следует соблюдать особую осторожность при использовании Галоперидол деканоата. При продолжительном медикаментозном курсе показан регулярный медицинский мониторинг функциональных показателей печени. Гормон щитовидной железы тироксин усиливает токсичность Галоперидол деканоата. Во время применения препарата следует полностью исключить потребление алкогольных напитков.

Фармакология

Антипсихотический препарат. Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных допаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных допаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглии (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте; эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидопаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C max галоперидола, высвобождающегося из депо галоперидола после в/м инъекции, достигается через 3-9 дней. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 мес. Фармакокинетика при в/м введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола в плазме 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 92%.

Выведение

T 1/2 около 3 нед. Выводится через кишечник (60%) и почками (40%, в т.ч 1% в неизмененном виде).

Форма выпуска

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый - 15 мг, масло кунжутное - до 1 мл.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен исключительно для взрослых, только для в/м введения. Запрещается вводить препарат в/в.

Пациентам, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать индивидуально ввиду значительных отличий в реакциях на лечение у разных пациентов. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за пациентом. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы галоперидола для приема внтурь, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе галоперидола для приема внутрь. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить галоперидолом для приема внутрь.

Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пациентам пожилого возраста и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Передозировка

Применение депо-инъекций препарата Галоперидол Деканоат связано с меньшей опасностью передозировки, нежели прием галоперидола внутрь. Симптомы передозировки препарата Галоперидол Деканоат и галоперидола одинаковы. При подозрении на передозировку следует учитывать более продолжительное действие первого.

Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме. Симптомы, представляющие наибольшую опасность - экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде ригидности мышц и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, нежели понижение. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей при развитии коматозного состояния обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться ИВЛ. Проводят мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ (до ее полной нормализации), лечение тяжелых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами; при сниженном АД и остановке кровообращения - в/в введение жидкости, плазмы или концентрированного альбумина и допамина либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с препаратом Галоперидол Деканоат АД может существенно повыситься, что потребует незамедлительной коррекции. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов).

Взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентация в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Побочные действия

Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения препаратом Галоперидола Деканоат, обусловлены действием галоперидола.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны половой системы и молочной железы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Показания

хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;
другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания

коматозное состояние;
угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;
болезнь Паркинсона;
поражение базальных ганглиев;
детский возраст;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизме.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования, проведенные с вовлечением большого числа больных, свидетельствуют о том, что Галоперидол Деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врожденные пороки развития наблюдались при применении Галоперидола Деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Галоперидол Деканоат выделяется с грудным молоком. Назначение препарата в период грудного вскармливания возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца. В некоторых случаях у грудных детей наблюдалось развитие экстрапирамидных симптомов при приеме препарата кормящей матерью.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Препарат противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Особые указания

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть.

В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром удлинения интервала QT, гипокалиемия, применение лекарственных средств, пролонгирующих интервал QT) во время лечения следует соблюдать осторожность в связи с риском удлинения интервала QT.

Лечение следует начинать с применения перорального галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям препарата Галоперидол Деканоат для выявления непредвиденных побочных реакций.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, т.к. метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол Деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией и состояния, предрасполагающие к судорогам (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность препарата. Лечение препаратом Галоперидол Деканоат больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол Деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии после окончания лечения препаратом Галоперидол Деканоат ее следует продолжить еще на несколько недель ввиду более быстрой элиминации противопаркинсонических средств.

Препарат Галоперидол Деканоат является масляным раствором для в/м введения, поэтому запрещается вводить его в/в.

Во время лечения препаратом запрещается употреблять спиртные напитки. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.

В начале лечения препаратом и особенно во время применения в высоких дозах возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания, который может усугубляться приемом алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения препаратом Галоперидол Деканоат запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма и/или требующие повышенной концентрации внимания.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Препарат: ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ
Активное вещество препарата: haloperidol
Кодировка АТХ: N05AD01
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: П №015065/01
Дата регистрации: 21.10.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Галоперидол деканоат, упаковка препарата и состав.

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

1 мл
галоперидола деканоат
70.52 мг,
что соответствует содержанию галоперидола
50 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, сезамовое масло.

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Галоперидол деканоат

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой -адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком

T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

Показания к применению:

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.

Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.

Побочное действие Галоперидол деканоат:

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.

Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

Противопоказания к препарату:

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Применение при беременности и лактации.

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Особый указания по применению Галоперидол деканоат.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Галоперидол деканоат с другими препаратами.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Раствор, 50 мг/мл:

Активное вещество: галоперидола деканоат 70,52 мг (соответствует 50 мг галоперидола);
Вспомогательные вещества;
спирт бензиловый - 15 мг;
масло кунжутное - до 1 мл.

В ампуле из темного стекла I гидролитического класса с точкой для разлома по 1 мл. В пластиковом поддоне по 5 шт. 1 пластиковый поддон в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутримышечного введения масляный.

Фармакологическое действие

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных допаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Воздействие на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

Сmax галоперидола, высвобождающегося из депо галоперидола после в/м инъекции, достигается через 3-9 дней. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 мес. Фармакокинетика при в/м введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола в плазме 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 92%.

Выведение.

T1/2 около 3 нед. Выводится через кишечник (60%) и почками (40%, в т.ч 1% в неизмененном виде).

Инструкция

В/м, в ягодичную область.

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения. Запрещается вводить в/в.

Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Показания к применению Галоперидол деканоат

Хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия.

Другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания к применению Галоперидол деканоат

Коматозное состояние;
угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;
болезнь Паркинсона;
поражение базальных ганглиев;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Галоперидол деканоат Применение при беременности и детям

Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказан детям.

Галоперидол деканоат Побочные действия

Возможно развитие местных реакций, связанных с в/м введением препарата.

Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Дозировка Галоперидол деканоат

Взрослые: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке ввиду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения каждые 4 нед рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта, дозу можно ступенеобразно повышать по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение галоперидола деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом. Обычно инъекции вводят каждые 4 нед, однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Передозировка

Меры предосторожности

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол Деканоат вызывал судороги. Лечение больных эпилепсией и состояний, предрасполагающих к судорогам (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Действующее вещество

Галоперидол (haloperidol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Воздействие на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C max галоперидола, высвобождающегося из депо галоперидола после в/м инъекции, достигается через 3-9 дней. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в достигается через 2-4 мес. Фармакокинетика при в/м введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола в плазме 20-25 мкг/л.

Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 92%.

Выведение

T 1/2 около 3 нед. Выводится через кишечник (60%) и почками (40%, в т.ч 1% в неизмененном виде).

Показания

хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;
другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Противопоказания

коматозное состояние;
угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;
болезнь Паркинсона;
поражение базальных ганглиев;
детский возраст;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Дозировка

Препарат предназначен исключительно для взрослых , только для в/м введения. Запрещается вводить препарат в/в.

Пациентам, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать индивидуально ввиду значительных отличий в реакциях на лечение у разных пациентов. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за пациентом. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы галоперидола для приема внутрь, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

Пациентам пожилого возраста и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочные действия

Возможно развитие местных реакций, связанных с в/м введением препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны половой системы и молочной железы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: развитие известных фармакологических эффектов и побочных действий в более выраженной форме. Симптомы, представляющие наибольшую опасность - экстрапирамидные реакции, снижение АД, седативный эффект. Экстрапирамидные реакции проявляются в виде ригидности мышц и общего либо локализованного тремора. Чаще возможно повышение АД, нежели понижение. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, переходящего в шокоподобное. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей при развитии коматозного состояния обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться ИВЛ. Проводят мониторинг жизненно важных функций и ЭКГ (до ее полной нормализации), лечение тяжелых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами; при сниженном АД и остановке кровообращения - в/в введение жидкости, плазмы или концентрированного и допамина либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с препаратом Галоперидол Деканоат АД может существенно повыситься, что потребует незамедлительной коррекции. При тяжелых экстрапирамидных симптомах - введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов).

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных , барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие , фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект .

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное применение , барбитуратов и других индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Особые указания

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.