Метициллин инструкция по применению таблетки. Лефокцин - инструкция по применению

Метициллин менее активен, чем препараты бензилпенициллина, поэтому назначается в более высоких дозировках.

Показания к применению метициллина натриевой соли

Метициллин эффективен для лечения пациентов со стафилококковыми инфекциями, вызванными пенициллиноустойчивыми формами стафилококков и стафилококками, резистентными к другим антибиотикам: септицемии, пневмонии, эмпиемы, остеомиелита, абсцессов, флегмон, раневых инфекций и др.

Правила применения

Метициллин вводится только внутримышечно. Растворы препарата готовят ex tempore (непосредственно перед применением) путём введения во флакон с 1 г препарата 1,5 мл воды для инъекций, стерильного изотонического раствора хлорида натрия или 0,5% раствора новокаина.

Взрослым назначают по 1 г (в тяжёлых случаях - 2 г) метициллина натриевой соли вводя препарат каждые 4–6 часов. В тяжёлых случаях дозу увеличивают до 10–12 г. Средняя терапевтическая доза препарата взрослым внутримышечно: разовая - 1 г, суточная - 4–6 г.

Детям до 3 месяцев вводится 0,5 г препарата в сутки, детям в возрасте до 12 лет метициллина натриевая соль назначается из расчёта 0,025 г на 1 кг массы тела ребёнка каждые 6 часов; детям старше 12 лет назначают по 0,75–1 г препарата каждые 6 часов или в дозах для взрослых.

Длительность лечения Метициллином зависит от тяжести заболевания.

Побочные явления

При применении метициллина натриевой соли могут наблюдаться осложнения в виде нефротоксических явлений, а также аллергических реакций, таких же, как и при применении других форм пенициллина, что требует назначения антигистаминных и кортикостероидных препаратов.

Противопоказания к применению

Метициллин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к пенициллину и наличии в анамнезе аллергических заболеваний.

Состав и форма выпуска

Рецепт на Метициллин

Выпускают герметически закрытые стеклянные флаконы содержащие по 0,5 г и 1 г сухого порошка натриевой соли метициллина.

Срок годности и условия хранения

Хранить с предосторожностью (список Б) в прохладном, защищённом от света, недоступном для детей месте.

Свойства

Метициллина натриевая соль (Methicillinum-natrium) - натриевой соли 2,6-диметоксифенилпенициллина моногидрат - белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Молекулярная масса - 402,4. Температура плавления - 174° C.

При нагревании в водных растворах и действии кислот, щелочей и окислителей метициллин легко разрушается.

При лечении метициллином у патогенных микроорганизмов постепенно развивается лекарственная устойчивость к нему.

Фармакокинетика

Препарат достаточно быстро выводится из организма - после внутримышечного введения 1 г натриевой соли метициллина её терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение около 4 часов.

Натриевая соль метициллина не инактивируется пенициллиназой, продуцируемой пенициллинорезистентными стафилококками.

Синонимы

BRL 1241. Азапен. Астроциллин. Бельфациллин. Виталопен. Диметоксифенициллин. Димоциллин. Диромицин. Дуромицин. Лейкопенил. Лейкопенин. Лукопенин. Люкопенин. Метициллин. Метициллин-натрий. Пенауреус. Пеникол. Пенистаф. Пенстафо. Риндекс. Роскопенин. Сакамицин. Санерпин. Сельбенин. Синтициллин. Синтопен. Синтоциллин. Смициллин. Стафибиотик. Стафилопенин. Стафилоциллин. Стафициллин. Стафицин. Стафциллин. Флабеллин. Флабенин. Цельбенин. Целбенин. Цинопенил. Эстациллин. Эстрафциллин.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

Метициллин (Meticillin ) - бета-лактамный антибиотик, пенициллинового ряда. В настоящее время метициллин больше не используется в медицине. В сравнении с другими пенициллинами, устойчивыми к бета-лактамазе, метициллин обладал меньшей активностью, однако мог использоваться лишь парентерально, и имел нежелательный побочный эффект - интерстициальный нефрит, сравнительно редко встречающийся у других пенициллинов. В настоящее время метициллин используют в лаборатории для определения чувствительности S. aureus к другим пенициллинам, устойчивым к бета-лактамазе. Метициллин хорошо проникает в ткани и жидкости, костную ткань, миндалины. Экскретируется с желчью (2-3 %) и мочой (60-70 % в активной форме). Метаболиты метициллина не обнаружены. 20-30 % метициллина метаболизируется в печени, остальное, экскретируется почками. Благодаря, тому, что имеет место не только почечная, но и печеночная экскреция, отсутствует необходимость коррекции режима дозирования при легкой почечной недостаточности.

История

Метициллин был разработан фармакологической компанией Beecham в 1959 году. Препарат использовался для лечения инфекций, вызываемых грам-положительными бактериями, в частности, организмами, синтезирующими фермент бета-лактамазу, например Staphylococcus aureus , который нечувствителен к большинству пенициллинов. В настоящее время для клинических целей метициллин не используется.

Метициллин был заменен более стабильными антибиотиками - оксациллином, флюклоскациллином и диклоксациллином, термин метициллин-резистентный золотистый стафилококк (англ. MRSA) используют для обозначения штаммов Staphylococcus aureus , резистентных ко всем пенициллинам.

Механизм действия

Как и другие бета-лактамные антибиотики, метициллин предотвращает синтез клеточной стенки бактерий. Препарат ингибирует образование перекрестных связей между линейными молекулами пептидогликана - основного компонента стенки грам-положительных бактерий. Метициллин связывает и конкурентно ингибирует фермент транспептидазу, которая образует перекрестные связи между (D-аланил-аланин ) при синтезе пептидогликана. Метициллин и другие бета-лактамные антибиотики являются структурными аналогами D-аланил-аланина , и поэтому ингибируют фермент транспептидазу.

Примечания

Метициллина натриевая соль (целбенин, стафициллин и др.) - белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в воде. Разрушается кислотами (поэтому применяется только парентерально), щелочами и окислителями. Активно действует на пенициллиноустойчивый стафилококк, но в 2-3 раза слабее, чем оксациллина натриевая соль. Действует на сибиреязвенную палочку, возбудителя дифтерии, стрептококк и другие грамположительные бактерии, но слабее, чем природные препараты группы пенициллина.

Хотя устойчивость стафилококка к метициллину развивается не очень быстро, но уже регистрируется значительное распространение метициллиноустойчивых штаммов, объясняемое довольно широким, не всегда достаточно рациональным применением этого и других пенициллиназоустойчивых препаратов группы пеницилиллина. Поэтому при назначении метициллина натриевой соли следует предварительно определять чувствительность к нему выделенного у больного стафилококка. Метициллиноустойчивый стафилококк обычно устойчив и к оксациллину, а иногда частично устойчив и к диклоксациллину. Пенициллиноустойчивый стафилококк быстрее приобрел тает устойчивость к метициллину.

При устойчивости стафилококка к метициллину следует назначать препараты, которым не характерна перекрестная устойчивость с метициллином: фузидин, рифампицин, ристомицин, производные нитрофурана (особенно фуразолидон, фурагин), линкомицина гидрохлорид, диоксидин. Таким образом, для замены метициллина имеется немало достаточно активных противостафилококковых препаратов.

При внутримышечном введении метициллин быстро всасывается в кровь. Максимальное его содержание отмечается уже через 0,5 - 1 ч после введения 1 г метициллина, сохраняясь в течение 3 - 4 ч в терапевтических концентрациях в зависимости от введенной дозы, со значительными индивидуальными колебаниями. Легко проникает в большинство органов и тканей, но в спинномозговую жидкость и мозг в нормальных условиях проникает очень слабо (при менингите отмечаются концентрации до 10-20 % наблюдаемых в крови). Наибольшие концентрации отмечаются в печени, желчи, особенно в почках и моче.

Метициллин выводится в основном почками, в моче наблюдаются очень высокие концентрации: 300-1500 мкг/мл, а через 4 ч после введения - от 20 до 300 мкг/мл. Частично выделяется печенью с желчью. По длительности сохранения в организме не-сколько превосходит оксациллин, от которого отличается и меньшим связыванием белками крови. Но в связи с более сильным действием оксациллина, возможностью применения внутрь через рот и меньшей токсичностью оксациллин, а тем более диклоксациллин значительно превосходят метициллин и поэтому чаще рекомендуются для лечения.

Метициллин назначают в основном при некоторых заболеваниях, вызываемых штаммами стафилококка, устойчивыми к пенициллину, преимущественно при необходимости парентерального введения антибиотиков и при отсутствии оксациллина или диклоксациллина, которые применяются и в значительно меньших дозах. При инфекциях, вызываемых штаммами стафилококка, чувствительными к пенициллину, более рационально назначать природные пенициллины или их сочетания с другими показанными химиотерапевтическими препаратами, что оказывает более активное действие.

Побочное действие метициллина такое же, как и остальных препаратов пенициллина (за исключением диспепсических явлений). Чаще всего наблюдаются различная сыпь, зуд кожи и другие аллергические явления. Иногда метициллин вызывает нефротоксические осложнения типа интерстициального нефрита, особенно у детей. Клинически это проявляется протеинурией, лейкоцитурией, гематурией и другими явлениями, сопровождаясь ослаблением функции почек. Возможно некоторое угнетение кроветворения, чаще проявляемое в виде нейтропении. Может наблюдаться и болезненность в месте введения, а при внутривенном введении иногда развивается тромбофлебит. Возможность осложнений требует регулярных (1 раз в неделю) исследований мочи и крови больных.

Дозировка . Метициллин вводят внутримышечно, реже внутривенно или в полости (грудную, брюшную, суставов). Для внутримышечного введения взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 г каждые 4-6 ч при суточной дозе 6 г. Более тяжелым больным суточную дозу можно увеличивать до 12 г, соответственно повышая разовую дозу. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида, а при болезненности инъекций - и в 0,5 % р-ре новокаина. Во флакон добавляют 1,5-3 мл растворителя. Детям в возрасте до 3 месяцев суточная доза метициллина 0,5 г, от 3 месяцев до 14 лет-из расчета 100 мг/кг в сутки; суточную дозу делят на 4 приема.

В полости взрослым вводят по 2-3 г в виде 5-10 % р-ра детям - по 1 г в 1-2% р-ре, на стерильном изотоническом растворе натрия хлорида. Внутривенно метициллин вводят реже из-за нестойкости растворов и возможности развития тромбофлебита. Растворяют 1 г препарата в 2 мл стерильной воды для инъекций и вводят не менее 4 г в сутки при оптимальной дозе 8-12 г, а детям до 3-4 г в зависимости от тяжести заболевания с интервалами 4-б ч. Применяют капельный метод введения, но не более 4-6 ч при pH раствора не ниже 7,2-7,4.

Противопоказания : повышенная чувствительность к препаратам пенициллина, аллергические заболевания, нарушение функции почек, устойчивость возбудителя к метициллину или к остальным двум пенициллиназоустойчивым препаратам пенициллина.

Форма выпуска : в виде стерильного порошка во флаконах по 0,5-1 г, к которым прилагаются ампулы со стерильной водой для инъекций.

Хранение : при температуре не выше 20 °С в сухом помещении. Растворы пригодны для введения не более суток.

Все действующие вещества

Латинское название

Фармакологическая группа

антибиотик, пенициллин

Характеристика вещества

Фармакология

Применение

Остеомиелит, сепсис, инфекционный эндокардит, инфекции ЦНС, вызванные штаммами стафилококков, образующих бета-лактамазы.

Метициллин: Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Метициллин: Побочные действия

Взаимодействие

Метициллин: Способ применения и дозы

Дети: 150-200 мг/кг/сут, дозу разделяют на 4 введения; при тяжелых инфекциях 200-400 мг/кг/сут; максимальная доза 12 г/сут.

Взрослые: 4-12 г/сут, дозу разделяют на 4-6 введений.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Лефокцин - инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер: ЛС-001093-010615

Торговое название препарата: Лефокцин

Международное непатентованное название: левофлоксацин.

Химическое название: (8)-9-Фтор-3-метил-10-(4-метил-пиперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание
Таблетки 250 мг:
Таблетки светло-бежевого цвета двояковыпуклые, продолговатой формы (каплеты), покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны.
Таблетки 500 мг:
Таблетки бежевого цвета двояковыпуклые, продолговатой формы (каплеты), покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.

Код ATX: .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Лефокцин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащих в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2мг/мл; зона ингибирования ≥ 17 мм)

• Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacteriurn jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi- S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренночувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).
• Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilus
  parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa , могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
• Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
  - Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК= 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм).
• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин- резистентные).
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.
• Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм).
• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans .
• Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron .
• Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium .

Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa ) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшить чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрёстной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes .
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .
• Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Абсорбция
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь, приём пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет 99-100%. После однократного приёма 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приёме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10 день приёма внутрь препарата Лефокцин 500 мг 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приёмом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл.
На 10 день приёма внутрь препарата Лефокцин 500 мг 2 раза в сутки Сmах составляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin - 3,0±0,9 мкг/мл.

Распределение
Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приёма 500 мг левофлоксацина объём распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги
После однократного приёма внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно. После 5 дней приёма внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приёма препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань
Максимальные концентрации в легочной ткани после приёма внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приёма препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3-х дней приёма 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приёма препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо приникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приёма 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приёма препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы
После приёма внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приёма внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение
После приёма внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приёма 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приёме внутрь, что подтверждает, что приём внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функций почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приёма внутрь 500 мг препарата Лефокцин.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• неосложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулёза;
• профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к другим компонентам препарата;
• эпилепсия;
• псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

• У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).
• У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования).
• У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приёме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
• У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).
• У пациентов с тяжёлыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжёлые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
• У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания.

Беременность и период грудного вскармливания
Левофлоксацин противопоказан к применению у беременных и кормящих грудью женщин.

Способ применения и дозы
Препарат Лефокцин принимают внутрь один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приёмами пищи.
Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме внутрь равна 99 - 100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием препарата внутрь следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии.

Пропуск приёма одной или нескольких доз препарата
Если случайно пропущен приём препарата Лефокцин, то надо, как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его дозирования.
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

• Острый синусит: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 10-14 дней.
• Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 7-10 дней.
• Внебольничная пневмония: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки -7-14 дней.
• Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки - 3 дня.
• Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 7-14 дней.
• Пиелонефрит: по 2 таблетки 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 7-10 дней.
• Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки - 28 дней.
• Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки - 7-14 дней.
• Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулёза: по 1 таблетке 500 мг 1-2 раза в сутки - до 3-х месяцев.
• Профилактика и лечение сибирской язвы при воздуишо-капелыюм пути заражения: по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетке 500 мг 1 раз в сутки в течение до 8 недель.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функций почек (КК<50 мл/мин)
Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу).

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже. Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение препаратом Лефокцин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

Нарушения со стороны сердца
Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.
Неизвестная частота: удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).
Редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).
Неизвестная частота: панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранутолитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).
Редко: парестезия, судороги.
Неизвестная частота: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния; обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Нарушения со стороны органов зрения
Очень редко: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.
Неизвестная частота: преходящая потеря зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов).
Редко: звон в ушах.
Неизвестная частота: снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка.
Неизвестная частота: бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, рвота, тошнота.
Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.
Неизвестная частота: геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.
Неизвестная частота: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приёма первой дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто: артралгия, миалгия.
Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).
Неизвестная частота: рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия, этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия.
Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).
Неизвестная частота: гипергликемия, гипогликемическая кома.

Нарушения со стороны сосудов
Редко: снижение артериального давления.

Общие расстройства
Нечасто: астения.
Редко: пирексия (повышение температуры тела).
Неизвестная частота: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: ангионевротический отёк.
Неизвестная частота: анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приёма первой дозы препарата.

Часто: повышение активности «печёночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма- глутамилтрансферазы (ГГТ).
Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови.
Неизвестная частота: тяжёлая печёночная недостаточность, включая случаи развития острой печёночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжёлым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом); гепатит, желтуха.

Нарушения психики
Часто: бессонница.
Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.
Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары.
Неизвестная частота: нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Передозировка
Симптомы передозировки препарата Лефокцин проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистой оболочки.
В исследованиях, проведенных супратерапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.
Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторирование электрокардиограммы. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности
С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином
Препараты, содержащие двухвалентные или трёхвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминий-содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приёма препарата Лефокцин.
Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приёме внутрь.

С сукральфатом
Действие препарата Лефокцин значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приёма левофлоксацина.

С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовности головного мозга
Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
Концентрация левофлоксацина при одновременном приёме фенбуфена повышается только на 13%.

С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)
У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжёлого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

С пробенецидом и циметидином
При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

С циклоспорином
Левофлоксацин увеличивал Т1/2 циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

С глюкокортикостероидами
Одновременный приём глюкокортикостериодов повышает риск разрыва сухожилий.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал ОТ
Левофлоксацин, как и другие фгорхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие
Проведённые клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Особые указания
Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Распространённость приобретённой резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжёлых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный золотистый стрептококк
Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжёлая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин.

Псевдомембранозный колит
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжёлая, упорная и/или с кровью, может быть, симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile . В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит
Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приёме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Лефокцин и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.

Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать серьёзные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз. Пациентам следует немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

Тяжёлые буллёзные реакции
При приёме левофлоксацина наблюдались случаи тяжёлых буллёзных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях развития печёночного некролиза, включая развитие фатальной печёночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжёлыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.

Пациенты с почечной недостаточностью
Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения её развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Суперинфекция
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала ОТ
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приёме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие» и «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)
Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической
комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).

Периферическая нейропатия
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно- мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»).

Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой
Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis , полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведённых на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции
При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приёма разовой дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочное действие»)). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноположительным результатам бактериологического диагноза туберкулёза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Такие побочные эффекты, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг и 500 мг.
По 3, 5, 6, 7, 10 таблеток в блистере ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга.
По 1, 2, 3 или 4 блистера в пачке картонной вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата для медицинского применения.

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель

Держатель РУ:
Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.
Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай - 400 099, Индия.

Произведено:
Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.
В-9/2, МИДС, Валудж, Аурангабар - 431 136, штат Махараштра, Индия.

Претензии потребителя направлять по адресу представительства:
111033, г. Москва, ул. Золоторожский вал, д. 11, стр. 21

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:- лор-органов, в т.ч. острый синусит;- нижних дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;- мочевыводящих путей и почек (неосложненные и осложненные инфекции), в т.ч. острый пиелонефрит;- половых органов, в т.ч. простатит;- кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);- интраабдоминальные инфекции в комбинации с ЛС, действующими на анаэробную микрофлору.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 5; СоставТаблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.левофлоксацин (в виде гемигидрата) (250 мг) (500 мг)вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал; повидон (К-30); кросповидон; магния стеарат; авицел рН 101 (МКЦ) оболочка: гипромеллоза; макрогол (полиэтиленгликоль 6000); дибутилфталат; тальк; титана диоксид; краситель - железа оксид красный (табл. 250 мг) и красители - железа оксид красный и железа оксид желтый (табл. 500 мг) в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 или 5 упаковок.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные, в т.ч. метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-умеренно-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность – 99%. Tmax – 1-2 ч. При приеме препарата в дозах 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2.8 мкг/мл и 5.2 мкг/мл соответственно.РаспределениеСвязывание с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани (легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги).МетаболизмВ печени небольшая часть препарата окисляется и/или дезацетилируется.ВыведениеПочечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т1/2 – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. После приема внутрь около 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 87% дозы – в течение 48 ч; менее 4% – с калом в течение 72 ч.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам;- эпилепсия;- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;- беременность;- период лактации;- детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностью:- пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек);- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT; крайне редко – мерцательная аритмия.Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность).Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 или 2 раза в день, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:Синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10–14 дней.Обострение хронического бронхита: по 250 или 500 мг 1 раз в день - 7–10 дней.Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день - 7–14 дней.Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.Простатит: по 500 мг 1 раз в день - 28 дней.Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7–10 дней.Инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг 1–2 раза в день - 7–14 дней.Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день - 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении левофлоксацин увеличивает Т1/2 циклоспорина.Действие препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий/магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).При одновременном применении Глево с НПВС, теофиллином повышается судорожная готовность.При одновременном применении Глево с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.При одновременном применении гипогликемических препаратов с левофлоксацином возможно развитие гипо- и гипергликемии. Поэтому необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови.

Особые указания при приеме

Хотя левофлоксацин более растворим, чем другие хинолоны, пациентам следует проводить адекватную гидратацию организма.Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют и назначают соответствующую терапию.Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цены и отзывы

Очень сильный, но эффективный антибиотик, помогает в большинстве случаев приема. Но почти в каждом отзыве содержится информация о возникновении побочных эффектов: нарушает работы ЖКТ, дестабилизация ЦНС, боли в суставах, скачки артериального давления и перебои в работе сердечной мышцы. Прием строго по назначению, если препарат не подходит обязательно его отмена.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмал гликолат, повидон К-30, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 15 cps, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Лефокцин показания к применению

• Бактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых: - острый синусит; - обострение хронического бронхита; - внебольничная пневмония; - неосложнённые инфекции мочевыводящих путей; - осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); - хронический бактериальный простатит; - инфекции кожных покровов и мягких тканей; - для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулёза; - профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

Лефокцин противопоказания

• - эпилепсия; - поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; - детский и подростковый возраст до 18 лет; - беременность; - период лактации; - повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам. С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Лефокцин дозировка

• 500 мг

Лефокцин побочные действия

• Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко - менее 0,01 %; неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных. Нарушения со стороны сердца Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения. Неизвестная частота: удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут приводить к остановке сердца. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови). Редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови). Неизвестная частота: панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранутолитов в периферической крови), гемолитическая анемия. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение. Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса). Редко: парестезия, судороги. Неизвестная частота: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния; обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Нарушения со стороны органов зрения Очень редко: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения. Неизвестная частота: преходящая потеря зрения. Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов). Редко: звон в ушах. Неизвестная частота: снижение слуха, потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка. Неизвестная частота: бронхоспазм, аллергический пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея, рвота, тошнота. Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор. Неизвестная частота: геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз. Неизвестная частота: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приёма первой дозы препарата. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто: артралгия, миалгия. Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis). Неизвестная частота: рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия, этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия. Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь). Неизвестная частота: гипергликемия, гипогликемическая кома. Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны сосудов Редко: снижение артериального давления. Общие расстройства Нечасто: астения. Редко: пирексия (повышение температуры тела). Неизвестная частота: боль (включая боль в спине, груди и конечностях). Нарушения со стороны иммунной системы Редко: ангионевротический отёк. Неизвестная частота: анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приёма первой дозы препарата. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности "печёночных" ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма- глутамилтрансферазы (ГГТ). Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови. Неизвестная частота: тяжёлая печёночная недостаточность, включая случаи развития острой печёночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжёлым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом); гепатит, желтуха. Нарушения психики Часто: бессонница. Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания. Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары. Неизвестная частота: нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей