Диклофенак ретард оболенское. Лекарственный препарат диклофенак ретард оболенское Как принимать, курс приема и дозировка

Фармакодинамика. Препарат Диклофенак ретард Оболенское содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующее свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Фармакокинетика. Всасывание: Судя по количеству выводимого почками неизменного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов, после приема таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, из нее высвобождается и всасывается такое же количество действующего вещества, как из обычной таблетки, покрытой кишечпорастворимой оболочкой. Тем не менее, системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 82 % от значения этого же показателя после приема таблеток, покрытых оболочкой в этой же дозе. Это обусловлено, возможно, другой выраженностью эффекта «первого прохождения» через печень для лекарственных форм с замедленным высвобождением действующего вещества. Так как действующее вещество медленнее высвобождается из таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой, то максимальная концентрация диклофенака в плазме крови меньше, чем в случае приема таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. После приема таблетки пролонгированного действия, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг, максимальная концентрация диклофенака в плазме достигается в среднем через 4 часа; среднее значение ее составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание действующего вещества из таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и его системную биодоступность. В течение 24 часов наблюдения после приема таблетки пролонгированного действия, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг концентрация диклофенака в плазме крови составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л). Количество всасывающего действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Так как при «первом прохождении» через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, АUС после приема таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, примерно в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторных приемов препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования кумуляции не отмечается. Базальная концентрация диклофенака, определяемая утром перед приемом очередной дозы, составляет около 22 нг/мл (70 нмоль/л) во время лечения препаратом в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в дозе 100 мг 1 раз в день. Распределение: Связь с белками сыворотки крови - 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12 – 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество диклофенака, попадающего с грудным молоком в организм ребенка эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки. Биотрансфармация/Метаболизм: Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З"-гидрокси-, 4"-гидрокси-, 5"-гидрокси-, 4’,5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но значительно в меньшей степени, чем диклофенак. Выведение: Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов. 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60 % дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Концентрация действующего вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не зависят от возраста. У детей концентрация диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50 % по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит; ревматическое поражение мягких тканей; остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом; тендовагинит; бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакологическое свойство

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам (в том числе к другим НПВП); - Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (в том числе в анамнезе); - Эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное кровотечение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); - Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); - Период после проведения аортокоронарного шунтирования; - III триместр беременности, период лактации; - Тяжелая сердечная недостаточность; - Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза; - Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; - Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; - Детский возраст до 18 лет. - Наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, тяжелая лактазная недостаточность С осторожностью: Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца (ИБС), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия (АГ), заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, заболевания печени в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в том числе после обширных хирургических вмешательств, порфирия, пожилой возраст, в том числе пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр, КК менее 60 мл/мин. Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, ??анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизалон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время и после еды. Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сутки). При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг) диклофенака.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: часто – эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко – гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезнь Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – нарушение сна, сонливость; очень редко – нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: часто – задержка жидкости; очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко – ангионевротический отек (в т.ч. лица). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – пневмонит. Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – болезненные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Прочие: редко – отеки.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия направлена на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечений ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений ЖКТ. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность. Антибактериальные ЛС из группы хинолона повышают риск развития судорог. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ. ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Только по рецепту врача

Диклофенак ретард: инструкция по применению и отзывы

Диклофенак ретард – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС); производное фенилуксусной кислоты.

Форма выпуска и состав

Выпускают Диклофенак ретард в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с возможным наличием шероховатой поверхности (10 или 20 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1–8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок в пачке картонной; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в контейнере полимерном, 1, 5, 10 или 20 контейнеров в пачке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: диклофенак натрия – 100 мг;
дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, тальк, гипромеллоза;
кишечнорастворимая оболочка: полисорбат-80, целлацефат, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия – НПВС, оказывающее анальгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Неизбирательно подавляя активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, действующее вещество препарата приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению количества простагландинов в очаге воспаления. Наибольшую эффективность средство демонстрирует на фоне болей воспалительного характера.

Фармакокинетика

Вследствие замедленного высвобождения максимальная концентрация (С mах) активного вещества в плазме ниже концентрации, создаваемой при использовании лекарственного средства короткого действия, вместе с тем она остается высокой на протяжении длительного периода после приема Диклофенака ретард. При пероральном введении препарата пролонгированного действия в дозе 100 мг время необходимое для достижения С mах (ТС mах) составляет 5 часов, С mах – 0,5–1 мкг/мл.

Концентрация вещества в плазме линейно зависит от величины принятой дозы. Изменений фармакокинетических параметров диклофенака при многократном введении не наблюдается. Если соблюдается рекомендуемый режим дозирования, вещество не кумулирует. Биодоступность равна 50%, связь с белками (большей частью с альбуминами) превышает 99%.

Средство проникает в синовиальную жидкость и материнское молоко. В синовиальной жидкости С mах достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме, а период полувыведения (Т ½) из суставного экссудата может варьировать от 3 до 6 часов. Уровень диклофенака в синовиальной жидкости спустя 4–6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остается более высоким еще на протяжении 12 часов.

Метаболизму подвергается 50% средства во время первого прохождения через печень. После перорального приема площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза меньше, чем после парентерального применения препарата в той же дозе. Биотрансформация диклофенака осуществляется посредством однократного или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболической трансформации также принимает участие изофермент CYP2C9. Метаболиты отличаются меньшей фармакологической активностью при сравнении с диклофенаком.

Общий клиренс Диклофенака ретард – 260 мл/мин, Т ½ из плазмы – 1–2 часа. Через почки в форме метаболитов экскретируется 60% принятой дозы, в неизмененном виде – 1%, в виде метаболитов оставшаяся часть дозы экскретируется с желчью.

При наличии выраженной почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин] повышается выведение метаболитов с желчью, однако возрастания их концентрации в крови не происходит.

На фоне компенсированного цирроза печени или хронического гепатита фармакокинетические параметры Диклофенака ретард не изменяются.

Показания к применению

дегенеративные и воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеохондроз, подагрический артрит, деформирующий остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в т. ч. с радикулярным синдромом, бурсит, тендовагинит;
альгодисменорея, воспалительные процессы, протекающие в малом тазу, включая аднексит;
болевой синдром: головная (включая мигрень) и зубная боль, радикулит, артралгия, невралгия, ишиалгия, миалгия, оссалгия, люмбаго, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалительным процессом, боли на фоне онкологических заболеваний;
заболевания горла, уха, носа инфекционно-воспалительного характера с выраженным болевым синдромом: тонзиллит, фарингит, отит (в составе комбинированной терапии).

Согласно инструкции, Диклофенак ретард предназначен для симптоматического лечения, снижения выраженности боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование болезни препарат не влияет.

Противопоказания

Абсолютные:

частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или любого другого НПВС (включая указания в анамнезе);
активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ и 12-перстной кишки;
болезни кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
период после операции аортокоронарного шунтирования;
тяжелая сердечная недостаточность;
диагностированная гиперкалиемия;
прогрессирующее поражение почек, тяжелая степень почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин);
активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
возраст до 18 лет;
нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
III триместр беременности;
гиперчувствительность к любому их составляющих средства или другому НПВС.

хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
артериальная гипертензия;
поражения периферических артерий;
хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
поражения печени в анамнезе, печеночная порфирия;
сахарный диабет;
дислипидемия/гиперлипидемия;
цереброваскулярные заболевания;
бронхиальная астма;
язвенное заболевание ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояние после обширного оперативного вмешательства);
курение и/или алкоголизм;
тяжелые соматические патологии;
длительное применение НПВС;
пожилой возраст (включая пациентов с низким весом тела, ослабленных, получающих диуретики);
I–II триместры беременности;
комбинированное использование следующих лекарственных средств: антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел и другие), антикоагулянты (включая варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (в т. ч. преднизолон).

Инструкция по применению Диклофенака ретард: способ и дозировка

Таблетки Диклофенак ретард 100 мг принимают перорально, проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды.

Принимают препарат 1 раз в сутки по 100 мг (1 таблетке). При достижении желаемого терапевтического эффекта, переходя на поддерживающую терапию, дозу постепенно снижают до 50 мг (½ таблетки) в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При необходимости повышения суточной дозы до максимальной допускается дополнительно к 1 таблетке Диклофенак ретард (100 мг) принять 1 обычную таблетку диклофенака короткого действия (50 мг).

Побочные действия

нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; крайне редко – бессонница, раздражительность, ночные кошмары, тревога, расстройства памяти, психические нарушения, депрессия, нарушение чувствительности, в т. ч. парестезии, судороги, тремор, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, асептический менингит;
сердечно-сосудистая система: крайне редко – боль в груди, сердцебиение, повышение АД, сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда;
органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
пищеварительная система: часто – тошнота, эпигастральная боль, анорексия, рвота, метеоризм, диспепсия, диарея, усиление активности аминотрансфераз; редко – проктит, гастрит, диарея с примесью крови, мелена, рвота с кровью, язвы ЖКТ (с кровотечением (или без него) или с перфорацией), желтуха, нарушение функции печени, гепатит; крайне редко – глоссит, стоматит, эзофагит, запор, обострение болезни Крона или язвенного колита, неспецифический геморрагический колит, молниеносный гепатит, панкреатит;
мочевыделительная система: крайне редко – протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз;
дыхательная система: редко – бронхиальная астма (в т. ч. одышка); крайне редко – пневмонит;
органы чувств: часто – вертиго; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения (диплопия, нечеткость зрительного восприятия), шум в ушах, нарушение слуха;
аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; крайне редко – ангионевротический отек (в т. ч. отек лица);
кожные покровы: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; крайне редко – фотосенсибилизация, выпадение волос, зуд, буллезные высыпания, пурпура, в т. ч. аллергическая, эксфолиативный дерматит, экзема, включая мультиформную и синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла;
прочие: редко – отеки.

Передозировка

К симптомам передозировки Диклофенака ретард относятся: эпигастральная боль, рвота, диарея, кровотечение из ЖКТ, шум в ушах, головокружение, судороги, летаргия; редко – повышение АД, гепатотоксическое действие, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

При подозрении на данное состояние назначают проведение промывания желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, направленное на устранение повышения АД, судорог, функциональных нарушений почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Ввиду свойственных Диклофенаку ретард интенсивному метаболизму и значительной связи с белками назначение гемодиализа или форсированного диуреза малоэффективно.

Особые указания

Для уменьшения угрозы появления побочных реакций со стороны ЖКТ необходимо принимать Диклофенак ретард в минимальной эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом.

У больных с сердечной или почечной недостаточностью, у лиц пожилого возраста, получающих диуретики, а также у пациентов с отмечаемым снижением ОЦК (в т. ч. вследствие обширного хирургического вмешательства) при назначении диклофенака следует в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек (поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока).

На фоне длительного применения Диклофенака ретард требуется осуществлять контроль показателей печеночной функции, картины периферической крови, анализа кала на скрытую кровь.

Для купирования острого приступа подагры целесообразно использовать быстродействующие лекарственные формы.

Диклофенак способен оказать влияние на показатели сывороточных трансаминаз, в случае, когда это воздействие носит продолжительный характер или возникают осложнения, необходимо отказаться от приема препарата. Также прием Диклофенака ретард может способствовать возрастанию уровня калия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует воздержаться от управления транспортными средствами и любыми другими сложными механизмами из-за возможного снижения скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности препарат противопоказан, в I–II триместрах его следует принимать с осторожностью.

При необходимости приема Диклофенака ретард в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется использовать препарат женщинам, планирующим беременность, поскольку он негативно влияет на фертильность. Пациенткам с бесплодием (включая проходящих обследование) также следует отменить Диклофенак ретард.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет прием Диклофенака ретард противопоказан.

При нарушениях функции почек

Применение Диклофенака ретард противопоказано на фоне прогрессирующих заболеваний почек или выраженной почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин). При хронической почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) следует использовать средство с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии активного заболевания печени или тяжелой печеночной недостаточности принимать Диклофенак ретард противопоказано. При имеющихся поражениях печени в анамнезе или печеночной порфирии препарат назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

препараты лития, метотрексат, дигоксин, циклоспорин – повышается плазменная концентрация этих веществ;
диуретики – снижается их эффект;
ацетилсалициловая кислота – снижается уровень диклофенака в крови;
калийсберегающие диуретики – усугубляется угроза развития гиперкалиемии;
циклоспорин – возрастает его нефротоксичность;
тромболитические средства (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), антикоагулянты, ГКС, другие НПВС – усиливается риск появления кровотечений (преимущественно из ЖКТ);
метотрексат – возрастает его токсичность;
снотворные и гипотензивные средства – ослабляется их действие;
парацетамол – повышается вероятность возникновения нефротоксического действия диклофенака;
гипогликемические лекарственные средства – снижается их эффект;
вальпроевая кислота, цефотетан, цефоперазон, цефамандол, пликамицин – повышается частота развития гипопротромбинемии;
препараты золота, циклоспорин – увеличивается влияние диклофенака на выработку простагландинов в почках, что способствует возрастанию его нефротоксичности;

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40%. В результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственных средств (ЛС) короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax – 0,5-1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) – 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р 450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 206 мл/мин. Т1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Особые условия

С осторожностью: Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца (ИБС), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия (АГ), заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, заболевания печени в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в том числе после обширных хирургических вмешательств, порфирия, пожилой возраст, в том числе пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр, КК менее 60 мл/мин. Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, ??анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизалон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Состав

диклофенака натрия 100 мг; вспомогательные вещества: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %], натрия алгинат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат]. Вспомогательные вещества для оболочки: [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (колликут МАЕ 100 Р), пропиленгликоль, тальк, повидон, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый].

Диклофенак ретард Оболенское показания к применению

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит; ревматическое поражение мягких тканей; остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом; тендовагинит; бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Диклофенак ретард Оболенское противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Диклофенак ретард Оболенское дозировка

100 мг 100мг

Диклофенак ретард Оболенское побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки. Дерматологические реакции: редко - выпадение волос. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация. Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение;

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Синонимы

Вольтарен, Диклоран, Диклонак, Диклоберл, Наклофен, Ортофен

M42 Остеохондроз позвоночника M45 Анкилозирующий спондилит M54 Дорсалгия M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N23 Почечная колика неуточненная N94.4 Первичная дисменорея R07 Боль в горле и в груди R52.0 Острая боль R52.2 Другая постоянная боль S05 Травма глаза и глазницы T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела T85.7 Инфекция и воспалительная реакция, обусловленная другими внутренними протезными устройствами, имплантатами и трансплантатами

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

При почечной недостаточности

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

При нарушении функций печен

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Пожилым

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.