Дикаин описание по гф. Определение подлинности и количественного определения дикаина гидрохлорида (тетракаина гидрохлорида)

Дикаин – это препарат со свойствами местного анестетика. Применяется преимущественно в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Активное вещество препарата – тетракаин.

Лекарственные формы Дикаина:

Показания к применению

Дикаинпредставляет собой местнообезболивающее средство, предназначенное для терминальной анестезии. Анестезирующий эффект развивается через 30-90 секунд после нанесения Дикаина на поверхность слизистой и сохраняется еще в течение последующих 15-20 минут.

Согласно инструкции к Дикаину, применение средства показано:

  • При некоторых ЛОР заболеваниях, когда пациенту требуется хирургическое вмешательство в связи с необходимостью удаления полипов, прокола гайморовой полости, проведения операции на среднем ухе, конхотомии;
  • При проведении кратковременных операций на переднем отрезке глазного яблока, а также манипуляций, связанных с удалением из глаза инородного тела и т.п.;
  • Для обезболивания гортани при проведении интубации (в общей анестезиологии), а также процедуры бронхографии, эзофаго- и бронхоскопии;
  • Для перидурального (эпидурального) обезболивания;
  • Для обезболивания мочевых путей перед проведением катетеризации.

Противопоказания

В инструкции к Дикаину указано, что препарат противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью к его компонентам, а также детям до 10 лет.

В офтальмологии Дикаин не назначают применять при кератитах.

Не следует применять препарат людям, проходящим курс лечения сульфаниламидами.

Недопустимо использовать Дикаин в составе назальных капель.

С осторожностью лекарственное средство применяют при:

  • AV блокаде;
  • Нарушении сердечного ритма;
  • Уменьшении уровня холинэстеразы в плазме крови;
  • Шоке.

Способ применения и дозировка

Препарат используется преимущественно для терминальной, редко – для эпидуральной анестезии. Вещество очень токсично, поэтому раствор практически непригоден для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Высшая доза при местном применении – 0,1 грамма.

В соответствии с инструкцией, в офтальмологической практике Дикаин применяют по 2-3 капли. Сильное обезболивающее действие развивается через 1-2 минуты.

Для достижения необходимого анестезирующего эффекта при проведении операции на глазах, как правило, достаточно 0,5% раствора. Для пролонгации действия и усиления эффективности препарата к Дикаину добавляют 0,1% раствор эпинефрина (из расчета 3-5 капель на 10 мл тетракаина).

Для обезболивания при измерении внутриглазного давления обычно ограничиваются 0,1% раствором.

В отоларингологии в большинстве случаев достаточно раствора 0,25-0,5%. Взрослым пациентам на усмотрение врача может быть назначено до 3 мл 1% раствора. 2 и 3% растворы применяют лишь при абсолютной необходимости. Пульверизацию или смазывание гортани и глотки производят постепенно, выдерживая интервалы и отслеживая состояние пациента. Для уменьшения общей реакции на препарат за 30-60 минут до обезболивания пациенту дают 0,1 грамма барбамила.

При отсутствии противопоказаний к использованию сосудосуживающих средств к Дикаину добавляют эпинефрина гидрохлорид (по 1 капле 0,1% раствора на каждые 1-2 мл тетракаина). Раствором пропитывают тампон и обрабатывают поверхность слизистой. Не следует оставлять тампон в носовой полости в течение длительного времени.

Применение Дикаина для эпидуральной анестезии требует соблюдения мер осторожности. Приготовление 0,25-0,3% раствора осуществляют в асептических условиях, смешивая Дикаин со стерильной водой для инъекций и изотоническим раствором хлорида натрия, стабилизированным раствором соляной кислоты. Перед применением лекарственное средство в течение получаса стерилизуют кипячением, после чего к нему добавляют 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 кап. на 5 мл раствора для анестезии. Средство вводят поэтапно – по 15-20 мл. Интервал между введениями – 5 минут.

Для анестезии мочевых путей используется до 10 мл 0,1% раствора Дикаина.

Побочные действия

При местном применении Дикаина возможны слабо выраженные аллергические реакции, чувство жжения, припухлость после инстилляции.

Дикаин очень токсичен (в 10 раз более токсичен, чем новокаин, и в 2-5 раз токсичнее кокаина). Интоксикация препаратом проявляется беспокойством, возбуждением, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью, расстройствами дыхания, тошнотой, рвотой, гипотензией. При передозировке следует промыть слизистую на участке аппликации (для этого используют изотонический раствор NaCl) и ввести п/к препарат кофеина и/или другое аналептическое средство.

Особые указания

Если это возможно, вместо Дикаина следует использовать новокаин, поскольку он менее токсичен.

Важно помнить о том, что растворы, в состав которых входит более 2% тетракаина, могут привести к повреждению эпителия роговой оболочки и значительному расширению сосудов конъюнктивы.

Дикаин может ослаблять эффект сульфаниламидных лекарственных средств.

Поскольку средство очень быстро всасывается слизистыми оболочками респираторного тракта, необходимо проявлять крайнюю осторожность при его применении в ЛОР-практике и тщательно отслеживать состояние пациента.4.92 Рейтинг: 4,9 - 24 голоса

Синонимы

Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini hydrochloridum, Tetracaine hydrochloride.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6). Растворы стерилизуют при +100 "С в течение 30 мин; для стабилизации растворов прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до рН 4,0 - 6,0.

Применение

Дикаин используют только для поверхностной анестезии . Вместо дикаина предпочтительно пользоваться менее токсичными местными анестетиками (лидокаин, пиромекаин и др.).

В офтальмологической практике применяют в виде 0,1 % раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1 - 2 мин). Анестезия развивается обычно через 1 - 2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2 - 3 капли 0,25 - 0,5 - 1 % или 2 % раствора. Через 1 - 2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2 % дикаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы. Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5 % раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют О,1 % - раствор адреналина (3 - 5 капель на 10 мл дикаина). При кератитах дикаин не применяют.

В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином (Меmbranulae орhthаlmicae сum Dicaino). В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина. Основой пленок служит биорастворимый полимер.

Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов , конхотомия , операция на среднем ухе).В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста применяют не более 1 - 2 мл 0,5 - 1 % раствора, у взрослых - до 3 мл 1 % раствора (иногда достаточен 0,25 - 0,5 % раствор) и лишь при абсолютной необходимости - 2 % или 3 % раствор. К раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 1 - 2 мл дикаина.

Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей - 0,09 г однократно (3 мл 3 % раствора). Дозы дикаина нельзя превышать во избежание тяжелых токсических явлений. В литературе описаны случаи смертельних исходов, связанных с передозировкой и неправильным приемом дикаина. Дикаин противопоказан детям в возрасте до 10 лет и при общем тяжелом состоянии больных.

Особенности работы

При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи, так как дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.

Формы выпуска

Порошок и пленки глазные с дикаином (по 30 штук в пеналах-дозаторах).


Wikimedia Foundation . 2010 .

Синонимы :

Смотреть что такое "Дикаин" в других словарях:

    - (Dicainum) 2 Диметиламиноэтилового эфира пара бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini… …

    ДИКАИН - Dicainum. Синонимы: аметокаин, интеркаин, пантокаин. Свойства. Белый или белый с желтоватым опенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На языке вызывает чувство онемения. Растворим в воде (1:10), легко растворим в спирте (1:6) … Отечественные ветеринарные препараты

    Сущ., кол во синонимов: 1 анальгетик (48) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

    Лекарственный препарат, обладающий сильным местно обезболивающим (анестезирующим) действием (см. Обезболивающие средства). Применяют в порошках и растворах для поверхностного обезболивания в офтальмологической и отоларингологической… …

    ДИКАИН - (Dicainum; ФХ, список А), местноанестезирующее средство. Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. По активности и токсичности превосходит новокаин и кокаин. Применяют преимущественно для поверхностной анестезии в … Ветеринарный энциклопедический словарь

    ДИКАИН (Dicainum) 2 Диметиламиноэтилового эфира пара бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine, Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini… … Словарь медицинских препаратов

    диакин - дикаин кидани … Краткий словарь анаграмм

    - (синоним местноанестезирующие средства) лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам. В медицинской практике используют А. м., принадлежащие к двум… … Медицинская энциклопедия

    Вторичный амин алифатического ряда (CH3)2NH, бесцветный газ с резким неприятным запахом, легко сжижающийся при охлаждении в бесцветную жидкость; tпл 92,2°С, tkип, 6,9°С. Д. растворим в воде и органических растворителях, с кислотами… … Большая советская энциклопедия

    I Новокаиновая блокада метод неспецифической терапии, заключающийся во введении в ткани раствора новокаина. Новокаин снимает сильное раздражение в патологическом очаге, выключает периферическую иннервацию, в результате чего наступает… … Медицинская энциклопедия

Dicainum (ЛН) Tetracaine hydrochloride (МНН)

2- Диметиламиноэтилового эфира 4-бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид

β-диметиламиноэтилового эфира п-бутиламинобензойной кислоты гидрохлорид

Получение Синтез

    получение п-бутиламинобензойной кислоты (нет в лекции ):

    получение хлорангидрида п-бутиламинобензойной кислоты:

    конденсация с диметиламиноэтанолом:

Другой вариант синтеза – из анестезина:

    переэтерификация анестезина:

    конденсация с масляным альдегидом (бутаналем):основание

    восстановление:

Описание: белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте, трудно растворим в хлороформе, практически не растворим в эфире.

Подлинность

1. ФС УФ-спектр

2. ФС ИК-спектр

3. ФС и ГФ Х Т°пл

В структуре дикаина имеется вторичная ароматическая аминогруппа, сложно-эфирная группа и третичная алифатическая аминогруппа.

1. Реакции на вторичную ароматическую аминогруппу :

реакция образования азокрасителя отрицательная. Дикаин содержит вторичную ароматическую аминогруппу:

    ГФ Х реакция Витали-Морена дикаин способен вступать в реакция электрофильного замещения , в частности нитроваться

методика : порошок дикаина смачивают конц. азотной кислотой и выпаривают на водяной бане досуха, при этом образуется нитропроизводное дикаина желтого цвета.

Затем охлажденный остаток обрабатывают спиртовым раствором гидроксида калия, образуется соль аци-формы , имеющая хиноидную структуру (калиевая соль орто-хиноидного соединения) и окрашенная в кроваво-красный цвет :

    ГФ Х как соль азотистого основания при взаимодействии с роданидом аммония образует соль – роданид дикаина – белый кристаллический осадок с определенной Т°пл (130-132 о С)

дикаин ∙ НС1 + NH 4 SCN → дикаин ∙ HSCN↓ + NH 4 CI

    ГФ Х реакция на хлорид-ионы

    для доказательства наличия сложноэфирной группы можно провести щелочной гидролиз дикаина :

При подкислении НС1 выделяется осадок п-бутиламинобензойной кислоты , который растворяется в избытке хлороводородной кислоты , а при последующем действии нитрита натрия выпадает осадок N-нитрозопроизводного этой кислоты:

Чистота

ГФ Х Общая степень очистки – прозрачность и цветность спиртового раствора, хлориды, кислотность, сульфатная зола, потеря в весе при высушивании.

допустимые : сульфаты, органические примеси в пределах эталона.

по ФС

    посторонние примеси (п- аминобензойную кислоту) методом ТСХ на пластинах "Силуфрол 254", детектируют в УФ свете

    микробиологическая чистота.

Количественное определение

    ФС и ГФ Х – нитритометрия , но т.к. дикаин является вторичным ароматическим амином – продукт его взаимодействия с нитритом натрия в среде хлороводородной кислоты N -нитрозопроизводное . Индикатор внутренний – нейтральный красный или тропеолин 00.

Возможны все другие методы количественного определения, предложенные для других препаратов группы.

    По связанной с азотистым основанием хлороводородной кислоте

А) Алкалиметрическое титрование

Дикаин ∙ НС1 + NaOH → Дикаин ↓ + NaCl + H 2 O

основание

добавляют хлороформ (или спирто-хлороформную смесь), который извлекает выделяющееся основание.

Индикатор – фенолфталеин, наблюдают за окраской водного слоя.

Б) Аргентометрическое титрование (вариант Фаянса).

Индикатор – бромфеноловый синий, после добавления индикатора

раствор подкисляют разведенной уксусной кислотой до желто-зеленого окрашивания раствора.

Титруют от желто-зеленого до фиолетового окрашивания:

Дикаин ∙ НС1 + AgNO 3 → AgCl↓ + Дикаин ∙ HNO 3

    Прямое броматометрическое титрование. Индикатор – метиловый красный, разрушаясь избыточной каплей титранта обесцвечивается в точке эквивалентности.

Условия хранения Список А. В хорошо укупоренной таре.

Применение

Дикаин – сильное местноанестизирующее средство, значительно превосходящее по активности новокаин и кокаин. Однако и токсичность его выше, поэтому применение требует особой осторожности. Применяют:

    В глазной и оттолорингологической практике при удалении инородных тел и оперативном вмешательстве

    Для анестезии гортани

    Для эпидуральной анестезии

Применение ограничено высокой токсичностью. Дикаин не применяют детям до 10 лет и ослабленным больным.

В данной группе мы изучаем новокаинамид. Отличие его в том, что это производное амида парааминобензойной кислоты, а не парааминобензойной кислоты. Как следствие такого отличия в структуре – отличие в фармакологическом действии. Новокаинамид – антиаритмическое средство.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Курсовая работа

Тема: 2.4."Реакции подлинности и методы количественного определения лекарственных средств анестезина и дикаина гидрохлорида"

Введение

1. Обоснование реакций подлинности и методов количественного определения исходя их свойств ароматической аминогруппы для органических соединений

2. Определение подлинности и количественного определения анестезина (бензокаина)

2.1 Уравнения реакций подлинности

2.2 Методы количественного определения. Расчет содержания

3. Определение подлинности и количественного определения дикаина гидрохлорида (тетракаина гидрохлорида)

3.1Уравнения реакций подлинности

3.2 Методы количественного определения. Расчет содержания

Заключение

Список литературы

Введение

Курсовая работа направлена на рассмотрение реакций подлинности и методов количественного определения, в предложенных лекарственных средствах исходя из свойств функциональных групп.

Целью работы является рассмотрение теоретических вопросов методов определения подлинности и количественного определения отдельных препаратов содержащих ароматическую аминогруппу на основе нормативной документации, ГФ Х и ГФ ХII, ФС.

Качественный и количественный анализ органических препаратов складывается из реакций на соответствующие функциональные группы, присутствующие в соединении. В курсовой работе приведены основные качественные реакции на функциональные группы, а также методы количественного определения веществ, определения числовых показателей для расчета количественного содержания.

Выполнение фармакопейного анализа позволяет установить подлинность лекарственного средства, его чистоту, определить количественное содержание фармакологически активного вещества или ингредиентов, входящих в состав лекарственной формы. Несмотря на то, что каждый из этих этапов имеет свою конкретную цель, их нельзя рассматривать изолированно. Они взаимосвязаны и взаимно дополняют друг друга.

1. Обоснование реакций подлинности и методов количественного определения исходя их свойств ароматической аминогруппы для органических соединений

2. Определение подлинности и количественное определения анестезина(бензокаина)

2.1 Уравнения реакций подлинности

ароматический аминогруппа анестезин бензокаин

А) Общие реакции сложных эфиров n-аминобензойной кислоты, имеющих незамещенную первичную ароматическую аминогруппу

Реакция образования азокрасителя. Реакция диазотирования протекает под действием натрия нитрита в кислой среде. В результате образуются нестойкие соли диазония. При последующем добавлении щелочного раствора какого-либо фенола (в-нафтол, резорцин и др.) образуется азокраситель вишневого, красного или оранжево-красного цвета.

Где R -С 2 Н 5

Анестезин образует Шиффово основание, вступая во взаимодействие с альдегидами, например с n-диметиламинобензальдегидом в присутствии концентрированной серной кислоты, появляется желтое или оранжевое окрашивание:

Где R -С 2 Н 5

При взаимодействии с гидроксиламином в щелочной среде бензокаин образует гидроксамовую кислоту, так как является сложным эфиром:

Где R -С 2 Н 5

При подкислении хлороводородной кислотой и добавлении раствора хлорида железа (III) образуется гидроксамат железа, имеющее красно-бурое окрашивание:

При выполнении данной реакции необходимо строго соблюдать методику, так как результаты заметны при определенном значении рН.

Первичные ароматические амины вступают в реакции конденсации с 2, 4 - динитрохлорбензолом, образуя имеющие хиноидную структуру соединения цвиттер-ионы. Появляется желто-оранжевое окрашивание после добавления реактива, раствора гидроксида натрия и нагревания. Окрашенное соединение извлекается хлороформом после подкисления уксусной кислотой.

Где R -С 2 Н 5

Под действием хлороформа и спиртового раствора гидроксида натрия - образуются изонитрилы, имеющие тошнотворный запах:

Где R -С 2 Н 5

Продукты конденсации с гексаметилентетрамином в присутствии концентрированной серной кислоты обладают слабо-фиолетовой флуоресценцией.

Можно идентифицировать осадительными (общеалкалоидными) реактивами (пикриновой, фосфорновольфрамовой, фосфорномолибденовой кислотами, хлоридом ртути (II) и другими.

Бензокаин образует дибром- или дийодопроизводные.

При действии 5% раствора хлорамина в кислой среде - образуется окрашенный в красно-оранжевый цвет продукт.

С азотной кислотой в концентрированной серной кислоте - появляется желто-зеленое окрашивание, переходящее в красное от добавления воды и гидроксида натрия.

При смешивании бензокаина в ледяной уксусной кислоте с оксидом свинца (IV) появляется красное окрашивание.

Б) Частная реакция на бензокаин - гидролиз в растворе гидроксида натрия, образовавшийся этиловый спирт можно обнаружить по реакции получения йодоформа, желтый осадок с характерным запахом:

Наличие этоксильного радикала в бензокаине можно определить при действии уксусной и концентрированной серной кислот - по характерному фруктовому запаху:

2.2 Методы количественного определения. Расчет содержания

А) Для количественного определения анестезина ФС рекомендуют нитритометрический метод, по образованию соли диазония:

1) потенциометрически;

Йодкрахмальная бумага - пористая беззольная фильтровальная бумага, пропитанная раствором крахмала с калия йодидом и высушенная в темном месте. Титрование ведут до тех пор, пока капля титруемого раствора, взятая через 1 минуту после точку эквивалентности

прибавления титранта, не будет немедленно вызывать синее окрашивание на полоске йодкрахмальной бумаги:

2 KI + 2 NaN О 2 + 4 HCl = I 2 + 2 NO + 2 KCl + 2 NaCl + 2 H 2 O

I 2 + крахмал = синее окрашивание

К стех =Z =1

М.м. =165, 19 г

M (1/Z) = 165, 19 г/моль

Формула расчета количественного содержания с учетом контрольного опыта:

Б) Метод бромид-броматометрический, основанный на образовании дибромпроизводных:

Избыток брома определяют йодометрически, индикатор-крахмал, титруем до синего окрашивания:

Br 2 + 2 KI = I 2 +2 KBr

I 2 + Na 2 S 2 O 3 = 2 Na I + Na 2 S 4 O 6

К стех =1/Z =1/4 (по количеству атомов брома, участвующих в реакции)

М.м. =165, 19 г

M (1/Z) = 41, 3 г/моль

Формула расчета количественного содержания:

3. Определение подлинности и количественного определения дикаина гидрохлорида (тетракаина гидрохлорида )

3.1 Уравнения реакций подлинности

А) Общие реакции сложных эфиров n-аминобензойной кислоты, имеющих замещенную первичную ароматическую аминогруппу

Вторичные амины под действием натрия нитрита образуют нитрозосоединения:

Азокраситель также можно получить, если к соли диазония прибавить слабокислый раствор какого-либо ароматического амина.

Эти реакции положены в основу нитритометрического метода анализа ароматических аминов.

Реакции конденсации. Ароматические амины вступают в реакции конденсации с 2, 4-динитрохлорбензолом, альдегидами и другими веществами. В результате взаимодействия аминов с альдегидами образуются основания Шиффа - окрашенные в желтый или оранжево-желтый цвет соединения.

Где R -С 4 Н 9

Реакции галогенирования. Замещение происходит в орто- и пара- положения относительно аминогруппы. В результате реакции бромирования образуются белые или желтые осадки, и происходит обесцвечивание бромной воды.

Реакции окисления. Под действием различных окислителей ароматические амины образуют индофеноловые красители

Реакция на ароматическую нитрогруппу.

При действии щелочи на соединение, содержащее нитрогруппу, происходит усиление окраски до желтого, желто-оранжевого или красного цветов в результате образование аци-соли.

Тетракаина гидрохлорид из растворов осаждается иодидом калия в виде йодоводородной соли

Под действием изотиоцианата аммония выпадает в осадок изотиоцианаттетракаина температура плавления которого 130-132оС

Тетракаина гидрохлорид при взаимодействии с иодатом калия в фосфорнокислой среде при нагревании образует фиолетового цвета продукт окисления с максимумом светопоглощения при 552 нм. Реакция специфична для качественного и количественного определения.

Б) Частные реакции на тетракаина гидрохлорид:

Тетракаина гидрохлорид после нагревания с концентрированной азотной кислотой и прибавлении к остатку раствора гидроксида калия приобретает кроваво-красноеокрашвание. Реацияоснована на его нитровании и последующем образовании калиевой солиорто-хиноидного соединения:

По продуктам щелочного гидролиза:

При подкислении выпадает белый осадок п-бутиламинобензойной кислоты, которая растворяется в избытке хлороводородной кислоты:

Из п-бутиламинобензойной кислоты при действии нитрита натрия выпадает осадок N-нитрозосоединения этой кислоты:

Реакция обнаружения хлорид иона:

3.2 Методы количественного определения. Расчет содержания

1. Нитритометрия.

Метод основан на реакции диазотирования первичных и вторичных ароматических аминов нитритом натрия, который используют в качестве титранта. Титрование ведут в кислой среде (в среде хлористоводородной кислоты), при пониженной температуре, чтобы предотвратить разложение азотистой кислоты и соли диазония; в качестве катализатора используют калия бромид. Реакция диазотирования протекает во времени, поэтому титрование ведут медленно.

Точку эквивалентности можно зафиксировать тремя способами:

1) потенциометрически;

2) с помощью внутренних индикаторов - тропеолина 00 (переход окраски от красной к желтой), тропеолина 00 в смеси с метиленовым синим (переход окраски от красно-фиолетовой к голубой), нейтрального красного (переход окраски от красно-фиолетовой к синей);

3) с помощью внешних индикаторов, например, йодкрахмальной бумаги.

Йодкрахмальная бумага - пористая беззольная фильтровальная бумага, пропитанная раствором крахмала с калия йодидом и высушенная в темном месте. Титрование ведут до тех пор, пока капля титруемого раствора, взятая через 1 минуту после прибавления титранта, не будет немедленно вызывать синее окрашивание на полоске йодкрахмальной бумаги.

Вторичные ароматические амины с нитритом натрия образуют нитрозосоединения:

К стех =Z =1

М.м. = 300, 83 г

M (1/Z) = 300, 83 г/моль

Формула расчета количественного содержания:

Гидрохлорид тетракаина можно определить по количеству связанной хлороводородной кислоты методом алкалиметрии, тирование ведут в присутствии хлороформа, который извлекает выделяющееся основание:

Метод аргентометрии по хлорид-иону:

Заключение

Первичную или вторичную ароматическую аминогруппу содержат производные п-аминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин, натрия диклофенак и другие).

Взаимное влияние атомов в молекуле сказывается на свойствах ароматических аминов. Неподеленная электронная пара атома азота первичной ароматической аминогруппы участвует в сопряжении с р- электронной системой бензольного кольца. В результате происходит смещение электронной плотности, которое приводит к активации орто- и пара-положений в ароматическом ядре и снижению основности атома азота в аминогруппе. Таким образом, ароматические амины являются слабыми основаниями.

Для ароматических аминов характерны реакции образования азокрасителя, конденсации, галогенирования, окисления.

Список литературы

1. Беликов, В. Г. Фармацевтическая химия: учебник для фарм. ВУЗов. - М.: Высшая школа, 2003. - 697 с.

2. Фармацевтическая химия: Учеб.пособие/ под ред. А.П. Арзамасцева.-2-е изд., испр.- М.: ГЭОТАР - Медицина, 2008.- 640 с.

3. Государственная фармакопея СССР: Х издание. 1968 г.

4. Государственная фармакопея СССР: Х1 издание. Вып.1.- М.: Медицина, 1987.-336 с.

5. Государственная фармакопея СССР: Х1 издание. Вып.2. М.: Медицина, 1986.-368 с.

6. Дудко, В. В., Тихонова, Л. А. Анализ лекарственных веществ по функциональным группам: учеб.пособие / под ред. Е. А. Краснова, М. С. Юсубова. - Томск: НТЛ, 2004. - 140 с.

7. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: учеб.пособие / под ред. А. П. Арзамасцева. - М.: Медицина, 2004. - 384 с.

8. Фармацевтическая химия: учеб.пособие для ВУЗов / под ред. А. П. Арзамасцева. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 640 с.

9. Чекрышкина Л.А и др. Анализ лекарственных средств по функциональным группам.Пермь. 2012 г

10. Чекрышкина Л.А и др. Методы титритометрического анализа. Пермь. 2012 г.

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

    Анализ состояния методов стандартизации и контроля качества лекарственных свойств кислоты аскорбиновой; зарубежные фармакопеи. Выбор валидационной оценки методик установления подлинности и количественного определения кислоты аскорбиновой в растворе.

    дипломная работа , добавлен 23.07.2014

    Химиотерапевтические средства: антибиотики, их применение в медицине. Общая физико-химическая характеристика, фармакопейные свойства пенициллинов; промышленный синтез. Методики количественного определения ампициллина в готовых лекарственных формах.

    дипломная работа , добавлен 20.02.2011

    Изучение методики качественного, количественного определения аскорбиновой кислоты. Определение подлинности значений состава фарм-препарата, указанных на упаковке. Йодометрия, кулонометрия, фотометрия. Сравнение результатов двух методик по критерию Фишера.

    курсовая работа , добавлен 16.12.2015

    Структура строения, синтез и свойства барбитуратов. Исследование общих методов определения подлинности лекарственных средств, содержащих барбитураты. Испытание на чистоту лекарственных средств, содержащих барбитуратов. Хранение и применение барбитуратов.

    курсовая работа , добавлен 19.03.2016

    Токсическое действие фенола и формальдегида на живые организмы, методы их качественного определения. Количественное определение фенола в пробах природных вод. Метод для определения минимальных концентраций обнаружения органических токсикантов в воде.

    курсовая работа , добавлен 20.05.2013

    Характерные особенности химических реакций комплексообразования, свойств различных комплексов, применяемых для разделения и открытия катионов и их количественного определения, в технологии очистки металлов и их обработки. Двойные и комплексные соли.

    лабораторная работа , добавлен 15.11.2011

    Рассмотрение пособов разделения смесей. Изучение особенностей качественного и количественного анализа. Описание выявления катиона Сu2+. Проведение анализа свойств веществ в предлагаемой смеси, выявление метода очистки и обнаружение предложенного катиона.

    курсовая работа , добавлен 01.03.2015

    Применение качественного анализа в фармации. Определение подлинности, испытания на чистоту фармацевтических препаратов. Способы выполнения аналитических реакций. Работа с химическими реактивами. Реакции катионов и анионов. Систематический анализ вещества.

    учебное пособие , добавлен 19.03.2012

    Общая характеристика и главные химические свойства ацетаминопроизводных ароматического ряда. Методы определения подлинности ароматических ацетаминопроизводных. Использование ацетаминопроизводных веществ в фармакологии и их влияние на организм человека.

    курсовая работа , добавлен 11.11.2009

    Ниаламид как гидразид изоникотиновой кислоты, его главные физические и химические свойства, методика определения подлинности и качества. Характерные реакции данного химического соединения, правила его приемки и хранения, показания и противопоказания.

Латинское название: dicain
Код АТХ: S01HA03
Действующее вещество: тетракаин
Производитель: Биол, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: прохладное место
Срок годности: 2 года.

Использование дикаина показано с целью кратковременной анестезии.

Показания по применению

Перечень показаний:

  • Как офтальмологический препарат для проведения коротких хирургических манипуляций – гониоскопии, тонометрии или с целью удаления посторонних вещей
  • Обезболивание мочевого канала перед процедурой катетеризации
  • Спинальная анестезия, если не противопоказаны амидные анестетики
  • Вспомогательное средство при бронхографии, интубации.

Состав и формы выпуска

В составе капель находится действующее вещество – тетракаин. Дополнительно: натрия хлорид и чистая вода для инъекций. Концентрация раствора – 0.3%.

Выпускается медикамент в виде прозрачного и бесцветного раствора, который не имеет запаха и вкуса. Продается во флаконах, емкостью в 5 мл и 10 мл.

Лечебные свойства

Капли для глаз дикаин – обезболивающий медикамент, применяемый с целью проведения анестезии на поверхности кожи. Механизм действия заключается в блокировке каналов натрия, вследствие чего нервные импульсы не могут полноценно проводиться в требуемые места. Эффект воздействия ощущается примерно через минуту и длиться не более 20 минут. Средство практически полностью всасывается в поверхностный слой кожи, быстрота всасывания напрямую зависит от нанесенного количества и конкретного места. Перерабатывается лекарство в печени, а выводится вместе с желчью и мочой.

Способ применения и дозы

Не продается в РФ

Медикамент из-за высокой степени токсичности уже не используется в качестве эпидуральной анестезии, его наносят только местно в минимальных количествах. Более чем 100 мг наносить за один раз нельзя по причине высокой токсичности. Чаще всего раствор дикаина используется в офтальмологической практике – 2-3 капли капаются в глаз, а обезболивающий эффект наступает через 1-2 минуты. Если следует продлить эффект обезболивания более чем на 20 минут, то добавляют раствор адреналина. В отоларингологии нужен раствор 0.25 – 0.5%, не более. Чтобы продлить эффективность лекарства в данном случае используется барбамил. Если у больного здоровое сердце и нет явных противопоказаний, то разрешено применение эпинефрина, не более 100 мг для местного нанесения. Обычно все смеси лекарств наносятся на тампон, который затем наносится на слизистые оболочки, но не следует его держать слишком долго.

При беременности и грудном вскармливании

На сегодняшний день этот препарат не является средством выбора первого ряда у беременных при родах или у женщин в период лактации, поэтому использование дикаина нецелесообразно в таких ситуациях.

Противопоказания и меры предосторожности

К ним относятся:

  • Непереносимость лекарства или повышенная чувствительность к производным пара-аминобензойной кислоты
  • Возраст до 10 лет
  • Параллельный прием сульфаниламидов
  • Воспалительный процесс на теле, куда нужно наносить лекарство.

С осторожностью: аритмия, тахикардия.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Лекарство ослабляет эффективность сульфаниламидов.

Побочные эффекты

Местно: дерматит, отеки, жжение, раздражение на наносимой поверхности, кератит, рубцевание на роговице, нарушение эпителизации.

Системно: миопия, посинение, перевозбуждение, нарушение ритма сердца, шок.

Передозировка

Проявляется в виде слабости, тошноты, головокружения, комы, блокады, тремора и возбуждения.

Аналоги

Дальхимфарм, Россия

Средняя цена – 17 рублей за упаковку.

Лидокаин – местный анестетик, который используется для купирования кратковременного болевого ощущения при операциях. Есть много форм выпуска, в виде спрея, уколов, геля, глазных капель.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Дешевизна.

Минусы:

  • Токсичность
  • Противопоказания.

Хьорст, Германия

Средняя цена в России — 475 рублей за упаковку.

Ультракаин – современный анестетик с большей эффективностью и меньшим перечнем побочных эффектов.

Плюсы:

  • Современно
  • Эффективно.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Не всегда подходит.