Рифампицин инструкция по применению таблетки 150. Показания к применению и фармакодикамика антибиотика рифампицин

Рифампицин – это полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе противотуберкулезных препаратов и применяющийся в составе комбинированной терапии ряда инфекционных заболеваний.

Бактерицидное действие основано на селективном ингибировании ДНК-зависимой РНК-полимеразы в микробной клетке. Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, влияет на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) микроорганизмы. Менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Относится к противотуберкулезным средствам первого ряда. Ввиду быстрого развития резистентности микроорганизмов при нетуберкулезных заболеваниях его применение ограничивается случаями резистентными к другим антибиотикам. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей – в течение 24 ч.

Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани.

Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.

Показания к применению

От чего помогает Рифампицин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

туберкулез – все формы и локализации;
лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, но устойчивыми к другим антибиотикам (после исключения диагноза лепры и туберкулеза);
бруцеллез, в сочетании с доксициклином (антибиотик группы тетрациклинов);
мультибациллярные типы лепры (с одновременным применением дапсона и клофазимина).

Кроме этого, капсулы назначают бациллоносителям Neisseria meningitidis и после тесного контакта с больными менингококковым менингитом – для профилактики заболевания.

Инструкция по применению Рифампицин, дозировки

Рифампииин принимают внутрь натощак (за ‘/2-1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).

Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы.

Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При лечении туберкулеза средняя суточная доза Рифампицина для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день.

У больных (особенно в период обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г.

Средняя суточная доза для детей старше 3 лет – 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день.

При плохой переносимости Рифампицина, инструкция по применению рекомендует разделить суточную дозу на 2 приема.

Возможно введение препарата в патологический очаг (путем внутриполостного введения, ингаляций, а также введения в очаг кожного поражения). В данном случае оптимальная дозировка – по 125-250 мг.

Максимально допустимые дозы для взрослых и детей – 600 мг.

Туберкулез, в комбинации с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, (противотуберкулезные средства): взрослые – по 450 мг в сутки при весе тела до 50 кг, по 600 мг в сутки при весе 50 кг и выше; дети – дозу определяют из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Продолжительность лечения зависит от индивидуальной переносимости и может составлять 1 месяц и более. После стабилизации состояния больного переводят на прием рифампицина внутрь, который может длиться до 12 месяцев. Максимальная суточная доза – 600 мг;
Лепроматозный, погранично-лепроматозный или пограничный тип лепры: взрослые – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином и дапсоном, минимальный курс терапии – 24 месяца;
Туберкулоидный или погранично-туберкулоидный тип лепры: по 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном, продолжительность лечения – 6 месяцев;
Инфекционные патологии, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (при одновременном применении других антимикробных средств): взрослые – по 600–1200 мг в сутки, дети – из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса в сутки, назначенную дозу делят на 2–3 введения. Курс лечения – 7–14 дней, его устанавливают в зависимости от клинического эффекта индивидуально;
Бруцеллез: взрослые – по 900 мг в сутки в сочетании с доксициклином, длительность лечения – 1,5 месяца.

Для профилактики менингококкового менингита – 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 сутки. Разовые дозы для взрослых – 600 мг; для детей – 10 мг/кг; для новорожденных – 5 мг/кг.

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Рифампицин:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности “печеночных” трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Антибактериальная терапия может привести к окрашиванию мочи, слезной жидкости, кала, пота, кожных покровов и мокроты в красноватый цвет. Возможно стойкое окрашивание контактных линз.

Противопоказания

Противопоказано назначать Рифампицин в следующих случаях:

легочно-сердечная недостаточность II–III степени;
хроническая почечная недостаточность;
недавно перенесенный инфекционный гепатит (менее 1 года), желтуха;
период беременности (за исключением, когда терапия необходима по жизненным показаниям);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 месяцев;
гиперчувствительность к рифампицину, прочим рифамицинам или одному из компонентов лекарственного средства.

Рифампицин в форме лиофилизата для приготовления инфузий применяют с осторожностью у истощенных больных при возобновлении терапии после перерыва, у пациентов, склонных к злоупотреблению алкоголем, а также при наличии в анамнезе указаний на заболевания печени.

При беременности применяется исключительно по жизненным показаниям. Назначение антибиотика в последние дни вынашивания беременности может вызвать кровотечения у новорожденного, а также послеродовые кровотечения у матери. В таких случаях рекомендовано назначение витамина К. Женщинам в период антибактериальной терапии следует надежно защищаться от наступления беременности.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, судорожным синдромом, отеком легких.

Необходимо промывание желудка, форсированный диурез, прием энтеросорбентов.

Аналоги и заменители Рифампицин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Рифампицин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Бенемицин;
Макокс;
Римактан;
Римпацин;
Римпин;
Рифадин;
Рифамор;
Рифампицин Бинергия;
Рифампицин Ферейн;
Рифарен;
Эремфат.

Аналоги по коду АТХ:

Бенемицин,
Макокс,
Римпацин,
Рифарен,
Эремфат.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Рифампицин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Рифампицин 150мг 20 капсул – нет в продаже, Рифампицин лиофилизат 150 мг 20 шт. – от 339 до 420 рублей, по данным 592 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °C. Срок годности – 2 года.

Антибиотики-ансамины.

Состав Рифампицин

Действующее вещество - Рифампицин.

Производители

Акрихин ХФК (Россия), Белмедпрепараты (Беларусь), Биос НПФ ООО (Россия), Брынцалов (Россия), Валента Фармацевтика (Россия), Ипка Лабораториз Лтд (Индия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия), Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия), Фармасинтез ОАО (Россия), Ферейн (Россия), Щелковский витаминный завод (Россия)

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия.

В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов.

Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов.

При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий.

Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро.

Прием пищи уменьшает абсорбцию препарата.

Максимальная концентрация через 2-2.5 часа.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань.

Через ГЭБ проникает только в случае воспаления мозговых оболочек.

Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).

Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита.

Выводится преимущественно с желчью, 80% - в виде метаболита; почками - 20%.

После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведения, что может потребовать коррекции доз препарата.

Побочное действие Рифампицин

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит;
повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны нервной системы:

головная бол,
снижение остроты зрени,
атакси,
дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы:

интерстициальный нефри,
крайне редко нефронекро,
Аллергические реакции: крапивниц,
эозинофили,
ангионевротический оте,
бронхоспаз,
артралги,
лихорадка.

Прочие:

лейкопени,
дисменоре,
индукция порфири,
миастени,
гиперурикеми,
обострение подагры.

Показания к применению

Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Противопоказания Рифампицин

Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, ХПН, легочно-сердечная недостаточность II-III ст, грудной возраст.

Способ применения и дозировка

Внутрь, натощак, за 30 мин до еды.

Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг/сут; 50 кг и более - 600 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 600 мг.

Детям и новорожденным - 10-мг/кг/сут.

Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения.

При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 мес.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами.

Суточная доза для взрослого – 600-1200 мг, для детей и новорожденных – 10-20 мг/кг массы тела.

Кратность приема 2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы:

отек легки,
летарги,
спутанность сознани,
судороги.

Лечение:

симптоматическое;
промывание желудка, назначение активированного угля;
форсированный диурез.

Взаимодействие

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.

Препарат ПАСК следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина, т.к. возможно нарушение всасывания.

Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических препаратов (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальцевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Особые указания

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет.

Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

В случае перехода на ежедневный прием больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, увеличивают дозу медленно:

в первый день назначают 75-150 м,
а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня.

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям.

При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

В этом случае назначают витамин К.

Рифампицин – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

капсулы: твердые желатиновые, размер №1 (капсулы 150 мг) и №0 (капсулы 300 мг), с корпусом и крышечкой оранжево-красного (капсулы 150 мг) или красного (капсулы 300 мг) цвета; содержимое – порошок красного или красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 100 шт. в банках полимерных; в картонной пачке 2, 3, 5, 10 упаковок или 1 банка);
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная пористая масса или порошок коричнево-красного цвета, возможна мраморность окраски (во флаконах вместимостью 10, 20 и 30 мл, в картонной коробке 1 или 10 флаконов; для стационаров – в картонной коробке от 1 до 50 флаконов).

Активное вещество – рифампицин:

1 капсула – 150 или 300 мг;
1 флакон с лиофилизатом – 150, 300, 450 или 600 мг.

Вспомогательные компоненты капсул: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил марки А-300), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, магний углекислый основной.

Состав желатиновой капсулы: желатин, натрия лаурил сульфат, вода очищенная, титана диоксид, красители: в капсулах 150 мг – Понсо 4R Е 124 и солнечный закат желтый Е 110; в капсулах 300 мг – Понсо 4R Е 124 и азорубин Е 122.

Вспомогательные компоненты лиофилизата: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроксид.

Показания к применению

инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (после исключения туберкулеза и лепры; в случае резистентности к другим антибиотикам; в составе комбинированной противомикробной терапии);
туберкулез всех форм и локализаций (в составе комплексной терапии);
мультибациллярные типы лепры;
бруцеллез (в комбинации с антибиотиком группы тетрациклинов – обычно доксициклином);
менингококковый менингит у бациллоносителей Neisseria meningitidis, а также профилактика заболевания у людей, которые были в тесном контакте с заболевшим менингококковым менингитом.

Противопоказания

Абсолютные:

желтуха;
легочно-сердечная недостаточность II-III стадии;
хроническая почечная недостаточность;
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
детский возраст до 1 года;
лактация;
гиперчувствительность к компонентам.

Относительные:

беременность (препарат может применяться только по жизненным показаниям);
заболевания печени в анамнезе;
злоупотребление алкоголем;
истощенные больные при возобновлении лечения после перерыва;

Способ применения и дозировка

В форме капсул Рифампицин следует принимать внутрь за 30 минут до приема пищи.

Из лиофилизата готовят раствор для внутривенного капельного введения: во флакон с препаратом добавляют воду для инъекций*, энергично встряхивают до полного растворения, затем смешивают с инфузионным раствором* – натрия хлорида 0,9%, фруктозы 5% или декстрозы 5%.

* Объемы инъекционной воды и инфузионного раствора в зависимости от дозы рифампицина:

150 мг рифампицина: 2,5 мл воды для инъекций и 125 мл инфузионного раствора;
300 мг: 5 мл и 250 мл;
450 мг: 7,5 мл и 375 мл;
600 мг: 10 мл и 500 мл.

Скорость введения препарата – 60-80 капель в минуту.

Внутривенное введение рекомендуется при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и очаге инфекции, при тяжелых гнойно-септических процессах, распространенных и остропрогрессирующих формах деструктивного туберкулеза легких, а также в случае, когда прием капсул внутрь затруднен.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально для каждого пациента, основываясь на виде заболевания, тяжести его течения и реакции на препарат.

Если врач не назначил иное, придерживаются описанных ниже режимов дозирования.

При туберкулезе препарат применяют в комбинации с противотуберкулезными средствами – изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином и/или изониазидом. Взрослым с массой тела от 50 мг назначают 600 мг рифампицина в сутки, с весом менее 50 кг – 450 мг в сутки, детям старше 1 года – 10-20 мг/кг в сутки, но не более 600 мг. Если лечение начинают с в/в введения Рифампицина, в дальнейшем пациента переводят на пероральную форму препарата. Общая продолжительность лечения зависит от эффективности лекарственного средства и может достигать 1 года.

При диссеминированном туберкулезе, туберкулезном менингите, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, а также в случае сочетания туберкулеза с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекцией) продолжительность лечения составляет 9 месяцев, первые 2 месяца Рифампицин применяют в комбинации с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 7 месяцев – одновременно с изониазидом.

При легочном туберкулезе и в случае обнаружения микобактерий в мокроте продолжительность терапии составляет 6 месяцев. Терапию рифампицином проводят по одной из следующих схем:

первые 2 месяца – в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 4 месяца – в комбинации с изониазидом ежедневно;
первые 2 месяца – в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 4 месяца – в комбинации с изониазидом 2-3 раза в неделю;
весь курс лечения Рифампицин применяется в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в неделю.

При инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами, препарат применяют в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточные дозы: взрослые – 600-1200 мг, дети – 10-20 мг. Суточную дозу делят на 2 приема.

При лепроматозном и погранично-лепроматозном типах лепры взрослым назначают по 600 мг рифампицина 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином (по 50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц) и дапсоном (по 100 мг 1 раз в сутки); детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином (по 50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц) и дапсоном (по 1-2 мг/кг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения – не менее 2-х лет.

При туберкулоидном и погранично-туберкулоидном типах лепры взрослым назначают по 600 мг рифампицина 1 раз в месяц в сочетании с дапсоном (по 100 мг 1 раз в сутки); детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц в сочетании с дипсоном (1-2 мг/кг в сутки). Длительность терапии – 6 месяцев.

При бруцеллезе назначают по 900 мг 1 раз в сутки, принимать препарат рекомендуется в утреннее время. Средняя длительность терапии – 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают по 600 мг, детям – по 10 мг/кг 2 раза в сутки (с интервалами 12 часов) в течение 2 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек, но сохранной функции печени не следует превышать дозу 600 мг в сутки.

В случае возобновления терапии после перерыва нужно постепенно повышать дозу Рифампицина и контролировать функцию почек, при необходимости – назначить глюкокортикостероиды.

Побочные действия

со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – анорексия, тошнота, диарея, рвота; редко – гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит;
со стороны органов зрения: редко – снижение остроты зрения;
со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения;
со стороны нервной системы: редко – дезориентация, атаксия, головная боль, мышечная слабость, головокружение;
аллергические реакции: артралгия, эозинофилия, крапивница, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке;
местные реакции (при внутривенном введении): флебит в месте введения;
прочие: миастения, нарушения менструального цикла, обострение подагры, гиперурикемия, порфирия.

При возобновлении лечения после перерыва, при интермиттирующей или нерегулярной терапии возможны: кожные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, гриппоподобный синдром (головная боль, озноб, лихорадка, головокружение, миалгия).

Особые указания

Рифампицин назначают после исследования функции печени – проведения тимоловой пробы, определения активности аминотрансфераз и концентрации билирубина в крови. Эти же исследования проводят ежемесячно во время терапии. При нарастающих явлениях нарушения функции печени препарат отменяют.

Во время лечения кожа, моча, кал, пот, слезная жидкость и мокрота приобретают оранжево-красный цвет. Также рифампицин может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Во избежание развития резистентности микроорганизмов препарат следует применять в комбинации с другими противомикробными средствами.

В период терапии нужно контролировать функцию почек. При необходимости дополнительно можно назначать глюкокортикостероиды.

В случае развития гриппоподобного синдрома, если он не осложнен одышкой, бронхоспазмом, гемолитической анемией, почечной недостаточностью и шоком, у пациентов, которые получают Рифампицин по интермиттирующей схеме, необходимо рассмотреть возможность перевода пациента на ежедневный прием. В этом случае в первый день принимают 75-150 мг, далее дозу препарата медленно увеличивают, достигая терапевтической дозы за 3-4 дня. При развитии указанных выше серьезных осложнений Рифампицин следует отменить.

Если препарат назначается для профилактики бациллоносителям менингококка, необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы вовремя выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

При длительном лечении нужно регулярно контролировать картину периферической крови и функцию печени. Во время терапии нельзя применять микробиологические методы определения в сыворотке крови витамина В12 и фолиевой кислоты.

Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные и дополнительные негормональные контрацептивы).

Во время беременности (особенно в I триместре) Рифампицин может быть назначен только по жизненным показаниям. Следует иметь в виду, что препарат может вызвать послеродовое кровотечение у женщины и кровотечение у новорожденного. В этом случае показано применение витамина K.

Внутривенное введение препарата необходимо проводить под контролем артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин, вызывая индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряет метаболизм и снижает активность следующих лекарственных средств: пероральные гипогликемические препараты, пероральные непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивы, антиаритмические препараты (мексилетин, пирменол, токаинид, дизопирамид, хинидин), препараты наперстянки, половые гормоны, глюкокортикостероиды, блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, дилтиазем, верапамил), бета-адреноблокаторы (например, пропранолол), некоторые трициклические антидепрессанты, барбитураты (в том числе гексобарбитал и фенобарбитал), транквилизаторы (например, диазепам), сердечные гликозиды, гиполипидемические препараты (в том числе симвастатин), антималярийные препараты (например, мефлохин), некоторые противогрибковые препараты (например, интраконазол, кетоконазол), ингибиторы циклооксигеназы-2 (в том числе целекоксиб), цитостатики (к примеру, тамоксифен), гидантоины (например, фенитоин), бензодиазепины, нейролептики (к примеру, галоперидол), циклоспорин А, хлорамфеникол, теофиллин, нортриптилин, азатиоприн, эналаприл, дапсон, циметидин, буспирон, тироксин, зидовудин, карбамазепин, тербинафин, пропафенон, лозартан.

Рифампицин ускоряет метаболизм гестагенов и эстрогенов, чем снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Кетоконазол, опиаты, антациды и антихолинергические средства снижают биодоступность рифампицина.

При одновременном применении пиразинамида и/или изониазида у пациентов с предшествующим заболеванием печени повышается частота и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при применении только одного рифампицина.

При необходимости применения препаратов пара-аминосалициловой кислоты, содержащих бентонит (алюминия гидросиликат), принимать их следует не ранее чем через 4 часа после рифампицина, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности капсул – 4 года, лиофилизата – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рифампицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Рифампицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рифампицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения туберкулеза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis (микобактерия туберкулеза), является противотуберкулезным препаратом 1 ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные) (стафилококк), Streptococcus spp. (стрептококк), Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila (легионелла).

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis (хламидия).

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Состав

Рифампицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии;
МАС-инфекция;
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Формы выпуска

Капсулы 150 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то свечи или капли, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, натощак, за 30-60 минут до еды.

Туберкулез - 450-600 мг в сутки (с учетом массы тела), средняя суточная доза для детей старше 3 лет - 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в сутки за 30 минут до еды.

Носительство менингококков - 600 мг в сутки в течение 2-4 дней, детям - по 20 мг/кг 2 раза в сутки в течение 2-4 дней.

Гонорея в 1-й день - 900 мг в сутки, во 2-й и 3-й дни - 600 мг в сутки.

При других инфекциях в острый период - 900-1200 мг в сутки в 2 приема, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2-3 дней; детям до 7 лет - 20-30 мг/кг в сутки, новорожденным - 15-20 мг/кг в сутки в 2 приема.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Побочное действие

тошнота, рвота;
диарея;
снижение аппетита;
псевдомембранозный колит;
гепатит;
крапивница;
отек Квинке;
бронхоспазм;
гриппоподобный синдром;
тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия;
головная боль;
атаксия;
нарушение зрения;
интерстициальный нефрит;
острая почечная недостаточность;
нарушение менструального цикла;
красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания

желтуха;
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
выраженные нарушения функции почек;
повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг в сутки, постепенно повышая ее на 75 мг в сутки до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов (ГКС).

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Аналоги лекарственного препарата Рифампицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Бенемицин;
Макокс;
Римактан;
Римпацин;
Римпин;
Рифадин;
Рифамор;
Рифампицин Бинергия;
Рифампицин Ферейн;
Рифарен;
Эремфат.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения туберкулеза):

Аскорил экспекторант;
Бенемицин;
Гептавит;
Гидрокортизон;
Глутоксим;
Заноцин ОД;
Зукокс;
Зукокс Плюс;
Изониазид;
Канамицина сульфат;
Капастат;
Комбутол;
Майрин;
Максаквин;
Метазид;
Мукомист;
Натрия нуклеинат;
Офлоксацин;
Пизина;
Пиразинамид;
Полибактерин;
Преднизолон;
Ретинола пальмитат;
Римактан;
Римпацин;
Рифадин;
Рифамор;
Рифарен;
Рифатер;
Рифинаг;
Рифогал;
Стрептомицин;
Тизамид;
Тубелон;
Феназид;
Фтизопирам;
Фтизоэтам;
Циклосерин;
Ципробрин;
Цыгапан;
Этамбусин;
Этамбутол;
Этионамид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Капсула - 1 кап.:

Активное вещество: рифампицин (в пересчете на 100 % вещество) - 150 мг;
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат - 15 мг, кальция стеарат - 3 мг, лактозы моногидрат - до массы содержимого капсулы 300 мг;
состав твердой желатиновой капсулы: желатин - 61,359, глицерол (глицерин) - 0,095 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,268 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,067 мг, вода очищенная - 10,585 мг, титана диоксид - 0,429 мг, натрия лаурилсульфат - 0,044 мг, бриллиантовый голубой Е-133 0,001 мг, хинолиновый желтый Е-104 - 0,071 мг, красный очаровательный Е- 129- 0,081 мг.

10 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой по 10 таблеток - 100 шт., вместе с инструкцией по применению, в картонной упаковке.

Описание лекарственной формы

Капсулы от оранжево-красного до темно-красного цвета № 1. Содержимое капсул - порошок от светло-красного до коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Действие на организм

Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови -10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови - 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 84-91%.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20% от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг - у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы рифампицина).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-дезацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника. Период полувыведения препарата (Т1/2) после приема внутрь 300 мг - 2,5 ч, 600 мг -3-4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч. Выводится преимущественно с желчью, 80% - в виде метаболита; почками - 20%.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

Клиническая фармакология

Антибиотик группы рифамицина. Противотуберкулезный препарат.

Инструкция

Внутрь, натощак, за 30 мин до еды.

Показания к применению Рифампицин

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Противопоказания к применению Рифампицин

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам. С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении.

Рифампицин Применение при беременности и детям

Рифампицин Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, опиаты, ингибиторы холинэстеразы и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК и антациды, следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приема препарата, так как возможно нарушение абсорбции. Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряя метаболизм лекарственных средств).

Дозировка Рифампицин

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Передозировка

Симптомы: отек легких, спутанность сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Меры предосторожности

При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.