Мизопростол таблетки от чего они. Лекарственный справочник гэотар

В одной таблетке находится 200 мкг мизопростола .

В качестве вспомогательных веществ используются: микронизированный силикагель, натрий карбоксиметилкрохмальный, рициновое масло гидрогенизированное и микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках круглой формы белого цвета. В картонной упаковке находится один блистер на 3 или 4 шт.

Фармакологическое действие

Оказывает гастропротективное , противоязвенное и утеротонизирующее действие , а также стимулирует родовую деятельность .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мизопростол является синтетическим производным Е1 . Он способен индуцировать сокращение гладкой мускулатуры миометрия и расширение шейки матки, что облегчает процесс выведения содержания полости матки. Благодаря слабому стимулирующему действию на гладкую мускулатуру ЖКТ, большие дозы ингибируют секрецию , и таблетки действует как противоязвенное средство .

Мизопростол как активное вещество не оказывает значимого клинического влияния на:

• уровень гонадотропинов ;
• тиреотропные гормоны ;
• агрегацию .

Фармакокинетика

Пероральное применение ведет к быстрой абсорбции (max концентрация — 6,08±1,64 мг/мл). В случае приема во время еды, особенно, жирной, снижается биодоступность препарата без влияния на длительность абсорбции. В стенках ЖКТ и печени происходит превращение до активного диэстерифицированного – мизопростоловой кислоты , максимальная концентрация которой достигается через полчаса и составляет 499 мг/мл. Период полувыведения – не более 30 минут, вещество не накапливается в тканях организма, выводится преимущественно почками.

Показания к применению

• эрозии , а также эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вследствие терапии другими ЛС и предупреждения их ульцерогенного действия (к примеру, профилактика и лечение НПВС-гастропатии );
• , в том числе обострения;
• для прерывания на раннем сроке (не более 42 суток ).

Противопоказания

• гиперчувствительность к препарату, а также к другим простагландинам и аналогам;
• нарушения функции печени;
• сердечно-сосудистые или эндокринные заболевания;
• тяжелая форма ;
• противопоказания использования простагландинов – , артериальная гипертензия ;
• прием ВПЗ ;
• воспалительные процессы в кишечнике , в том числе ;
• , подозрение на , (кормление грудью);
• возрастная группа до восемнадцати лет.

Побочные действия

По отношению к различным органам и системам Мизопростол может вызывать следующие побочные реакции:

• Органы ЖКТ : абдоминальные боли , тошнота , рвота , или .
• Мочеполовая система : различные нарушения менструального цикла, постменопаузные кровянистые выделения из вагины, гиперменорея , обильные маточные кровотечения , вызванные чаще всего сокращениями миометрия. В пред- и постклимактерический период - судороги .
• Сердечно-сосудистая система : гипо- или гипертензия .
• Кожные покровы : сыпь , .
• Аллергические реакции и .
• Прочие реакции: , астения , изменение массы тела, гипертермия и/или озноб .

Инструкция на Мизопростол (Способ и дозировка)

Мизопростол для в комплексе с принимают по схеме:

• 3 таблетки (600 мг) Мифепристона — натощак внутрь или через два часа после приема пищи.
• Через 36–48 часов – натощак 2 табл. (400 мкг) Мизопростола.

Внимание! Если после приема нет кровотечения в течение 2 суток, то самостоятельно принимать таблетки запрещено. За назначением дополнительной дозировки следует обратиться к врачу — посетить акушера на 2-3 день.

Инструкция по применению Мизопростола как противоязвенного препарата предполагает прием таблеток внутрь во время еды. Дозировка: 200 мкг 3-4 раза в сутки, разовая доза в пределах 200-400 микрограмм, если у пациента повышенная чувствительность или — доза составляет 100 микрограмм. Как принимать и насколько долго — следует рассчитывать в зависимости от показаний и наблюдаемой клинической картины лечения.

Передозировка

Не выявлено токсичности Мизопростола для людей. Клинические проявления передозировки могут выражаться в виде , судорог , абдоминальных болей , усиленного сердцебиения, артериальной гипотензии или брадикардии . Лечение следует назначать симптоматическое.

Взаимодействие

• с антацидами снижается плазменная концентрация Мизопростола;
• с антацидами , содержащими магний — возможно усиление ;
• с аценокумаролом был зафиксирован случай снижения антикоагулянтного эффекта аценокумарола ;
• с , — усиление их побочных эффектов.

Условия продажи

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, недоступном для детей. При температуре окружающей среды не более 25°Цельсия.

Срок годности

Хранить не более двух лет.

Синонимы

, Цитотек .

При беременности и лактации

Препарата по типу действия на плод относится к категории (по FDA) - X.

Мизопростоловая кислота способна проникать в грудное молоко. Не смотря на то, что нет информации о развитии каких-либо побочных реакций у детей, рекомендуется применять Мизопростол в период с осторожностью.

В случае, если препарат используется как:

• Гастропротективное средство : беременность или её планирование – недопустимы, так как повышенный тонус матки может спровоцировать . Назначать препарат можно только после сывороточного теста на беременность, остающегося отрицательным не менее 2 недель. Прием Мизопростола обычно начинают через 2–3 суток после начала менструального цикла , обязательным условием является использование надежных методов контрацепции , к примеру, барьерных.
• Утеротонизирующее средство : применение с целью прерывания беременности, иначе — при запланированной беременности препарат противопоказан.

Аналоги Мизопростола

• Мизопростол-ГПМЦ;
• Сайтотек.

Латинское название: mizoprostol
Код АТХ: G02AD06
Действующее вещество:
Производитель: Бейджинг Жижу
Фармацеутикал, Китай
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Таблетки мизопростол выписываются на ранних сроках беременности с целью абортивного вмешательства медикаментозным способом.

Показания по применению

Принимать мизопростол нужно в таких случаях:

• Эрозивные образования и поражения желудочно-кишечного тракта, вызванные язвой и гастритом по причине лечения препаратами, оказывающими агрессивное влияние на слизистую оболочку
• Профилактика и лечение последствий, вызванных длительной терапией обезболивающих и противовоспалительных медикаментов, которые губительно влияют на состояние слизистой желудка
• Обострение язвы желудка
• Проведение медикаментозного аборта на ранних сроках – до 42 дней аменореи.

Состав препарата

В одной таблетке содержится 200 мкг активного действующего вещества – мизопростола. Вспомогательные компоненты: гидрогенизат рицинового масла, микронизированная целлюлоза, силикатный гель микрокристаллический.

Лечебные свойства

Согласно инструкции, медикамент обладает гастропротективными, противоязвенными, утеротонизирующими и стимулирующими родовую деятельность свойствами. Активный компонент является синтетическим аналогом простагландина Е1. Благодаря ему происходит стимуляция родовой деятельности за счет расширения шейки матки, из-за чего ее содержимое легко выходит наружу. Из-за побочного эффекта в виде слабой стимуляции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, происходит ингибирование секреции соляной кислоты в желудке, благодаря чему средство также принимают с целью лечения язвенной болезни.

После приема мизопростола не возникает влияния на уровень пролактина, гонадотропинов, тиреотропных гормонов, соматотропина, тироксина, кортизола, креатинина, а также показателей свертываемости крови. Через сколько начинает действовать препарат? Средство начинает действовать через короткий промежуток времени, так как усваивается в желудке довольно быстро. Если предварительно принять достаточное количество жирной еды, то это не повлияет на скорость усвоения, но количество усвоенного перорально препарата существенно снизится. Средство выводится из организма через почки с мочой, период полувыведения составляет полчаса спустя перорального приема.

Формы выпуска

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Таблетки маленькие, белые и круглые, продаются в картонных упаковках по 3 или 4 штуки.

Способ применения

Средняя стоимость средства в России составляет 2900 рублей за упаковку.

Медикаментозный аборт проводится с сочетанием мифепристона после мизопростола. Как принимать абортивные препараты правильно:

• Сначала требуется использование мифепристона для обеспечения успешного прерывания беременности в количестве 600 мг (3 таблетки стационарного медикамента), который нужно пить натощак или через 2-3 часа с момента последнего приема пищи
• Затем через 1.5-2 суток нужно на голодный желудок выпить 400 мкг мизопрастола для усиленного выделения абортивных остатков.

Важный момент: если после мифепристона нет выделений в течение 48 часов, то самостоятельно пить мизопростол для прерывания беременности запрещено! Если нет кровотечения, то нужно снова обращаться к врачу, сразу же, как только женщина поняла, что нужное действие себя не проявило. Через сколько действует мизопростол, если все-таки начинается кровотечение? Если пошла кровь без явных отклонений, то средство принимается через 2 дня по стандартной схеме, а его клинический эффект можно ощутить через несколько часов. Возникнут сильные спазмы, и матка начнет усиленно выводить остатки эмбриона.

В качестве средства для лечения язвы, мизопростол назначается перорально во время приема пищи по 200 мкг 2-3 раза в день. Запивать нужно нормальным количеством воды таблетку, во рту рассасывать ее не нужно. Максимальная разовая доза не должна превышать 400 мкг. Если у больного наблюдается печеночная или почечная недостаточность, то рекомендуется снизить разовую дозировку до 100 мкг. Длительность терапии зависит от конкретной ситуации и степени тяжести заболевания.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается, только чтобы возникло прерывания беременности. При лактации вместе с мифепристоном тоже не назначается.

Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к простагландинам, конкретному средству
• Нарушения функциональной деятельности печени
• Детский и подростковый возраст до 18 лет включительно
• Гормональные серьезные нарушения и патологии сердечно-сосудистой системы
• Период грудного вскармливания, внематочная беременность в анамнезе и желанное зачатие не подлежит абортативному медикаментозному вмешательству
• Энтерит, воспаление любого отдела кишечника
• Диабет
• Наличие внутриматочной спирали
• Бронхиальная астма в анамнезе, повышенные показатели кровяного давления и глаукома.

С осторожностью: диарея, дегидратация организма.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Антациды снижают концентрацию активного компонента в крови, антациды с магнием гидрооксидом в составе могут вызвать жидкий стул. Снижается антикоагулянтный эффект при совместном использовании с аценокумаролом. Также мифепристон и мизопростол усиливают негативные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов, в особенности диклофенака и индометацина.

Побочные эффекты

Могут произойти такие негативные эффекты:

• Желудок, кишечник – боли в животе, рвота, тошнота, вздутие, понос или запор
• Мочеполовая сфера – дисменорея, маточное кровотечение, боли в животе, гинекологические расстройства, судороги в период климакса
• Сердце и сосуды – снижение или повышение артериального давления
• Кожа – зуд и крапивница
• Аллергии, отеки
• Мигрень, головокружение, слабость, колебания веса, чувство жара.

Передозировка

Возможна сонливость, боли в животе, судорожные реакции, озноб, скачки давления и сердечного ритма. Терапия симптоматическая, антидота нет.

Условия и сроки хранения

Аналоги

Пфизер, США

Торговое название препарата: Мизопростол

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Двояковыпуклые круглые белые таблетки

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX -G02AD

Фармакологические свойства
Мизопростол - синтетическое производное простагландина Е 1 .
Индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность Мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки и удаление содержимого полости матки.
После приёма мифепристона Мизопростол может индуцировать или усилить частоту и силу самопроизвольных сокращений матки.
Препарат оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Большие дозы мизопростола ингибируют секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется при пероральном приеме, полностью всасываясь через 1,5 часа. Максимальная концентрация активного метаболита (мизопростоловой кислоты) в плазме крови достигается через 15 минут; при дозировке 200 мг его средняя величина составляет 0,309 мкг/л. Активный метаболит выводится из организма преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 36-40 минут.

Показания к применению
Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания

G.02.A.D.06 Мизопростол

G.02.A.D Простагландины

Мизопростол (misoprostol)

Состав и форма выпуска препарата

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки бумажные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки бумажные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог простагландина E 1 . Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. C max достигается через 12 мин. C ss - через 2 сут. Не кумулирует при многократном приеме. T 1/2 – 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек возможно повышение C max почти в 2 раза и увеличение T 1/2 .

Показания

Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

В комбинации с : прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации, тяжелая почечная недостаточность, энтерит, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мизопростолу.

Дозировка

Принимают внутрь. Разовая доза - 200-400 мкг, при повышенной чувствительности и почечной недостаточности - 100 мкг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: , метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с , индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать и другие НПВС.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.