Способ применения таблеток Этамбутол: показания, аналоги и цены. Как принимать Этамбутол: инструкция по применению Этамбутол что за лекарство

Этамбутол – противотуберкулезный препарат, применяемый для лечения туберкулеза на различных стадиях течения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этамбутол обладает выраженным бактериостатическим действием по отношению к Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также к некоторым атипичным (оппортунистическим, нетуберкулезным) видам микобактерий. На другие патогенные бактерии, вирусы и грибы не действует. Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и M. bovis развивается редко, вторичная медленно. Быстрая толерантность развивается при монотерапии туберкулеза.

Фармакокинетика. При применении внутрь 75 – 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 – 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 – 9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 – 40%. Период полувыведения (Т?) составляет 3,3 – 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 – 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Показания к применению

Легочная и внелегочная формы (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Способ применения и дозы

Назначают в постоянном режиме – 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме – в дозе 30 – 40 мг/кг 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза 2,5 г. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения в составе комбинированной терапии. Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 мес. Детям старше 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 20 – 25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1,0 г.

Особенности применения

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление и исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, что приводит к слепоте. При необходимости приема препарата во время лактации кормление грудью ребенка необходимо прекратить. При назначении Этамбутола больным с подагрой или с гиперурикемией следует проявлять осторожность. В начале лечения возможно угнетение кашля, повышение количества мокроты. Использование Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли, депрессии, периферический неврит, неврит зрительного нерва, ухудшение остроты зрения (уменьшение центрального или периферического зрения, образование скотомы), нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), дезориентация в пространстве; со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, нарушения функции печени, желтуха, повышение уровня сывороточных трансаминаз; со стороны костно-мышечной системы: артрит; со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, высыпания на коже; другие (наблюдаются редко): интерстициальный нефрит, уменьшение клиренса мочевой кислоты, гастрит, приступы подагры, усиление кашля, увеличение количества мокроты, кровоизлияния в сетчатку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алюминия гидроксид и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Одновременный прием Этамбутола и изониазида снижает эффективность циклоспорина А. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метротрексата, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотки крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, беременность, лактация, тяжелые поражения функции почек, детский возраст младше 13 лет.

Передозировка

Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания, асистолия. Специфического антидота нет. Промывание желудка, назначение активированного угля необходимо провести в ранние сроки в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа. При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

активное вещество: этамбутола гидрохлорид 400 мг;

вспомогательные вещества : крахмал картофельный 76,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) 16,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 138,0 мг, тальк 4,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) 9,2 мг, магния стеарат 6,0 мг.

J.04.A.K.02 Этамбутол

Одна таблетка содержит: действующего вещества – этамбутола гидрохлорида – 400 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, лактозы моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; тальк; макрогол 3350; титана диоксид Е 171).

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное средство.
Код АТХ: J04AK02.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противотуберкулезное лекарственное средство, действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Действует как на внеклеточные, так и на внутриклеточные формы бактерий (внутриклеточные концентрации в 2 раза выше). Активен только в отношении интенсивно делящихся микобактерий Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 1–2 мкг/мл), Mycobacterium kansanii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi, подавляет их рост и размножение, в том числе устойчивых к стрептомицину, изониазиду, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), этионамиду, канамицину штаммов. При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая; биодоступность – 75–80 %. После приема внутрь дозы 25 мг максимальная концентрация (Cmax – 1–5 мкг/мл достигается через 2–4 ч. Связь с белками плазмы – 20–30 %. Богатая жирами пища замедляет абсорбцию этамбутола и снижает его максимальную концентрацию в крови.
Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.
Частично метаболизируется в печени (15 %) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2 ) – 3–4 ч, при нарушении функции почек – 8 ч. Выводится почками – 80–90 % (50 % – в неизмененном виде, 15 % – в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами – 10–20 % (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению

Первичное и повторное лечение туберкулёза, профилактика в случае неактивного туберкулёза или большой туберкулин-положительной реакции. Этамбутол следует использовать только в сочетании с другими анти-туберкулёзными препаратами, к которым восприимчивы возбудители.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, неврит зрительного нерва, катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз; подагра; тяжёлая почечная недостаточность; ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжёлое состояние, психические расстройства).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 13 лет
Первичное лечение: препарат назначать в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Повторный курс лечения: препарат назначать в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки, затем переходят на приём препарата в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки.
В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста.
При функциональной недостаточности почек препарат назначать в зависимости от показателя клиренса.
Максимальная суточная доза для детей – 1 г.
Продолжительность лечения зависит от формы туберкулёза и составляет от 6 мес до 12 мес. Приём этамбутола после еды улучшает его переносимость.
Дети
Не применять детям до 13 лет.

Побочные реакции" type="checkbox">

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, повышение активности сывороточных трансаминаз.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты - парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.
Со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту; нарушение цветовосприятия (преимущественно зелёного и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний органов зрения.
Со стороны дыхательной системы: инфильтраты в лёгких с/или без эозинофилии, пневмонит.
Со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, дерматит, ощущение пощипывания.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в суставах.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры, гиперурикемия.
Со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печёночных трансаминаз, гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).
Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отеки, ощущение пощипывания.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения не допускается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, полиневрит, неврит зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения, развитие неврологических нарушений, спутанность сознания, галлюцинации, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, угнетение дыхания, асистолия, лихорадка.
Лечение: специфического антидота нет, препарат следует отменить, вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Внутривенно капельно вводить раствор Рингера, сорбилакт, реосорбилакт, проводить форсированный диурез. Назначать витамины группы В. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, в случае необходимости проводить реанимационные мероприятия.
Показаны форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве.

Меры предосторожности

Препарат назначать только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами.
Перед началом и во время лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и световосприятия (особенно дифференцировки красного и зелёного, синего и зелёного цветов).
Необходимо информировать пациента об обязательном информировании врача о любых изменениях функции глаза.
У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.
Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральными. В случае появления изменений функции органов зрения, для предупреждения атрофии зрительного нерва, лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимы вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения используют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев.
Применение этамбутола требует проведения постоянного мониторинга показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. С осторожностью назначать больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.
При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий приём препарата (через день или 2 раза в неделю).
В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Для уменьшения указанной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства. У больных с почечной недостаточностью дозу этамбутола следует уменьшить, поскольку препарат накапливается в организме.
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатических действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.
Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.
Если симптомы туберкулёза не исчезают в течение 2–3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.
Необходимо пройти полный курс лечения, независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности.
Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Этамбутол относится к антибактериальным средствам, которые обладают активностью в отношении возбудителя туберкулеза. Препарат применяется для этиотропной терапии активных форм туберкулеза в качестве лекарства первой линии.

Этамбутол обладает достаточной активностью только в отношении микобактерий, которые находятся в состоянии активного деления.

Описание

Этамбутол представлен таблетками. Содержание действующего компонента в них составляет 400 мг. Также входят вспомогательные соединения, к которым относятся:

• Стеарат кальция.
• Целлюлоза.
• Безводный коллоидный диоксид кремния.
• Кроскармеллоза натрия.
• Метилцеллюлоза.

Таблетки расфасованы в упаковках по 10 штук. В пачке содержится 5 контурных упаковок с соответствующим количеством таблеток.

Как действует

Этамбутол обладает бактериостатическим действием (угнетает размножение микроорганизмов) только в отношении микобактерий туберкулеза, поэтому относится к лекарствам первой линии. Механизм бактериостатического действия заключается в том, что вещество быстро проникает внутрь бактериальных клеток, где приводит к нарушению обмена липидов, процесса синтеза РНК (рибонуклеиновая кислота), белков и изменению функционального состояния рибосом. Основной особенностью Этамбутола является то, что он обладает активностью только в отношении клеток, находящихся в стадии активного деления.

После приема медикамента Этамбутол в большей степени накапливается в области развития инфекционного процесса. Метаболизируется с образованием неактивных веществ, которые преимущественно выводятся почками.

Когда назначается

Основным медицинским показанием для назначения лекарства Этамбутол является туберкулез, который преимущественно имеет активную стадию течения инфекционного процесса. Так как у микобактерий может достаточно быстро развиваться резистентность (устойчивость) микроорганизмов, лекарство применяется в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Когда нельзя применять

Этамбутол является достаточно сильным лекарственным средством, прием которого исключается при определенных состояниях организма человека, к ним относятся:

Лекарство не должно назначаться в ситуациях, когда нет возможности проверить состояние зрения у человека (выраженные психические нарушения).

Как принимать

Таблетки Этамбутол принимаются внутрь. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя доза составляет 15 мг на 1 кг массы тела человека. Суточная дозировка для взрослых не должна превышать 2 г (5 таблеток) и 1 г (2,5 таблетки) для детей старше 13 лет. При наличии сопутствующего снижения активности почек (почечная недостаточность) дозировка снижается. Длительность курса определяется врачом индивидуально.

Какие реакции

Так как Этамбутол является достаточно сильнодействующим соединением, то после начала применения лекарства возможно развитие негативных реакций со стороны нескольких систем организма пациента:

• Сердце и сосуды - снижение артериального давления (гипотензия), воспаление сердечной мышцы (миокардит), мелких сосудов (васкулит), учащение сердцебиений (тахикардия).
• Нервы и головной мозг - головная боль, спутанность сознания, периодические головокружения, длительное и выраженное снижение настроения (депрессия), дезориентация человека во времени и пространстве, нарушение чувствительности кожи (парестезия).
• Желудочно-кишечный тракт - тошнота, периодическая рвота, появление металлического привкуса во рту, нарушение функционального состояния печени, боль в животе, изменения стула (диарея или склонность к запорам), развитие хронической патологии толстой кишки (псевдомембранозный колит).
• Органы дыхания - воспаление альвеол легких (пневмонит), появление инфильтратов в них, спазм (сужение) бронхов.
• Орган зрения - воспаление (неврит) зрительного нерва, ухудшение зрения, которое может быть одно- или двусторонним, нарушение правильного восприятия цветов, ограничение полей зрения.
• Кровь - снижение количества лейкоцитов (лейкопения), нейтрофилов (нейтропения), тромбоцитов (тромбоцитопения) в единице объема крови.
• Аллергические реакции - появление сыпи на коже, которое сопровождается зудом, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой, анафилактоидные реакции (ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок).
• Костно-мышечная система - боли в суставах (артралгия).
• Общие изменения - повышение температуры тела, общая слабость.

Появление одного или нескольких симптомов развития негативных реакций является основанием для прекращения приема таблеток и последующего обращения к медицинскому специалисту.

Какие особенности

Для получения достаточной терапевтической эффективности, исключения развития негативных реакций врач фтизиатр назначает таблетки Этамбутол с обязательным учетом особенностей правильного применения, к которым относятся:

Этамбутол относится к рецептурным лекарственным средствам. Он может отпускаться бесплатно непосредственно в противотуберкулезных кабинетах или стационарах по рецепту лечащего врача фтизиатра.

Превышение дозы

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы препарата сопровождается тошнотой, рвотой, головной болью, лихорадкой, спутанностью сознания, резким нарушением зрения, галлюцинациями, иногда угнетением сознания и резким нарушением сердечной деятельности. Лечение передозировки должно проводиться в условиях медицинского стационара. Выполняется промывание желудка, кишечника, назначаются кишечные сорбенты, проводится симптоматическая и патогенетическая терапия.

Так как Этамбутол назначается совместно с другими противотуберкулезными средствами, то на фармакологическом рынке появились новые комбинированные препараты (Форкокс). Их назначает только врач фтизиатр на основании соответствующих медицинских показаний.

Противотуберкулезный препарат

Действующее вещество

Этамбутола гидрохлорид (ethambutol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 ч достигается C max в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 ч - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20-30% связывается с белками .

Этамбутол метаболизируется в печени по производных дикарбоксиловой кислоты.

T 1/2 составляет 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Показания

• легочный туберкулез;
• внелегочный туберкулез.

Противопоказания

Дозировка

Взрослые - начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сут - разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сут.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела/сут (но не более 2.0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1.0 г).

Полный курс лечения длится 9 мес.

При заболеваниях почек

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара- (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.

Побочные действия

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).

Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за .

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.

Желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, отсутствие аппетита.

Со стороны ЦНС : головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Передозировка

Не описаны случаи передозировки этамбутолом.

Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Гидрооксид алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна бьпъ уменьшена из-за накопления препарата в организме.

Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 13 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность. При заболеваниях почек доза препарата зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является КК.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.