Что такое сульфадиметоксин. Инструкция по применению и дозировка сульфадиметоксина для взрослых и детей, аналоги

Сульфадиметоксин – противомикробный препарат группы сульфаниламидов. Отличается продолжительным действием. Проявляет конкурентный антагонизм к парааминобензойной кислоте (ростовой фактор многих микроорганизмов), подавлением активности фермента дигидроптероатсинтетазы, результатом чего является нарушение процесса образования тетрагидрофолиевой кислоты, задействованной в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований. Чувствительность к лекарственному средству проявляют стафилококки, стрептококки (в т.ч. пневмококки), клебсиеллы, кишечные палочки, шигеллы, хламидии. После приема per os проникает в кровь в течение получаса. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение 8-12 часов. Для достижения терапевтической концентрации препарат принимают в дозе по 1-2 г в первый день и во вдвое сниженной дозе в последующие дни. Вступает во взаимодействие с плазматическими белками, что обеспечивает его аккумуляцию в кровяном русле. Обладает хорошей проникающей способностью (за исключением гематоэнцефалического барьера). Показан при инфекциях, возбудителями которых являются чувствительные к препарату организмы: остром воспалении компонентов лимфатического глоточного кольца (главным образом – небных миндалин), воспалении верхнечелюстной (гайморовой) придаточной пазухи носа, воспалительных процессах в среднем ухе, бронхах, дизентерии, воспалениях элементов урогенитального и желчевыводящего тракта, рожистом воспалении, инфекциях в случайных или операционных ранах, хламидийной инфекции глаз, характеризующейся поражением конъюнктивы и роговицы. Кратность приема – один раз в день после еды. Продолжительность медикаментозного курса составляет 7-10 дней. Возможные нежелательные побочные реакции: цефалгия, диспепсические явления, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествует рвоте, собственно, рвота, холестатический синдром, высыпание на кожных покровах, повышение температуры тела без участия аллергии (лекарственная лихорадка), лейкопения, агранулоцитоз.

Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости производных сульфаниламида, подавлении кроветворения в костном мозге, недостаточности функции печени и/или почек, декомпенсированном нарушении функции миокарда хронического характера, генетически детерминированной патологии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирии, повышенном содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками, а также в период беременности. Во время медикаментозного курса с применением Сульфадиметоксина необходимо увеличить потребление жидкости (преимущественно, обладающей щелочной реакцией), обеспечить регулярный контроль за картиной периферической крови и функциональными показателями работы почек. Сульфадиметоксин ослабляет эффект действующих бактерицидно (вызывающих гибель микроорганизмов) антибиотиков, которые действуют исключительно на делящиеся бактерии, включая пенициллины (бензилпенициллина натриевая соль, Бициллин-1, Бициллин-5, ампициллин, амоксициллин и т.д.), цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефотаксим и т.д.). Местные анестезирующие средства, такие как новокаин, бензокаин и тетракаин, подавляют активность препарата. Парааминосалициловая кислота и производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал), напротив, стимулируют антибактериальную активность лекарственного средства. Производные салициловой кислоты, метотрексат и фенитоин способствуют проявлению токсических свойств Сульфадиметоксина. НПВС тиоацетазон, хлорамфеникол в комбинации с Сульфадиметоксином повышают риск развития лейкопении, агранулоцитоза. Препарат потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, снижающих уровень глюкозы в крови. Сульфадиметоксин подавляет действие таблетированных противозачаточных средств. Препарат стимулирует метаболические биотрансформации циклоспорина.

Фармакология

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные.
15 шт. - пеналы полиэтиленовые.

Дозировка

Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Особые указания

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Сульфадиметоксин относится к группе противомикробных химических препаратов - сульфаниламидов, входящих в список важнейших лекарственных средств. По своему действию сульфаниламиды сходны с антибиотиками, хотя несколько уступают им по эффективности, но зато менее вредны для микрофлоры кишечника.

Состав и форма выпуска

Сульфадиметоксин производится в форме таблеток, имеющих отличительные признаки:

  • белый цвет;
  • плоская круглая форма;
  • без оболочки;
  • с канавкой посередине.

Непосредственно действующего вещества - сульфадиметоксина - в каждой таблетке содержится 500 мг (полграмма). Помимо него также в состав таблеток входят: желатин и картофельный крахмал (как стабилизатор и наполнитель), а также такие вспомогательные вещества, как безводный коллоидный диоксид кремния и стеарат кальция.

Фармакотерапевтическая группа

Согласно фармакотерапевтической классификации, сульфадиметоксин относится к сульфаниламидам длительного действия. К сульфаниламидам относятся также:

  • сульфадимезин;
  • сульфазин;
  • сульфален и др.

Несмотря на применение с середины ХХ в., препараты этой группы до сих пор эффективны против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, благодаря чему их успешно применяют, как в виде самостоятельного химиотерапевтического средства, так и в комплексе с другими антибактериальными препаратами.

Фармакологические особенности

Противомикробное действие препарата обусловлено сходством его формулы с пара-аминобензойной кислотой, вследствие чего его действующее вещество замещает это соединение в биохимических реакциях, обеспечивающих рост бактерий. Это вызывает бактериостатический эффект - прекращение роста и размножения болезнетворных микроорганизмов.

Сульфадиметоксин активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микробам, которые чувствительны к действию сульфаниламидов. Это такие инфекции, как:


Сульфадиметоксин всасывается в кровь достаточно медленно. Максимум его концентрации наблюдается по истечении 10-12 часов после приема, а снижение ее вдвое - только через сутки.

Показания

К показаниям к лечению сульфадиметоксином относятся воспалительные болезни, которые вызываются инфекциями, чувствительными к действию сульфаниламидов. Этот препарат может применяться при респираторных заболеваниях бактериального характера:


Сульфадиметоксин могут назначать при заболеваниях лор-органов:

  • ангине;
  • тонзиллите;
  • гайморите;
  • отите.

Помимо простуд и респираторных болезней, вызванными бактериями, имеющими чувствительность к препаратам группы сульфаниламидов, сульфадиметоксин помогает от:


Часто сульфадиметоксин также назначают для профилактики воспалений в стоматологии. Хотя этот препарат не обладает противовирусными свойствами, его применяют для профилактики бактериальных осложнений при острых вирусных заболеваниях. Используют его и в сочетании со многими антибиотиками, а также Диоксометилтетрагидропиримидином (), хлорамфениколом.

Противопоказания

Сульфадиметоксин имеет следующие противопоказания:


Не рекомендуется лечение Сульфадиметоксином лиц старше 65 лет из-за высокой вероятности развития побочных реакций. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, принимать Сульфадиметоксин нужно с большой осторожностью, так как он способен понижать уровень сахара.

При его использовании диабетиками необходимо держать показатель уровня сахара под контролем.

Поскольку среди возможных побочных реакций имеются такие эффекты, как атаксия, головокружения, сонливость, то при управлении транспортными средствами в период лечения этим препаратом нужно быть очень внимательным к своему самочувствию. При первом же появлении вышеназванных реакций необходимо немедленно отказаться от вождения.

Побочные реакции

При приеме Сульфадиметоксина иногда могут наблюдаться следующие побочные эффекты:


При появлении любой из этих побочных реакций требуется срочное прекращение приема лекарства.

При лечении сульфадиметоксином необходимо пить больше жидкости, чтобы избежать развития мочекаменной болезни.

Одним из несомненных преимуществ сульфадиметоксина является отсутствие такой побочной реакции, как угнетение кишечной микрофлоры, что выгодно отличает этот препарат от большинства антибиотиков.

Способ применения и дозы

Согласно инструкции, сульфадиметоксин принимают внутрь, запивая водой, 1 раз в сутки с временным промежутком 24 часа.


Курс лечения сульфадиметоксином продолжают в период повышенной температуры и еще 2-3 суток после ее нормализации, в среднем он длится 1-2 недели.

Раннее прекращение приема сульфадиметоксина или недостаточные дозы приводят к постепенной адаптации бактерий к препарату и появлению штаммов возбудителей, не чувствительных к его действию.

Чтобы не способствовать образованию устойчивых штаммов возбудителей, всегда необходимо проходить курс лечения в полном объеме - и по длительности, и по дозировке.

При одновременном приеме Сульфадиметоксина с новокаином, тримекаином и некоторыми другими медикаментами, его активность резко снижается. Плохую совместимость он также имеет с антикоагулянтами, препаратами, снижающими уровень сахара в крови, гормональными контрацептивами, НПВП.

Передозировка

Для передозировки Сульфадиметоксина характерны следующие симптомы:


При сдаче анализа крови со временем обнаруживаются гемолитическая анемия, лейкопения, вплоть до агранулоцитоза. Позже появляется желтуха.

Лечение передозировки Сульфадиметоксина включает в себя оказание первой помощи - промывание желудка, постановку очистительной клизмы, прием активированного угля, обильное щелочное питье. В случае подтвержденной метгемоглобинемии вводят 1% раствор синего метиленового. При сильном отравлении препаратом пациенту проводят форсированный диурез.

Аналоги

К аналогам сульфадиметоксина относятся другие сульфаниламиды длительного действия. Ознакомимся с ними:

Эти препараты имеют некоторые различия по показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам.

Сульфадиметоксин - недорогой антибактериальный препарат, который служит неплохой заменой антибиотикам и при этом менее вреден для микрофлоры кишечника. При легких формах инфекционно-воспалительных недугов отдавать предпочтение следует именно ему, оставляя антибиотики для более тяжелых случаев.

Препарат Сульфадиметоксин представляет лекарственные средства фармакологической группы антибактериальные медикаменты сульфаниламиды.

Он применяется для лечения различной инфекционной патологии, а именно уничтожения возбудителя патологического процесса, чувствительного к действующему компоненту препарата.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сульфадиметоксин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сульфадиметоксин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Сульфадиметоксин выпускается в форме таблеток. Лекарственное средство реализуется в контурных ячейковых и безъячейковых упаковках, стеклянных и полимерных банках (по 10 табл.), а также в пластиковых пеналах (по 15 табл.). Каждая емкость помещается в картонные пачки по 1 или 2 шт.

  • Активное вещество: сульфадиметоксин, в 1 таблетке – 0,2 или 0,5 г.

Часто встречается такой вопрос: «Сульфадиметоксин – антибиотик или нет?». Это заблуждение развеял доктор Комаровский на своем официальном сайте: «Препарат деструктивно влияет на патогенные микроорганизмы, соответственно, исходя из фармакологического определения этой группы препаратов – Сульфадиметоксин является антибиотиком.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как:

  • бронхит;
  • ангина;
  • пневмония;
  • острые респираторные заболевания;
  • менингит;
  • отит;
  • гайморит;
  • гонорея;
  • пиодермия;
  • трахома;
  • раневая инфекция;
  • воспалительные заболевания желчевыводящих путей;
  • воспалительные заболевания мочевыводящих путей;
  • рожистое воспаление.

Инструкция по применению Сульфадиметоксин

Перед началом приёма необходимо проверить чувствительность к этому лекарству патогенной микрофлоры. Применять сульфадиметоксин при отсутствии чувствительности не имеет смысла, так как вред, наносимый действующим веществом организму, превышает пользу от борьбы с патогенными бактериями.

  • Взрослым в 1-й день лечения – 1 г, в последующие дни – 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена.
  • Детям в 1-й день лечения – 25 мг/кг, в последующие дни – 12.5 мг/кг/сут.

Продолжительность лечения составляет 7–10 дней. После нормализации температуры препарат следует принимать еще в течение 2–3-х дней в поддерживающей дозе.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию медпрепарата являются:

  1. Гиперчувствительность;
  2. Угнетение костномозгового кроветворения;
  3. Почечная/печеночная недостаточность;
  4. Хроническая сердечная недостаточность;
  5. Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  6. Порфирия;
  7. Азотемия;
  8. Беременность;
  9. Период лактации;
  10. Детский возраст до 3-х лет.

Побочные действия

Применение Сульфадиметоксина может спровоцировать следующие побочные реакции:

  1. Центральная нервная система: головная боль;
  2. Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, холестатический гепатит;
  3. Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения;
  4. Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Латинское название: Sulfadimethoxinum
Код АТХ: J01ED01
Действующее вещество: Сульфадиметоксин
Производитель: Дарница ЗАО, Украина
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта

Состав препарата

В одной таблетке содержится пятьсот миллиграмм сульфадиметоксина в пересчете на сто процентов сухого вещества. В качестве добавок к действующему компоненту в составе присутствуют аэросил, желатин, стеарат кальция, картофельный крахмал.

Лечебные свойства

Сульфадиметоксин является антибактериальным препаратом ярко выраженного длительного действия. Данный антибиотик доказал свою эффективность как в отношении грамотрицательных, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, таких, как стафилококки, клебсиеллы, стрептококки, сальмонеллы, токсоплазмы, шигеллы, малярийные плазмодии, некоторые хламидии в числе которых, Chlamydophila trachomatis, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Всасывание действующего вещества желудочно-кишечным трактом происходит относительно медленно. Обнаружить вещество в крови можно уже спустя тридцать минут. Максимальная концентрация достигается спустя восемь-двенадцать часов. Необходимая взрослому человеку терапевтическая концентрация возникает при приеме одного-двух граммов вещества в первый день, и полграмма-одного грамма в следующие. Биодоступность составляет от семидесяти до ста процентов. Период полувыведения антибиотика — сорок часов. Вывод из организма осуществляется преимущественно почками, частично с желчью.

Показания к применению

Сульфадиметоксин помогает при не осложненных воспалительных заболеваниях желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерии. Применяют его и при трахоме, роже, раневой инфекции, отите (подробнее о гнойном отите читайте в статье:), тонзиллите и гайморите, бронхите, пиодермии, гонорее, пневмонии, токсоплазмозе, малярии, холецистите, бешихе.

Формы выпуска

Средняя цена — 40 руб

Сульфадиметоксин представляет собой белые или же желтовато-кремовые по цвету таблетки, без запаха, по форме — круглые, с плоской поверхностью и черточкой с одной из сторон.

Способ применения

Принимают Сульфадиметоксин каждый день, в первый день обычно назначается дозировка в один-два грамма, а в следующие дни от полграмма до одного грамма.

Детям данный антибиотик назначают по двадцать пять миллиграмм в первый день и по двенадцать с половиной миллиграммов в следующие.

Длительность лечения составляет столько, сколько назначил лечащий врач, но обычно курс лечения антибиотиками длится не более десяти дней и сопровождается применением пробиотиков для восстановления микрофлоры кишечника.

При беременности и грудном вскармливании

Сульфадиметоксин проходит плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. По этой причине антибиотик не назначают беременным и кормящим грудью.

Противопоказания

Основное противопоказание к применению Сульфадиметоксина – гиперчувствительность к компонентам. Не стоит пить препарат при тяжелых дерматитах, гепатите, медикаментозной горячке, порфирии, а также кормящим и беременным.

Меры предосторожности

Особенно осторожно лекарство назначают тем категориям пациентов, у которых нарушено функционирование печени и почек, а также пациентам с хронической сердечной недостаточностью и заболеваниями кровеносной системы.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат имеет свойство уменьшать эффективность таких бактерицидных антибиотиков, которые воздействуют исключительно на делящиеся микроорганизмы, такие, как цефалоспорины и пенициллины.

При сочетании сульфадиметоксина с барбитуратными препаратами увеличивается его активность, а с салицилатами – усиливается токсический эффект препарата, также, как и при сочетании с метотрексатом и дифенином. А при сочетании со стрептомицином, мономицином, канамицином – антибактериальный эффект не изменится. При сочетании сульфадиметоксина с кислотой налидиксовой, с хлорамфениколом, нитрофуранами может наблюдаться понижение общего терапевтического эффекта.

Побочные эффекты

В качестве побочных эффектов встречаются такие, как аллергия в виде крапивницы, бронхоспазмов, гиперемии, отека языка и верхней губы, опухоли Квинке, синдромов Лайелла и Стивена-Джонса. А также фотодерматоз, анафилактический шок и другие. Часто встречаются тошнота и рвота, холестатический гепатит, диспепсия, агранулоцитоз, лихорадка, головная боль и лейкопения, панкреатит, сухость во рту, диарея, желтуха, печеночная энцефалопатия, обморок, асэптичный менингит, повышение внутричерепного давления, депрессия, оптическая нейропатия, психоз, бессонница, миокардит, фиброзирующий альвеолит, узелковый периартериит, окрашивание мочи в темно-желтый цвет, тубулярный некроз, гипотиреоз, гипогликемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипотромбанемия.

Передозировка

О случаях передозировки сведений нет.

Условия и срок хранения

Препарат необходимо хранить вдали от источников света, в темном месте. Также рекомендуется прятать таблетки в недоступные для детей места. Лекарство может храниться до 5 лет. Не рекомендуется применять препарат после истечения этого срока. Дату изготовления необходимо смотреть на упаковке препарата. При не соблюдении условия хранения, эффективности от его приема нет.

Аналоги

НижФарм, Россия
Цена — 79 рублей

В состав входят: Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол, мазь в алюминиевой тубе.

Плюсы:

  • Возможность местного применения антибиотика непосредственно на поврежденные некрозные ткани с минимальным негативным влиянием на печень и кишечник из-за меньшей всасываемости в кровь.
  • Более высокая эффективность при поражениях кожи при использовании местного средства в виде мази, чем в виде таблеток.
  • Для приобретения данного лекарства не нужен рецепт врача.

Минусы:

  • Минусы – только для наружного применения.
  • По причине снижения эффективности антибиотика после длительного применения, не рекомендуется использовать его больше того числа дней, сколько назначил терапевт.