Плавикс ® (Plavix ®). Плавикс и его аналоги что лучше? Заменитель плавикса российский

В условиях кризиса вопрос о более дешевых заменителях дорогих лекарств весьма актуален. Примером могут служить Плавикс и его аналоги - что лучше выбрать, какими при этом руководствоваться доводами?

Действие оригинала

Им по праву можно назвать именно Плавикс. Фармацевтическая компания “Санофи Фарма Бристол-Майерс Сквибб ЭсЭнСи ” (Франция) в 1997 году представила свое новое изобретение, такое важное при лечении нарушений сердечно-сосудистой системы.

Плавикс - это торговое название таблеток, выпускаемых в пленочной оболочке. Его главным “активом” является клопидогрел, на основе которого производятся аналоги (дженерики) фармацевтического бренда. Относясь к антиагрегантам, он препятствует тромбообразованию.

Притом такой эффект образуется не прямым воздействием вещества, а продуктом его метаболизма. Но это не единственная отличительная черта клопидогрела. Не вдаваясь в тонкости фармакодинамики, можно объяснить его действие достаточно просто: он избирательно притормаживает слипание тромбоцитов.

Такая реакция кровяных клеток при повреждении сосудов опасна тем, что может привести к инфаркту миокарда по причине тромбоза коронарной артерии.

Исследования эффективности и безопасности применения Плавикса показали поразительные результаты:

Поэтому препарат назначается при острой коронарной недостаточности, ишемии, стенокардии, остром миокарде. Но при использовании Плевикса есть опасность кровотечений из носа и в органах пищеварения.

Врачи должны с осторожностью назначать совместный прием Плевикса с Варфарином, способствующим патологической потере крови.

Среди других побочных эффектов производители называют повреждение сосудов, возникновение подкожных гематом.

Дорогие против дешевых

Плавикс уже 20 лет доказывает свою эффективность. Но все же не все пациенты принимают его для поддержания своего здоровья. Дело в высокой стоимости Плевикса, как и Брилинты, позже выпущенной компанией “Астра Зенека” (Швеция). Как быть, если на приобретение важного для жизни лекарства просто нет денег?

Во сколько обойдется лечебный курс, если он длится не менее полугода, а обычно назначается годовая терапия? Выход - в покупке более дешевых аналогов. Их у Плавикса более 30, но в таблице отражены особенности основных “конкурентов”.

Все препараты можно приобрести только после назначения врача, который предусмотрительно проверяет совместимость пациента с компонентами антиагреганта и комбинацию с другими лекарствами.

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство; специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя т.о. агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную др. агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Применение и дозировка

Внутрь, взрослым – по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес – у больных после ишемического инсульта.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного ЛС.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Взаимодействие

Усиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина, непрямых антикоагулянтов, НПВП, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9, повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся посредством CYP2C9 (фенитоин, толбутамид).

Отзывов о лекарстве Плавикс: 0

Напишите свой отзыв

Данная таблица построена на основе данных, собранных с ресурсов фармацевтических компаний выпускающих эти лекарства. Указаны средние цены для препаратов с минимальной дозировкой, отпускаемые из аптек России в 2020 году. Почему аналоги дешевле Плавикса На изготовление химической формулы нового лекарства тратится много времени и денег, проводятся испытания. Затем фармацевтическая компания покупает патент, после чего тратит деньги на рекламу и выпускает его в продажу. Производитель ставит высокую цену на препарат, чтобы скорее окупить вложенные средства. Другие лекарства схожие по составу, менее известные но проверенные временем остаются в разы дешевле. Поделитесь опытом

Помог ли вам Плавикс при лечении?

158 29

В состав одной таблетки препарата Плавикс может входить 300 или 75 мг клопидогрела .

Дополнительные вещества: касторовое масло, , опадрай розовый, маннитол, низкозамещенная гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, воск.

Форма выпуска

Розовые, покрытые оболочкой таблетки (300 мг) продолговатой формы, с гравировкой «300 » на одной поверхности и гравировкой «1332 » на другой поверхности.

• 10 штук в блистере — 3 или 1 блистера в бумажной пачке.

Розовые, покрытые оболочкой таблетки (75 мг) продолговатой формы, с гравировкой «75» на одной поверхности и гравировкой «I I7I» на другой поверхности.

• 7 штук в блистере — 2, 1 или 3 блистера в бумажной пачке.
• 10 штук в блистере — 2, 1 или 3 блистера в бумажной пачке.
• 14 штук в блистере — 2, 1 или 3 блистера в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, то есть само по себе он эффекта не оказывает, а активным является один из его метаболитов, который блокирует агрегацию тромбоцитов. Указанный активный метаболит селективно ингибирует реагирование аденозиндифосфата с рецептором P2Y12 на поверхности тромбоцитов, что вызывает последующую индукцию гликопротеинового IIb/IIIa комплекса . Это провоцирует торможение агрегации тромбоцитов. Из-за того, что описанное связывание необратимо, тромбоциты в течение всего своего срока жизни (7-10 дней) остаются резистентными к стимуляции АДФ , а нормализация их функции происходит только после обновления тромбоцитов.

Склеивание тромбоцитов, вызываемое различными стимуляторам (не включая АДФ ), также тормозится за счет блокады активации тромбоцитов молекулами АДФ .

Активный метаболит продуцируется при помощи изоферментов цитохрома Р450 , которые могут обладать полиморфизмом или блокироваться другими препаратами, поэтому не у всех пациентов гарантировано адекватное угнетение агрегации тромбоцитов. При каждодневном приеме по 75 мг препарата с первого дня лечения отмечается подавление агрегации, которое медленно увеличивается на протяжении 3-7 суток и затем становится постоянным. Агрегация тромбоцитов в равновесном состоянии подавляется примерно на 40-60%. Все перечисленные выше функции постепенно возвращаются в норму в течение 5 суток после прекращения применения клопидогрела .

Более слабая АДФ-индуцируемая тромбоцитарная агрегация наблюдается у женщин, однако половых различий в увеличении времени кровотечения не наблюдается.

Препарат доказано снижает риск появления осложнений (в том числе летального исхода) у лиц с недавно развившимся , и выявленной окклюзионной болезнью .

Фармакокинетика

Активное вещество обладает способностью быстро всасываться. Наибольшая концентрация достигаются приблизительно спустя 1 час после приема. Клопидогрел и его главный неактивный метаболит связываются с протеинами плазмы на 96%.

Интенсивно трансформируется в печени путем гидролиза с образованием инертного метаболита карбоксильной кислоты и через комплекс цитохрома Р450 , под действием которого клопидогрел превращается в 2-оксоклопидогрел , а затем и в тиольный метаболит клопидогрела (активный).

Данный метаболит быстро и необратимо реагирует с рецепторами на поверхности тромбоцитов, ингибируя их агрегацию.
Спустя 5 суток после приема препарата человеком около 50% вещества выделяется с мочой и 46% с калом. Время полувыведения клопидогрела приближается к 6 часам. Время полувыведения основного неактивного производного составляет примерно 8 часов.

Фармакогенетика

Благодаря изоферменту CYP2C19 продуцируется активный и промежуточный метаболиты. Фармакокинетика и сила действия главного метаболита варьируют в зависимости от генетически запрограммированного типа фермента CYP2C19 . Пациенты, имеющие гены потери функции данного фермента, называются слабыми метаболизаторами . Встречаемость слабых метаболизаторов изофермента CYP2C19 у населения европеоидной расы составляет 2%, у пациентов негроидной расы – около 4%, а у китайцев – приблизительно 14%.

Показания к применению Плавикса

Показания к применению Плавикса 75 мг

Профилактика (в сочетании с ) у лиц с острым коронарным синдромом ST на ЭКГ, в том числе после стентирования .

Показания к применению Плавикса 300 мг

Профилактика атеротромботических осложнений :

• у лиц с инфарктом давностью до 35 дней, с инсультом ишемического типа давностью 7-28 недель или с выявленной окклюзией периферических артерий ;
• у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования .

Профилактика тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульта ) при развитии фибрилляции предсердий :

• у лиц, страдающих фибрилляцией предсердий , с факторами риска появления сосудистых осложнений, которые не могут принимать антикоагулянты непрямого типа и имеют пониженный риск кровотечения (в сочетании с Аспирином ).

Противопоказания

• Тяжелая недостаточность функции печени.
• Острое кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние или язвенное кровотечение ).
• Наследственная недостаток лактазы , непереносимость галактозы , синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы .
• Беременность и лактация.
• Возраст менее 18 лет.
• Гиперчувствительность к любому из компонентов средства.

Лекарство назначают с осторожностью при печеночной недостаточности средней степени тяжести с предрасположенностью к кровотечению; почечной недостаточности; при заболеваниях,создающих предрасположенность к появлению кровотечений; при одновременном использовании препаратов, повреждающих слизистые органов пищеварительного тракта ; у лиц с повышенным риском кровотечений (хирургические вмешательства, травмы иные состояния) или получающих Аспирин, Гепарин, блокаторы гликопротеина IIb/IIIа, противовоспалительные нестероидные средства, избирательные блокаторы обратного захвата серотонина ; у лиц с низкой активностью фермента CYP2C19 ; при гематологических и аллергических реакциях на тиенопиридины (Тиклопидин , Празугрел ); после недавнего временного расстройства мозгового кровообращения или инсульта ишемического типа .

Побочные действия

• Реакции со стороны свертывания : увеличение времени кровотечения, пурпура , носовое кровотечение, кровоподтеки, гематурия, гематомы , глазные кровоизлияния, внутричерепные и иные кровоизлияния.
• Реакции со стороны кроветворения : эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемофилия А приобретенного типа, тромбоцитопения .
• Реакции со стороны нервной деятельности : головокружение, изменение вкусового восприятия, головная боль, вертиго .
• Реакции со стороны пищеварения : развитие язвы, тошнота, боли в животе, вздутие живота, рвота, гепатит , печеночная недостаточность острого типа.
• Реакции со стороны кожи : плоский лишай , экзема, буллезный дерматит, , сыпь, зуд.
• Аллергические реакции: анафилактоидные явления, сывороточная болезнь.
• Реакции со стороны психики : спутанность, галлюцинации .
• Реакции со стороны кровообращения : васкулит, гипотензия .
• Реакции со стороны дыхания : интерстициальная , бронхоспазм, эозинофильная пневмония .
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы : , артралгия, миалгия .
• Реакции со стороны выделительной системы : .
• Общие и лабораторные реакции: , изменение показателей состояния функции печени, увеличение креатинина в крови.

Инструкция по применению Плавикса (Способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Таблетки по 300 мг созданы для использования, как нагрузочной дозы лицам с острым коронарным синдромом .

Плавикс, инструкция по применению

При лечении инфаркта, ишемического инсульта или окклюзии периферических артерий Плавикс назначают принимать по 75 мг раз в день.

При лечении острого коронарного синдрома без повышения отрезка ST (инфаркт без зубца Q на ЭКГ, нестабильная стенокардия ) Плавикс следует начать использовать с однократного употребления нагрузочной дозы равной 300 мг. В последующем продолжить прием средства в дозе 75 мг раз в день вместе с Аспирином в дозе 75-325 мг в день. Оптимальная продолжительность терапии не определена, наибольший благоприятный эффект выявляется к 3 месяцу терапии.

При лечении острого коронарного синдрома с повышением отрезка ST на ЭКГ 75 мг препарата назначают принимать раз в день с однократным применением нагрузочной дозы вместе с Аспирином и тромболитиками или без такого сочетания. У лиц старше 75 лет терапию начинают без нагрузочной дозы. Такое лечение начинают насколько возможно раньше после развития симптомов и продолжают на протяжении не менее 4 недель.

При лечении фибрилляции предсердий назначают прием препарата один раз в день по 75 мг. Вместе с Плавиксом следует принимать Аспирин в дозе 75-100 мг в день.

Пропуск приема дозы

Если после пропуска приема прошло до 12 часов, то необходимо немедленно выпить пропущенную дозу, а последующие дозы принимать, как прежде, в обычное время.

Если после пропуска приема прошло свыше 12 часов, то следующую дозу пациент должен употребить в обычное время.

Особые группы больных

Пожилым больным коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

Признаки передозировки: удлинение срока кровотечения и осложнения в виде появления кровотечений различной локализации.

Лечение передозировки: при появлении кровотечения необходимо провести соответствующую терапию, включающую при необходимости введение тромбоцитарной массы . Избирательного антидота не существует.

Взаимодействие

У лиц, длительно принимающих Варфарин , одновременное применение клопидогрела повышает риск кровотечения в связи с дополнительным независимым влиянием последнего на процессы свертываемости крови. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме указанных препаратов.

Прием блокаторов рецепторов GPIIb/IIIа вместе с клопидогрелом также требует осторожности у лиц с наличием увеличенного риска кровотечений (операции, травмы или иные состояния).

Между Аспирином и клопидогрелом вероятно фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к повышению риска появления кровотечения, поэтому при подобном сочетании следует соблюдать особую осторожность.

Совместное использование клопидогрела и повышает скрытые потери крови органами пищеварительного тракта.

Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина нарушают стимуляцию тромбоцитов и повышают риск кровотечения, совместное применение указанных средств требует осторожности.

Так как клопидогрел трансформируется с образованием основного метаболита при участии фермента CYP2C19 , то прием препаратов, угнетающих данный изофермент (Эзомепразол, Окскарбазепин, Тиклопидин, ) может привести к понижению концентрации главного метаболита клопидогрела . Подобных сочетаний следует избегать несмотря на то, что значения данного эффекта не установлено.

Между Плавиксом и Гепарином также не исключено фармакодинамическое взаимодействие, повышающее риск кровотечений (при указанной комбинации нужна осторожность).

Необходимо избегать совместного использования клопидогрела и ингибиторов помпы протонов , являющихся блокаторами изофермента CYP2C19 . Если применения ингибиторы помпы протонов избежать не удается, то следует использовать препарат из данной группы ( , ) с наименьшим эффектом блокирования изофермента CYP2C19.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 градусов.

Срок годности

Три года.

Особые указания

В первые недели лечения препаратом или после проведения инвазивных кардиологических вмешательств нужно вести пристальное наблюдение за пациентами для исключения симптомов кровотечения, которое может быть и скрытым.

Из-за риска кровотечения и нежелательных гематологических эффектов в случае развития в ходе лечения симптомов, подозрительных на кровотечение, необходимо срочно выполнить анализ крови, исследовать число тромбоцитов, показатели активности тромбоцитов и произвести другие необходимые анализы.

Клопидогрел (как и иные антитромбоцитарные средства ) необходимо применять с осторожностью у лиц, имеющих повышенную вероятность развития кровотечения из-за травм, хирургических операций или иных состояний, а также у принимающих Аспирин , противовоспалительные нестероидные средства, Гепарин или блокаторы гликопротеина IIb/IIIа .

При запланированном хирургическом вмешательстве, когда нет необходимости антитромбоцитарной терапии , прием клопидогрела следует остановить за неделю до операции.

Препарат повышает время кровотечения, поэтому его следует использовать с осторожностью у имеющих предрасположенность к кровотечениям лиц. Средства, которые способны вызывать изъязвления слизистых органов пищеварительного тракта у больных, получающих клопидогрел , также необходимо применять с осторожностью.

Перед любой планируемой операцией и до начала использования любого нового препарата больные должны сообщать лечащему врачу о применении клопидогрела .

Чрезвычайно редко после приема клопидогрела были выявлены случаи тромбоцитопенической тромботической пурпуры (тромбоцитопения, гемолитическая микроангиопатическая анемия , нарушения работы почек, неврологическая симптоматика, лихорадка ), которая является состоянием, угрожающим жизни и требующим проведения неотложных мер.

Во время лечения необходимо осуществлять контроль работы печени. При серьезных поражениях печени необходимо учитывать риск и Клопикс Форте – хорошая замена комбинированному лечению Плавиксом и Аспирином.